Верапамил (Verapamil) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Верапамил
💊 Состав препарата Верапамил
✅ Применение препарата Верапамил
📅 Условия хранения Верапамил
⏳ Срок годности Верапамил
Описание лекарственного препарата
Верапамил
(Verapamil)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2023.05.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Верапамил |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 10 или 50 шт. рег. №: П N013974/01 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 10 или 50 шт. рег. №: П N013974/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Верапамил
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками — 90%. T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8 -7.4 ч; при приеме повторных доз – 4.5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизменный верапамил.
Показания препарата
Верапамил
- лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
- лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
- лечение артериальной гипертензии.
Режим дозирования
Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: развитие периферических отеков.
Противопоказания к применению
- выраженная брадикардия;
- хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
- синоатриальная блокада;
- AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
- синдром слабости синусового узла;
- синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта;
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- острая сердечная недостаточность;
- одновременное применение бета-адреноблокаторов (в/в);
- детский возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV-блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Верапамила при беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период кормления следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью необходимо назначать препарат больным с выраженными нарушениями функции печени. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Особые указания
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Передозировка
Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, переходящую в аAV-блокаду, иногда асистолию.
Лечение: при возникновении артериальной гипотензии и/или полной AV-блокады – в/в введение жидкости, допамина, кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Верапамила c:
- антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
- антигипертензивными средствами и диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
- дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
- циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации Верапамила в плазме крови;
- рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия Верапамила;
- теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
- миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
- ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
- хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается риск снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
- карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
Условия хранения препарата Верапамил
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата Верапамил
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Верапамил
(АВЕКСИМА, Россия)
Верапамил
(ALKALOID AD SKOPJE, Республика Северная Македония)
Верапамил
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Верапамил
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Верапамил
(ОЗОН, Россия)
Верапамил
(АВВА РУС, Россия)
Верапамил Софарма
(UNIPHARM, Болгария)
Верапамил-OBL
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Верапамил-ЛекТ
(ТЮМЕНСКИЙ ХФЗ, Россия)
Изоптин® СР 240
(ABBOTT, Германия)
Все аналоги
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Каждая ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества – верапамила гидрохлорида — 5 мг; вспомогательные вещества – натрия хлорид, лимонную кислоту, натрия гидроксид, хлористоводородную кислоту, воду для инъекций.
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сердце. Производные фенилалкиламина.
Код АТХ: С08DА01.
Фармакодинамика
Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках сосудов. Верапамил снижает автоматизм, уменьшает скорость проведения импульса и увеличивает рефрактерный период в клетках проводящей системы сердца. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле и угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Фармакокинетика
Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из равных частей R-энантиомера и S-энантиомера.
Распределение
Верапамил широко распределяется в различных тканях организма, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Объем распределения в пределах от 1,8–6,8 л/кг у здоровых лиц. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.
Метаболизм
Верапамил активно метаболизируется в печени с участием цитохромов P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18. На долю норверапамила, одного из 12 метаболитов определяемых в моче, приходится от 10 % до 20 % гипотетической фармакологической активности верапамила.
Выведение
Период полувыведения двухфазный: ранний период – около 4 мин; конечный – 2–5 ч. Выводится почками 70 % (в неизменном виде 3–5 %), с желчью 25 %. Не выводится при гемодиализе.
Особые группы населения
Дети
Информация о фармакокинетике в педиатрической популяции ограничена. После внутривенного введения, средний период полураспада верапамила около 9,17 ч, а средний клиренс составляет 30 л/ч, в то время как у взрослого – около 70 л/ч.
Пациенты пожилого возраста
Возраст может повлиять на фармакокинетику верапамила. Период полувыведения у пожилых людей может быть увеличен.
Почечная недостаточность
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила.
Печеночная недостаточность
Период полувыведения увеличивается.
Лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, трепетания и фибрилляции желудочков.
Инфаркт миокарда осложненный брадикардией, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, выраженная артериальная гипотензия или левожелудочковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, брадикардия менее 50 уд/мин, гипотензия – АД систолическое менее 90 мм.рт.ст.; одновременное внутривенное введение бета-блокаторов, повышенная чувствительность к верапамилу.
Верапамил вводят внутривенно медленно (под контролем артериального давления, электрокардиографии, частоты сердечных сокращений). Для купирования приступов тахикардии вводят внутривенно струйно (в течение не менее 2 мин) по 2–4 мл 2,5 мг/мл раствора (5–10 мг верапамила). При необходимости, например, при пароксизмальной тахикардии, спустя 5–10 мин может быть введено еще 5 мг.
Разовая доза для детей в возрасте 1–15 лет – 0,1–0,3 мг/кг (2–5 мг).
Пожилые: обычная доза должна быть введена в течение 3 мин с целью минимизации риска побочных эффектов.
Дозирование при нарушении функции печени и почек: при печеночной и почечной недостаточности действие одной дозы внутривенно введенного лекарственного средства не должно усиливаться, но может продлеваться продолжительность его действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
AV-блокада I, II или III степени, брадикардия (менее 50 уд/мин), асистолия, коллапс, выраженное снижение артериального давления, развитие или увеличение сердечной недостаточности, тахикардия, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных со стенозом коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков), ощущение приливов, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, запор, боль, дискомфорт в области живота, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение), транзиторное повышение печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), судороги, синдром Паркинсона, хореоатетоз, дистональный синдром, парестезии, тремор.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата
Вертиго, звон в ушах.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь, алопеция, эритромелалгия, крапивница, зуд, наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура), фотодерматит, гипергидроз.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Эректильная дисфункция, гинекомастия, повышение уровня пролактина, галакторея.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
Миалгия, артралгия, мышечная слабость, обострение миастении (Myastenia gravis), синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшенна.
Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ, метаболизма
Уменьшение толерантности к глюкозе.
Лабораторные исследования
Повышение уровня печеночных ферментов и щелочной фосфатазы, пролактина в сыворотке крови.
Прочие
Повышенная утомляемость, увеличение массы тела, агранулоцитоз, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови, отек легких, бессимптомная тромбоцитопения.
Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и P-гликопротеинов (P-GP). Сообщалось о клинически важных взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшихся повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида. Поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Ацетилсалициловая кислота
Одновременное применение верапамила с аспирином может увеличить риск кровотечений.
Альфа-блокаторы
Празозин, теразозин: усиление гипотензивного эффекта (празозин: повышение Cmax празозина без влияния на период полувыведения; теразозин: повышение AUC теразозина и Cmax).
Антиаритмические
Антиаритмические средства: взаимное усиление кардиоваскулярного действия (AV-блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).
Хинидин: уменьшение клиренса хинидина. Может развиться артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией – отек легких.
Флекаинидин: минимальное действие на клиренс флекаинидина в плазме крови; не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
Противосудорожные
Карбамазепин: повышение уровня карбамазепина, что может привести к повышению нейротоксических побочных эффектов карбамазепина – диплопия, головная боль, атаксия, головокружение. Повышение AUC карбамазепина у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией.
Верапамил может также увеличить плазменные концентрации фенитоина.
Антидепрессанты
Имипрамин: увеличение AUC без влияния на активный метаболит десметилимипрамин.
Бета-блокаторы
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации метопролола (увеличение AUC метопролола и Cmax у пациентов со стенокардией) и пропранолола (увеличение AUC пропранолола и Cmax у пациентов со стенокардией), что повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (AV-блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность).
Одновременное назначение с внутривенным введением бета-блокаторов противопоказано.
Противодиабетические
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации глибенкламида (повышается Cmax примерно на 28 %, AUC – на 26 %).
Противомикробные
Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила, Cmax, биодоступности после перорального применения.
Эритромицин, кларитромицин и телитромицин могут увеличивать плазменные концентрации верапамила.
Колхицин
Колхицин является субстратом для CYP3A и P-GP. Верапамил ингибирует CYP3A и P-GP. Комбинированное назначение не рекомендуется.
ВИЧ противовирусные средства
Плазменные концентрации верапамила на фоне приме противовирусных препаратов при ВИЧ, таких как ритонавир, могут расти. Назначать с осторожностью, возможно снижение дозы верапамила.
Ингаляционные анестетики
Одновременное назначение ингаляционных анестетиков и антагонистов кальция, таких как верапамил, требует крайней осторожности, чтобы предотвратить чрезмерное угнетение кардиоваскулярной деятельности.
Гиполипидемические средства
Верапамил может увеличить плазменные концентрации аторвастатина (увеличение AUC на 42,8 %), ловастатина и симвастатина (AUC в 2,6 раза, Cmax – в 4,6 раза).
Лечение ингибиторами CoA редуктазы (такими как симвастатин, аторвастатин или ловастатин) пациентов, которым назначен верапамил, должно быть начато с минимальной дозы. Если лечение верапамилом должно быть назначено пациентам, которые уже принимают ингибитор CoA редуктазы (такие как симвастатин, аторвастатин или ловастатин), необходимо рассмотреть вопрос о сокращении дозы статина под контролем концентрации холестерина в сыворотке крови.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3A4 и в меньшей степени взаимодействуют с верапамилом.
Литий
Литий: повышение нейротоксичности лития.
Миорелаксанты
Возможно усиление действия при одновременном применении с верапамилом.
Сердечные гликозиды
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации дигитоксина и дигоксина. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется контролировать уровень сердечных гликозидов и при необходимости снижать дозу.
Противоопухолевые
Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина и верапамила повышается AUC и Cmax доксорубицина в плазме крови у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном применении верапамила не наблюдается.
Барбитураты
Фенобарбитал может снизить плазменную концентрацию верапамила.
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации буспирона (увеличение AUC и Cmax в 3–4 раза) и мидазолама (увеличение AUC в 3 раза и Cmax – в 2 раза).
Антагонисты H2-рецепторов
Циметидин может увеличить плазменную концентрацию верапамила.
Иммунодепрессанты
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации циклоспорина, эверолимуса и сиролимуса.
Связывание с белками плазмы
Связывание с белками плазмы верапамила составляет примерно 90 %, поэтому верапамил должен применяться с осторожностью пациентами, принимающими другие препараты, которые связываются с белками плазмы.
Агонисты рецепторов серотонина
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации алмотриптана.
Теофиллин
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации теофиллина.
Урикозурические препараты
Сульфинпиразон может снизить плазменную концентрацию верапамила, что может привести к снижению гипотензивного эффекта.
Этанол
Повышение уровня этанола в плазме крови.
Прочие
Зверобой может снизить плазменную концентрацию верапамила, в то время как грейпфрутовый сок может увеличить плазменную концентрацию верапамила.
Несовместимость
Следует избегать смешивания раствора верапамила гидрохлорида с альбумином, амфотерицином В, гидралазина гидрохлоридом, триметопримом и сульфаметоксазолом. С целью сохранения стабильности препарат не рекомендуется разводить растворами, содержащими натрия лактат. Верапамила гидрохлорид будет образовывать осадок в любом растворе с рН выше 6,0.
С осторожностью применяют верапамил у больных с выраженными нарушениями функции печени, при остром инфаркте миокарда, атриовентрикулярной-блокаде I степени; при заболеваниях с нарушением нервно-мышечной передачи (миастения, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшенна).
У пациентов с нарушением функции левого желудочка, верапамил следует применять только после того, как сердечная недостаточность будет управляема соответствующей фармакотерапией.
Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что верапамил может выделяться с грудным молоком.
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная-блокада, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада.
Лечение: при нарушении ритма и проводимости – внутривенно изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10–20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения артериального давления у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен. Кальций является специфическим антидотом (10–20 мл 10 % раствора глюконата кальция внутривенно), при необходимости повторить инъекцию или вводить непрерывной инфузией (например, 5 ммоль/час).
По 2 мл в ампулы из стекла.
10 ампул с листком-вкладышем помещают в пачку из картона
10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш с ампулами вместе с листком-вкладышем вкладывают в пачку из картона.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство следует использовать до даты, указанной на упаковке.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел: +375 (177) 735612, 731156.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 80 мг: 10 или 50 шт.
Рег. №: 08/04/1082 от 29.04.2008 — Аннулированное
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| верапамила гидрохлорид | 80 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
50 шт. — банки.
Описание лекарственного препарата ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 12.05.2011 г.
Фармакологическое действие
Верапамил оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие. Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза — препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Са2+— каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.
При приеме внутрь начало действия препарата отмечается через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 минут (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 810 ч. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается более 90% принятой дозы, биодоступность после однократного приема составляет 20-35% вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень и увеличивается в 1.5-2 раза при длительном применении. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 80-400 нг/мл. Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием 12-ти метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит — норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т1/2 при пероральном применении — 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч — при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций Т1/2 увеличивается почти в 2 раза). При тяжелых нарушениях функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70%, T1/2 равен 14-16 ч. У пациентов с заболеваниями почек изменения фармакокинетики несущественны. Биодоступность верапамила у женщин выше, чем у мужчин. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (20-92% концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях). Выводится преимущественно почками — 70%, (3-5% в неизмененном виде). 16-25% — с желчью. Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию верапамила.
Показания к применению
— стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая);
— суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная);
— синусовая тахикардия;
— мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия;
— артериальная гипертензия;
— первичная гипертензия в «малом» круге кровообращения;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Реклама
Режим дозирования
Верапамил принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная доза для взрослых составляет 40-80 мг 3-4 раза в сут. Максимальная суточная доза — до 720 мг.
— при стенокардии: по 80—120 мг 3 раза в сут, на фоне нарушений функций печени, пожилым больным — по 40 мг З раза в сут;
— с профилактической целью при возвратной пароксизмальной наджелудочковой тахикардии начальная доза для взрослых и подростков обычно составляет 240-80 мг в сут в 3-4 приема. Для контроля частоты сердечных сокращений желудочков при хроническом трепетании или мерцании предсердий дневная доза для взрослых обычно составляет 240-320 мг в 3-4 приема. Максимальное антиаритмическое действие обычно наблюдается в пределах 48 ч от начала терапии в приведенных дозах;
— при артериальной гипертензии: по 40-80 мг 2 раза в сут, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 480 мг; пациентам пожилого возраста или с небольшой массой тела назначают по 40 мг 2 раза в сут.
Детям в возрасте до 6 лет назначают 40-60 мг верапамила в сут, в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг в сут. Препарат принимают в 3-4 приема.
Побочные действия
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV блокада III ст., асистолия, коллапс.
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания);
со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, выраженная дисфункция левого желудочка, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.
Особые указания
Перед приемом препарата необходимо предварительно компенсировать сердечную недостаточность. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови количества выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл (для раствора). В период лечения противопоказан прием алкоголя. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при SA блокаде, AV блокада I ст., брадикардии, ИГСС, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточности, замедлении нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна), в пожилом возрасте и у детей в возрасте до 18 лет (в настоящее время отсутствуют адекватные клинические данные об эффективности и безопасности применения). При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: в период лечения избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной скорости реакции и концентрацией внимания (снижается скорость реакции).
Передозировка
Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Верапамил увеличивает уровень в плазме сердечных гликозидов (требуется тщательное врачебное наблюдение и уменьшение дозы гликозидов), циклоспорина, теофиллина, карбамазепина (риск развития диплопии, головной боли, атаксии, головокружения). Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Рифампицин может значительно снижать биодоступность верапамила. Фенобарбитал повышает клиренс верапамила. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир) удлиняют период полувыведения верапамила. Грейпфрутовый сок значительно повышает концентрацию верапамила в плазме. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Бета-адреноблокаторы, антиаритмики Iа класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные средства потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. Введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление имеющегося кровотечения.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода). Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
Увеличивает концентрацию этанола (более длительный эффект) и хинидина (риск выраженного снижения артериального давления).
Условия хранения препарата
Список Б.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовТаблетки
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Все авторы
Содержание статьи
- Верапамил: РЛС
- Верапамил: механизм действия
- Верапамил: от чего помогает
- Верапамил: дозировка
- Верапамил: побочные эффекты
- Верапамил: противопоказания
- Верапамил или Конкор: что лучше
- Верапамил или Бисопролол: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Повышенное артериальное давление – это состояние, при котором сердце и сосуды испытывают излишнюю нагрузку. Чем выше давление, тем тяжелее сердцу перекачивать кровь по организму. По этой причине артериальная гипертензия считается серьезным расстройством здоровья, значительно повышающим риск развития тяжелых патологий и смертности. По статистике Всемирной организации здравоохранения, от повышенного давления страдает каждый четвертый мужчина и каждая пятая женщина. Однако только 21% взрослый гипертоник контролирует болезнь. Сокращение распространенности гипертонии на 33% в период с 2010 по 2030 год входит в число глобальных целей в области борьбы с неинфекционными заболеваниями.
Провизор расскажет о препарате Верапамил: ознакомит с механизмом действия, показаниями к применению, побочными эффектами и противопоказаниями, а также сравнит с аналогами – лекарствами Конкор и Бисопролол.
Верапамил: РЛС
Верапамил – лекарство, зарегистрированное в государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС). Международное непатентованное наименование (МНН) Верапамила звучит идентичным образом, но торговое название может отличаться. Например, в ассортименте аптеки встречается Изоптин СР 240, Верапамил Софарма и Верапамил-OBL. Пациенты часто задаются вопросом, что лучше: Изоптин или Верапамил, но препараты – прямые аналоги и действуют одинаковым образом.
Согласно официальной анатомо-терапевтическо-химической классификации, Верапамил относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов, что напрямую отражает механизм действия лекарства. Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения. Приобрести их можно только по рецепту врача.
Верапамил: механизм действия
Сердце – орган, работа которого зависит от комплекса анатомических образований, расположенных в нем: узлов, пучков и волокон. В их функции входит обеспечение нормальной сердечной деятельности, а также координация работы отделов органа: предсердий и желудочков. Разные образования и отделы сердца сообщаются между собой при помощи электрических сигналов или импульсов, активность которых регулируется ионами кальция. Такое устройство органа носит название проводящая система сердца.
Работа проводящей системы сердца может нарушаться под действием внешних или внутренних факторов. Распространение нервного импульса расстраивается, из-за чего нарушается способность сердца сокращаться, а также ухудшается качество кровенаполнение органа. В такой ситуации на выручку приходит Верапамил, нормализующий работу сердца за счет:
- Замедления проведения электрического импульса по одному из узлов сердца, что снижает частоту сердечных сокращений сердца и нагрузку на миокард, а также восстанавливая правильный физиологический ритм;
- Расширения сосудов сердца, что увеличивает сердечный кровоток;
- Снижения потребности миокарда или по-другому сердечной мышцы в кислороде.
Верапамил: от чего помогает
Таблетки Верапамил и раствор для внутривенного введения применяются при разных состояниях и степени их выраженности. В показания Верапамил для приема внутрь входят:
- Артериальная гипертензия – стойкое повышение артериального давления;
- Ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию – заболевания, связанные с недостаточным обеспечением сердца кислородом и питательными веществами из-за нарушения кровоснабжения;
- Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия – ритм сердечных сокращение свыше 140 ударов в минуту;
- Трепетание предсердий – ритм сердечных сокращение свыше 200 ударов в минуту.
В случае неэффективности таблеток Верапамил при тахикардии назначается капельница. При внутривенном введении препарат нормализует ритм сердца в течение 1-5 минут, что необходимо при возникновении острого приступа.
Верапамил: дозировка
Дозировка Верапамила подбирается врачом-кардиологом, в зависимости от результатов исследований и самочувствия пациента. Как правило, начальная доза составляет 40-80 мг Верапамила 3-4 раза в сутки. В дальнейшем доза корректируется с учетом состояния больного.
Капельница Верапамил вводится в условиях стационара или специалистами скорой помощи. Покупать ампулы Верапамил и вводить самостоятельно не следует, поскольку можно нанести тяжелый вред здоровью.
Верапамил: побочные эффекты
Поскольку внутривенное введение препарата происходит под контролем работников медицинского утверждения, рассмотрим побочные действия Верапамила в форме таблеток. Наиболее часто наблюдаются:
- Нервозность,
- Головная боль и головокружение,
- Чрезмерное снижение частоты сердечных сокращений,
- Чрезмерное снижение артериального давления,
- Приливы «крови» к коже лица,
- Запор,
- Тошнота,
- Жгучие боли в конечностях,
- Отеки нижних конечностей.
Верапамил: противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Острая сердечная недостаточность;
- Частичное или полное прерывание проведения импульса между отделами сердца;
- Синдром слабости синусового узла;
- Осложненное трепетание предсердий;
- Одновременный прием с некоторыми лекарствами;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Непереносимость лактозы и фруктозы;
- Детский возраст до 18 лет.
Верапамил или Конкор: что лучше
Конкор – это лекарственное средство в форме таблеток для лечения повышенного артериального давления, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Действующее вещество Конкора – бисопролол, относящийся к группе бета-1-адреноблокаторов и работающий по иному механизму.
Оба препарата входят в стандарты лечения сердечно-сосудистых заболеваний, но каждый имеет свои особенности. Например, группа бета-1-адреноблокаторов рекомендована для снижения давления пациентам с особой клинической ситуацией: наличием стенокардии, перенесенного инфаркта миокарда или сердечной недостаточностью. Кроме того, данная группа предпочтительна для приема женщинам детородного возраста, в особенности планирующих беременность.
Блокаторы кальциевых каналов, к которым относится Верапамил, проявляют больший эффект в отношении профилактики инсультов, но меньший в отношении сердечной недостаточности.
Эти и другие особенности учитываются врачом при назначении препарата. Правильно подобрать лекарство может только медицинский специалист на основе истории болезни пациента и полученных результатов обследования.
Верапамил или Бисопролол: что лучше
Бисопролол – это препарат из группы блокаторов бета-1-адренорецепторов, о котором уже говорилось выше. Как и в случае с Конкором, нельзя однозначно сказать, что лучше: Верапамил или Бисопролол. Подбором и назначением средства для лечения заболеваний сердца и сосудов занимается врач-кардиолог.
Краткое содержание
- Верапамил – лекарство, зарегистрированное в государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС).
- Сердце – орган, работа которого зависит от комплекса анатомических образований, расположенных в нем: узлов, пучков и волокон.
- В показания таблеток Верапамил входят: артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия и трепетание предсердий.
- Дозировка Верапамила подбирается врачом-кардиологом, в зависимости от результатов исследований и самочувствия пациента.
- Верапамил имеет противопоказания и побочные действия.
- Верапамил и Конкор входят в стандарты лечения сердечно-сосудистых заболеваний, но каждый имеет свои особенности.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Верапамил таблетки — Озон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-002541
Торговое наименование препарата
Верапамил
Международное непатентованное наименование
Верапамил
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка 40 мг содержит активное вещество: верапамила гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 40,90 мг, крахмал картофельный — 5,00 мг, повидон — 3,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,00 мг, кальция стеарат — 1,00 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 1,80 мг, полисорбат-80 — 0,35 мг, титана диоксид — 0,80 мг, тальк — 0,05 мг.
Каждая таблетка 80 мг содержит активное вещество: верапамила гидрохлорид 80 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 81,80 мг, крахмал картофельный — 10,00 мг, повидон — 6,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,00 мг, кальция стеарат — 2,00 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 3,60 мг, полисорбат-80 — 0,70 мг, титана диоксид — 1,60 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,10 мг.
Описание
Таблетки дозировкой 40 мг.
Двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, на изломе ядро и оболочка однородного цвета.
Таблетки дозировкой 80 мг.
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, на изломе видны два слоя — ядро белого цвета и пленочная оболочка желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код АТХ
C08DA01
Фармакодинамика:
Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий. Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь всасывается боле 90 % от принятой дозы. Биодоступность — 10 — 20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80 — 400 мг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови — 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 — 7,4 часа; при приеме повторных доз — 4,5 — 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизменном виде (3-4 %), остальная часть — в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.
Показания:
1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
- пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
- наджелудочковой экстрасистолии.
2 Лечение и профилактика:
- хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
- нестабильной стенокардии;
- вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).
3. Лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма); острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью:
С осторожностью необходимо назначать препарат больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени, почечной недостаточностью, в пожилом возрасте, мягкой или умеренной степенью артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, брадикардия.
Способ применения и дозы:
Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40 — 80 мг 3 — 4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120 — 160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Побочные эффекты:
При применении верапамила возможны:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях — транзиторное повышение «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.
Аллергические реакции:кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие:увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Сmах, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Передозировка:
Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок.
Лечение при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10 — 20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие:
При одновременном приеме верапамила с:
· антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
· антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верпамила;
· дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
· циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови;
· рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила;
· теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
· миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
· ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
· хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
· карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов;
· повышает концентрацию в крови вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450; .
· препараты кальция снижают эффективность применения верапамила;
· никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови;
· прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения;
· празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект;
· нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки натрия и жидкости в организме;
· повышают концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов);
· симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила; дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода);
· экстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме;
· возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).
Особые указания:
При повышении артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин. Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг и 80 мг.
Упаковка:
По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств.
Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А; д. 6-А, стр. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Озон»
Купить Верапамил таблетки — Озон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)