Верабез инструкция по применению и для чего

Верабез (20 мг)

МНН: Рабепразол

Производитель: Лабораториос Ликонса, С.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rabeprazole

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№022292

Информация о регистрации в РК:
31.03.2022 — 31.03.2032

Информация о реестрах и регистрах

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Верабез

Международное непатентованное название

Рабепразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — рабепразол натрия ***10 мг, 20 мг,

вспомогательные вещества: маннитол (порошок), магния оксид тяжелый, L-гидроксипропилцеллюлоза, LH-31 (низкозамещенная гидрокси-пропилцеллюлоза), HPC (Гидроксипропилцеллюлоза-L), магния стеарат, этанол безводный**,

средняя оболочка: этилцеллюлоза (STD 10), магния оксид тяжелый, этанол безводный**,

кишечная оболочка: гипромеллозы фталат (HP55), дибутил-себацинат, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), тальк, этанол безводный**, вода очищенная**

** — отсутствует в конечном продукте, испаряется при высушивании

*** — в пересчете на основание 9.42 мг (для дозировки 10 мг) или 18.85 мг (для дозировки 20 мг)

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, диаметром (5.35 ± 1) мм (для дозировки 10 мг).

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, диаметром (7.30 ± 1) мм (для дозировки 20 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Рабепразол.

Код АТХ А02ВС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция: рабепразол натрия выпускается в форме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой. Такая форма выпуска объясняется неустойчивостью рабепразола натрия в кислой среде, поэтому всасывание действующего вещества начинается только в кишечнике. Рабепразол натрия имеет высокую скорость всасывания, а максимальные его уровни в плазме определяются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг.

Максимальная концентрация рабепразола натрия в плазме (Cmax) и показатель AUC изменяются линейно в дозовом диапазоне от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенной дозой) составляет около 52%. После повторного приема, биодоступность препарата не возрастает. У здоровых добровольцев период полураспада составляет около часа (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс – 3,8 мл/кг/мин. У пациентов с хроническим заболеванием печени показатель AUC повышался в два раза, по сравнению со здоровыми добровольцами, что отражает снижение уровня пресистемного метаболизма, а период полураспада в плазме крови возрастал в 2 – 3 раза. Ни время приема, ни одновременный прием антацидов не оказывали значимого влияния на всасывание рабепразола натрия. Прием рабепразола с пищей высокой жирности может привести к задержке его всасывания более чем на 4 часа; однако показатель Cmax и уровень всасывания (AUC) не меняются.

Распределение: уровень связывания рабепразола натрия с белками плазмы человека составляет около 97%.

Метаболизм и выведение из организма: после однократного приема внутрь 20 мг 14С-меченого рабепразола, неизмененный рабепразол почками не выводится. Примерно 90% принятой дозы выводится почками в форме двух метаболитов: конъюгата с меркаптуриновой кислотой (М5) и карбоксильной кислотой (M6), а также в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введенного препарата обнаруживается в содержимом кишечника, что в сумме для двух путей выведения составляло 99,8%. Это указывает на низкий уровень выведения метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом препарата является тиоэфир (М1). Единственный активный метаболит — диметиловый метаболит (М3) был обнаружен в низкой концентрации лишь у одного субъекта, принявшего рабепразол натрия в дозе 80 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью в конечной стадии: у пациентов со стабильной почечной недостаточностью в конечной стадии, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2), распределение рабепразола натрия таблеток с кишечнорастворимой оболочкой было очень сходным с таковым у здоровых добровольцев.

Пациенты с компенсированным циррозом печени: пациенты с компенсированным циррозом печени хорошо переносили ежедневный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг, хотя показатель AUC повышался почти в два раза, а показатель Cmax возрастал на 50%, по сравнению со здоровыми лицами соответствующего пола.

Пожилые: у пожилых, несколько снижено выведение рабепразола натрия из организма. Ежедневный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг в течение 7 дней приводил к повышению показателя AUC почти в два раза, а показателя Cmax — на 60%, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаки накопления рабепразола в организме не определялись.

Полиморфизм CYP2C19: согласно наблюдениям, после ежедневного перорального приема рабепразола в дозе 20 мг в течение 7 дней, показатели AUC и t1/2 у медленных метаболизаторов по CYP2C19 примерно в 1,9 и 1,6 раз превышали соответствующие показатели у быстрых метаболизаторов, тогда как показатель Cmax повышался только на 40%.

Фармакодинамика

Механизм действия: рабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента Н+/К+-АТФ-азы (протонной помпы). Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов.

Антисекреторная активность: после приема внутрь 20 мг рабепразола, антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2-4 ч. Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приеме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. Секреторная активность начинает приходить в норму через 1-2 дня после прекращения приема лекарственного препарата.

Действие на уровень гастрина сыворотки крови: в клинических исследованиях пациенты получали таблетки рабепразол 20 мг один раз в сутки до 5 лет. Уровни гастрина сыворотки возрастали в первые 2-8 недель терапии, что указывает на ингибирование секреции кислоты желудочного сока. Во время продолжения терапии дополнительного повышения среднего уровня гастрина сыворотки не наблюдалось. Этот показатель возвращался к диапазону нормы через 2 – 4 недели после прекращения терапии.

Действие на энтерохромаффиноподобные клетки (ECL): образцы биопсии из антральной части и дна желудка, полученные более чем от 500 пациентов, принимавших рабепразол или препарат сравнения до 8 недель, не выявили изменений ECL-клеток, степени выраженности гастрита, частоты развития атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфицирования Н. pylori. Более чем у 400 пациентов, получавших лечение рабепразолом (20 мг/сут) до одного года, частота развития гиперплазии ECL-клеток была невысокой, сравнимой с таковой для омепразола (по 20 мг/сут). Случаев развития аденоматоидных, диспластических или неопластических изменений ECL-клеток слизистой оболочки желудка выявлено не было.

Другие действия: системный эффект рабепразола в отношении ЦНС, сердечно сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлен. Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен и концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона в сыворотке крови.

Показания к применению

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

  • эрозивная или язвенная формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

  • длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)

  • симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до тяжелой степени (симптоматическая терапия ГЭРБ)

  • синдром Золлингера-Эллисона

  • эрадикация Helicobacter Pylori у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Верабез нельзя разжевывать или измельчать, а необходимо проглатывать целиком. Время приема препарата не оказывает значимого влияния на активность рабепразола натрия.

Взрослые/пожилые пациенты

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день утром.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

заживление язвы наступает в течение 4 недель, но иногда может потребоваться ещё 4 недели терапии.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения, заживление наступает в течение 6 недель, но иногда может потребоваться ещё 6 недель лечения.

Эрозивная или язвенная формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Рекомендуемая доза 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет 4 — 8 недель.

Длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)

Рекомендуемая доза 10 — 20 мг 1 раз в день, в зависимости от ответа пациента на лечение.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от средней до тяжелой степени

Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз в день у пациентов с ГЭРБ без эзофагита. В случае отсутствия ответа на лечение через 4 недели терапии, необходимо провести дополнительное обследование пациента.

После купирования симптомов, для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.

Синдром Золлингера-Эллисона

Назначаемая доза зависит от клинической картины. Рекомендуемая начальная доза 60 мг 1 раз в день, но она может повышаться до 120 мг в день, в зависимости от необходимости. Возможен прием дозировки до 100 мг 1 раз в день, а в случае приема 120 мг, прием таблеток может быть разделен на два приема по 60 мг. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.

Эрадикация Helicobacter pylori

Для эрадикации H. pylori рекомендуется прием препарата внутрь по 20 мг 2 раза в день в комбинации с антибиотиками: кларитромицин 500 мг 2 раза в день и амоксициллин 1 г 2 раза в день. Длительность лечения: 7 дней.

Если схемы эрадикации требуют приема препаратов один раз в день, препарат Верабез необходимо принимать утром, перед завтраком, хотя ни время суток, ни пища не влияют на активность рабепразола натрия. Такой режим приема препарата способствует лучшей приверженности лечению.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется.

У пациентов со средней и легкой степенью печеночной недостаточности определяются более высокие уровни воздействия рабепразола натрия при его приеме в заданной дозе, по сравнению со здоровыми пациентами. Лечение пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью препаратом Верабез 10 мг или 20 мг необходимо проводить с осторожностью.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам корректировки дозы не требуется.

Пациенты детского возраста

Верабез не рекомендуется для применения у детей, в связи с отсутствием опыта применения в данной возрастной группе.

Побочные действия

Нежелательные реакции систематизированы с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестной частоты.

Часто (≥1/100, <1/10):

— инфекции

— бессонница, головная боль, головокружение

— кашель, фарингит, ринит

— диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм

— неспецифическая боль, боль в спине

— астения, гриппоподобный синдром.

Нечасто (≥1/1000, <1/100):

— нервозность, сонливость

— бронхит, синусит

— диспепсия, сухость во рту, отрыжка

— сыпь, эритема

— миалгия, артралгия, судороги ног

— переломы бедра, запястья, позвоночника

— инфекции мочевыводящих путей

— озноб, гипертермия, боль в груди

— повышение уровней ферментов печени.

Редко (≥1/10000, <1/1000):

— тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз

— гиперчувствительность (включая отек лица, гипотензию и диспноэ) — анорексия

— депрессия

— нарушение зрения

— гастрит, стоматит, нарушение вкуса

— гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (наблюдались у пациентов с циррозом печени)

— зуд, повышенное потоотделение, буллезные высыпания

— интерстициальный нефрит

— увеличение веса.

Очень редко (<1/10 000):

— многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

С неизвестной частотой:

— гипонатриемия, гипомагниемия

— спутанность сознания

— периферический отек

— подострая кожная форма системной красной волчанки

— гинекомастия.

Эритема, буллезные высыпания и реакции гиперчувствительности обычно проходят после прекращения лечения.

Значимые отклонения лабораторных показателей, связанные с лечением препаратом Верабез не определялись.

Противопоказания

— гиперчувствительность к рабепразолу натрия, замещенным бензимидазолам или к каким-либо вспомогательным веществам

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Система цитохрома Р450

Рабепразол, подобно другим ингибиторам протонной помпы (ИПП), метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP450) печени, обеспечивающей метаболизм лекарственных препаратов. Согласно результатам исследований с участием здоровых добровольцев, рабепразол, не вступает в фармакокинетические или клинически значимые взаимодействия с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом (независимо от принадлежности субъекта к группе быстрых или медленных метаболизаторов диазепама), которые метаболизируются системой цитохрома CYP450 печени.

Комбинация с антибактериальными препаратами

Комбинация с антибактериальными препаратами изучалась в перекрестном исследовании с четырьмя периодами с участием 16 здоровых добровольцев, которые получали только рабепразол в дозе 20 мг, только амоксициллин в дозе 1000 мг, только кларитромицин в дозе 500 мг, либо комбинацию рабепразола, амоксициллина и кларитромицина. Показатели AUC и Cmax кларитромицина и амоксициллина были сходны во время комбинированного лечения и монотерапии. Показатели AUC и Cmax рабепразола при его назначении в комбинации были на 11% и 34% выше, а 14-гидроксикларитромицина (активный метаболит кларитромицина) – на 42% и 46% выше, по сравнению с монотерапией. Такое повышение экспозиции рабепразола и 14-гидроксикларитромицина не считается клинически значимым.

Взаимодействия, связанные с ингибированием секреции кислоты желудочного сока

Рабепразол оказывает выраженное и продолжительное угнетающее действие на секрецию кислоты желудочного сока. Может вступать во взаимодействие с лекарственными веществами, всасывание которых зависит от величины рН среды. В частности, рабепразол способствует снижению на 30% минимального уровня кетоконазола и повышению на 22% соответствующего показателя дигоксина у здоровых лиц, поэтому пациентам, принимающим рабепразол одновременно с дигоксином, кетоконазолом или другими лекарственными препаратами с рН-зависимой абсорбцией, может потребоваться наблюдение для возможной коррекции дозы.

Взаимодействия с атазанавиром

У здоровых добровольцев, принимавших одновременно атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг и омепразол (по 40 мг один раз в день) или атазанавир 400 мг с лансопразолом (по 60 мг один раз в день), определялось существенное снижение уровня воздействия атазанавира. Уровень всасывания атазанавира зависит от величины рН среды. Хотя одновременный прием этих препаратов с рабепразолом не изучался, аналогичные результаты можно предположить и для других ингибиторов протонной помпы. В этой связи прием ИПП, включая рабепразол, при лечении атазанавиром противопоказан.

Взаимодействия с антацидами

В клинических исследованиях, где это было уместно, изучался одновременный прием антацидов с рабепразолом, а в одном специальном фармакокинетическом исследовании, посвященном этому взаимодействию, не было выявлено клинически значимых взаимодействий с гелем гидроксида алюминия или магния гидроксидом.

Взаимодействие с пищей

В клиническом исследовании по изучению взаимодействия рабепразола с пищей низкой жирности, проведенном в Японии, клинически значимых взаимодействий препарата с пищей определено не было. Прием таблеток рабепразола с пищей высокой жирности может привести к задержке его всасывания больше чем на 4 часа, однако показатель Cmax и уровень всасывания (AUC) препарата в этих условиях не изменяются.

Взаимодействие с циклоспорином

В исследованиях с использованием метода инкубации микросом клеток печени человека in vitro, было продемонстрировано ингибирующее действие рабепразола на метаболизм циклоспорина. Концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) циклоспорина, через 14 дней приема рабепразола в дозе 20 мг, составила 62 мкмоль/л (она в 50 раз выше показателя Cmax у здоровых добровольцев). Такая степень ингибирования аналогична соответствующему показателю омепразола в эквивалентных концентрациях.

Метотрексат

Случаи, выявленные при проведении популяционных фармакокинетических исследований и ретроспективного анализа показывают, что одновременное введение ИПП и метотрексата (прежде всего, в высоких дозах; см. инструкцию по применению метотрексата) может повысить уровни метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата в сыворотке крови и увеличить период их полувыведения. Тем не менее, никаких официальных исследований лекарственных взаимодействий метотрексата с ИПП не проводилось.

Особые указания

Положительная симптоматика при лечении препаратом Верабез не исключает наличия злокачественной опухоли желудка или двенадцатиперстной кишки, поэтому перед началом приема препарата Верабез необходимо убедиться в отсутствии новообразований. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом (особенно более одного года) регулярно должны проходить обследование.

Нельзя исключать риск перекрестных реакций гиперчувствительности к другим ингибиторам протонной помпы или замещенным бензимидазоламам.

Пациентов следует предупредить о том, что таблетки Верабез необходимо проглатывать целиком; их нельзя разжевывать или разламывать.

Имеются сообщения из постмаркетингового опыта применения рабепразола о развитиии дискразий крови (случай тромбоцитопении и нейтропении). В большинстве случаев не удавалось найти другие возможные причины этих состояний, обычно они не вызывали осложнений и проходили после отмены рабепразола.

В клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового применения рабепразола отмечались изменения активности ферментов печени. В большинстве случаев, когда не удавалось выяснить другие причины этих состояний, они не давали осложнений и проходили после отмены рабепразола. В исследовании с включением пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности и подобранной по возрасту и полу контрольной группой, не было выявлено существенных проблем безопасности после приема рабепразола 20 мг. Следует с осторожностью подходить к назначению препарата Верабез пациентам с тяжелой дисфункцией печени. Уровень воздействия рабепразола натрия (AUC) у пациентов с тяжелой дисфункцией печени, принимающих таблетки в кишечнорастворимой оболочке 20 мг, примерно в два раза выше соответствующего уровня у пациентов, не имеющих данных нарушений

Пациенты с гипомагниемией

Случаи клинически выраженной и бессимптомной гипомагниемии редко сообщались у пациентов, получавших ИПП (ингибиторы протонной помпы) в течение минимум трех месяцев, чаще – после одного года терапии. Гипомагниемия проявлялась такими серьезными нежелательными явлениями, как тетания, аритмия и эпилептиформные припадки. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало проведения заместительной терапии и прекращения приема ИПП.

Пациентам, принимающим ИПП продолжительно или в комбинации с некоторыми лекарственными препаратами, такими как дигоксин или препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), рекомендован контроль уровней магния до начала лечения ИПП, а также регулярно в период лечения (см. раздел «Побочные действия»).

Переломы

Наблюдательные исследования показали, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) может быть связано с повышенным риском развития остеопоротических переломов шейки бедра, костей запястья или позвоночника. Риск переломов был повышен у пациентов, получавших ИПП в высоких дозах и в течение длительного времени (год и более). Наблюдательные исследования позволяют предположить, что ингибиторы протонной помпы могут повысить общий риск переломов на 10-40%, частично это повышение может быть связано с другими факторами риска. Пациентам, имеющим риск развития остеопороза должно проводиться лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, они должны получать необходимое количество витамина D и кальция.

Сопутствующее применение рабепразола с другими лекарственными препаратами

При введении метотрексата в высоких дозах, у некоторых пациентов может быть рассмотрен вопрос о временной отмене препарата Верабез. Одновременное применение атазанавира с препаратом Верабез не рекомендуется.

Clostridium difficile

Лечение ингибиторами протонной помпы может повышать риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campilobacter и Clostridium difficile.

Влияние на всасывание витамина B12

Препарат Верабез, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты в желудке, в связи с гипо- или ахлоргидрией может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламин). Это следует учитывать при длительной терапии или при появлении соответствующих клинических симптомов у пациентов со сниженными запасами витамина в организме или наличием факторов риска по снижению всасывания витамина B12.

Подострая кожная форма системной красной волчанки (СКВ)

Ингибиторы протонной помпы очень редко могут вызывать случаи развития СКВ. При появлении изменений на коже (особенно на открытых, незащищенных от солнца участках) и если они также сопровождаются артралгиями, пациент должен немедленно обратиться к врачу для решения вопроса об отмене препарата Верабез. Появление симптомов СКВ при приеме ингибитора протонной помпы может повысить риск развития СВК при приеме других препаратов этой группы.

Верабез не рекомендуется назначать детям, так как опыт применения препарата в данной возрастной группе отсутствует.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Возможность попадания рабепразола натрия в грудное молоко женщин не установлена, а исследований с участием кормящих грудью женщин не проводилось. Лечение препаратом Верабез в период лактации противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития таких нежелательных реакций, как головокружение, спутанность сознания и нарушение зрения, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и проведении работ с движущимися механизмами.

Передозировка

Сообщалось об ограниченном числе случаев умышленной или случайной передозировки. Максимальное установленное количество принятого препарата не превышало 60 мг 2 раза в сутки или 160 мг один раз в сутки. Эффекты были минимально выражены, соответствовали известному профилю нежелательных реакций, которые проходили самостоятельно без какого-либо дополнительного медицинского вмешательства.

Лечение: специфического антидота не существует. Препарат имеет высокий уровень связывания с белками с плазмы, поэтому не может быть удален путем диализа. В случае передозировки необходимо провести симптоматическое и поддерживающее лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 или 4 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности препарата.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель и упаковщик

Лабораториос Ликонса, С.А., Гвадалахара, Испания

Держатель регистрационного удостоверения

Vegapharm LLP, Лондон, Великобритания

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Cepheus Medical» (Цефей Медикал): 050000, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Панфилова 98, БЦ «OLD SQUARE», офис 807, телефон: +7 (727) 300 69 71, электронная почта: cepheusmedical@gmail.com

526897851477976203_ru.doc 127 кб
056144851477977455_kz.doc 177 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг, 20 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — рабепразол натрия ***10 мг, 20 мг,

вспомогательные вещества: маннитол (порошок), магния оксид тяжелый, L-гидроксипропилцеллюлоза, LH-31 (низкозамещенная гидрокси-пропилцеллюлоза), HPC (Гидроксипропилцеллюлоза-L), магния стеарат, этанол безводный**,

средняя оболочка: этилцеллюлоза (STD 10), магния оксид тяжелый, этанол безводный**,

кишечная оболочка: гипромеллозы фталат (HP55), дибутил-себацинат, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), тальк, этанол безводный**, вода очищенная**

** — отсутствует в конечном продукте, испаряется при высушивании

*** — в пересчете на основание 9.42 мг (для дозировки 10 мг) или 18.85 мг (для дозировки 20 мг)

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, диаметром (5.35 ± 1) мм (для дозировки 10 мг).

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, диаметром (7.30 ± 1) мм (для дозировки 20 мг)

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Рабепразол.

Код АТХ А02ВС04

Фармакокинетика

Абсорбция: рабепразол натрия выпускается в форме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой. Такая форма выпуска объясняется неустойчивостью рабепразола натрия в кислой среде, поэтому всасывание действующего вещества начинается только в кишечнике. Рабепразол натрия имеет высокую скорость всасывания, а максимальные его уровни в плазме определяются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг.

Максимальная концентрация рабепразола натрия в плазме (Cmax) и показатель AUC изменяются линейно в дозовом диапазоне от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенной дозой) составляет около 52%. После повторного приема, биодоступность препарата не возрастает. У здоровых добровольцев период полураспада составляет около часа (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс – 3,8 мл/кг/мин. У пациентов с хроническим заболеванием печени показатель AUC повышался в два раза, по сравнению со здоровыми добровольцами, что отражает снижение уровня пресистемного метаболизма, а период полураспада в плазме крови возрастал в 2 – 3 раза. Ни время приема, ни одновременный прием антацидов не оказывали значимого влияния на всасывание рабепразола натрия. Прием рабепразола с пищей высокой жирности может привести к задержке его всасывания более чем на 4 часа; однако показатель Cmax и уровень всасывания (AUC) не меняются.

Распределение: уровень связывания рабепразола натрия с белками плазмы человека составляет около 97%.

Метаболизм и выведение из организма: после однократного приема внутрь 20 мг 14С-меченого рабепразола, неизмененный рабепразол почками не выводится. Примерно 90% принятой дозы выводится почками в форме двух метаболитов: конъюгата с меркаптуриновой кислотой (М5) и карбоксильной кислотой (M6), а также в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введенного препарата обнаруживается в содержимом кишечника, что в сумме для двух путей выведения составляло 99,8%. Это указывает на низкий уровень выведения метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом препарата является тиоэфир (М1). Единственный активный метаболит — диметиловый метаболит (М3) был обнаружен в низкой концентрации лишь у одного субъекта, принявшего рабепразол натрия в дозе 80 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью в конечной стадии: у пациентов со стабильной почечной недостаточностью в конечной стадии, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2), распределение рабепразола натрия таблеток с кишечнорастворимой оболочкой было очень сходным с таковым у здоровых добровольцев.

Пациенты с компенсированным циррозом печени: пациенты с компенсированным циррозом печени хорошо переносили ежедневный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг, хотя показатель AUC повышался почти в два раза, а показатель Cmax возрастал на 50%, по сравнению со здоровыми лицами соответствующего пола.

Пожилые: у пожилых, несколько снижено выведение рабепразола натрия из организма. Ежедневный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг в течение 7 дней приводил к повышению показателя AUC почти в два раза, а показателя Cmax — на 60%, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаки накопления рабепразола в организме не определялись.

Полиморфизм CYP2C19: согласно наблюдениям, после ежедневного перорального приема рабепразола в дозе 20 мг в течение 7 дней, показатели AUC и t1/2 у медленных метаболизаторов по CYP2C19 примерно в 1,9 и 1,6 раз превышали соответствующие показатели у быстрых метаболизаторов, тогда как показатель Cmax повышался только на 40%.

Фармакодинамика

Механизм действия: рабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента Н+/К+-АТФ-азы (протонной помпы). Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов.

Антисекреторная активность: после приема внутрь 20 мг рабепразола, антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2-4 ч. Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приеме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. Секреторная активность начинает приходить в норму через 1-2 дня после прекращения приема лекарственного препарата.

Действие на уровень гастрина сыворотки крови: в клинических исследованиях пациенты получали таблетки рабепразол 20 мг один раз в сутки до 5 лет. Уровни гастрина сыворотки возрастали в первые 2-8 недель терапии, что указывает на ингибирование секреции кислоты желудочного сока. Во время продолжения терапии дополнительного повышения среднего уровня гастрина сыворотки не наблюдалось. Этот показатель возвращался к диапазону нормы через 2 – 4 недели после прекращения терапии.

Действие на энтерохромаффиноподобные клетки (ECL): образцы биопсии из антральной части и дна желудка, полученные более чем от 500 пациентов, принимавших рабепразол или препарат сравнения до 8 недель, не выявили изменений ECL-клеток, степени выраженности гастрита, частоты развития атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфицирования Н. pylori. Более чем у 400 пациентов, получавших лечение рабепразолом (20 мг/сут) до одного года, частота развития гиперплазии ECL-клеток была невысокой, сравнимой с таковой для омепразола (по 20 мг/сут). Случаев развития аденоматоидных, диспластических или неопластических изменений ECL-клеток слизистой оболочки желудка выявлено не было.

Другие действия: системный эффект рабепразола в отношении ЦНС, сердечно сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлен. Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен и концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона в сыворотке крови.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

— эрозивная или язвенная формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

— длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)

— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до тяжелой степени (симптоматическая терапия ГЭРБ)

— синдром Золлингера-Эллисона

— эрадикация Helicobacter Pylori у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами

Таблетки препарата Верабез нельзя разжевывать или измельчать, а необходимо проглатывать целиком. Время приема препарата не оказывает значимого влияния на активность рабепразола натрия.

Взрослые/пожилые пациенты

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения 

Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день утром.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

заживление язвы наступает в течение 4 недель, но иногда может потребоваться ещё 4 недели терапии.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения, заживление наступает в течение 6 недель, но иногда может потребоваться ещё 6 недель лечения.

Эрозивная или язвенная формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Рекомендуемая доза 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет 4 — 8 недель.

Длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)

Рекомендуемая доза 10 — 20 мг 1 раз в день, в зависимости от ответа пациента на лечение.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от средней до тяжелой степени

Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз в день у пациентов с ГЭРБ без эзофагита. В случае отсутствия ответа на лечение через 4 недели терапии, необходимо провести дополнительное обследование пациента.

После купирования симптомов, для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.

Синдром Золлингера-Эллисона

Назначаемая доза зависит от клинической картины. Рекомендуемая начальная доза 60 мг 1 раз в день, но она  может повышаться до 120 мг в день, в зависимости от необходимости. Возможен прием дозировки до 100 мг 1 раз в день, а в случае приема 120 мг, прием таблеток может быть разделен на два приема по 60 мг. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.

Эрадикация Helicobacter pylori

Для эрадикации H. pylori рекомендуется прием препарата внутрь по 20 мг 2 раза в день в комбинации с антибиотиками: кларитромицин 500 мг 2 раза в день и амоксициллин 1 г 2 раза в день. Длительность лечения: 7 дней.

Если схемы эрадикации требуют приема препаратов один раз в день, препарат Верабез необходимо принимать утром, перед завтраком, хотя ни время суток, ни пища не влияют на активность рабепразола натрия. Такой режим приема препарата способствует лучшей приверженности лечению.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется.

У пациентов со средней и легкой степенью печеночной недостаточности определяются более высокие уровни воздействия рабепразола натрия при его приеме в заданной дозе, по сравнению со здоровыми пациентами. Лечение пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью препаратом Верабез 10 мг или 20 мг необходимо проводить с осторожностью.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам корректировки дозы не требуется.

Пациенты детского возраста

Верабез не рекомендуется для применения у детей, в связи с отсутствием опыта применения в данной возрастной группе.

Нежелательные реакции систематизированы с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестной частоты.

Часто (≥1/100, <1/10):

— инфекции

— бессонница, головная боль, головокружение

— кашель, фарингит, ринит

— диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм

— неспецифическая боль, боль в спине

— астения, гриппоподобный синдром.

Нечасто (≥1/1000, <1/100):

— нервозность, сонливость

— бронхит, синусит

— диспепсия, сухость во рту, отрыжка

— сыпь, эритема

— миалгия, артралгия, судороги ног

— переломы бедра, запястья, позвоночника

— инфекции мочевыводящих путей

— озноб, гипертермия, боль в груди

— повышение уровней ферментов печени.

Редко (≥1/10000, <1/1000):

— тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз

— гиперчувствительность (включая отек лица, гипотензию и диспноэ)   —  анорексия

— депрессия

— нарушение зрения

— гастрит, стоматит, нарушение вкуса

— гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (наблюдались у пациентов с циррозом печени)

— зуд, повышенное потоотделение, буллезные высыпания

— интерстициальный нефрит

— увеличение веса.

Очень редко (<1/10 000):

— многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

С неизвестной частотой:

— гипонатриемия, гипомагниемия

— спутанность сознания

— периферический отек

— подострая кожная форма системной красной волчанки

— гинекомастия.

Эритема, буллезные высыпания и реакции гиперчувствительности обычно проходят после прекращения лечения.

Значимые отклонения лабораторных показателей, связанные с лечением препаратом Верабез не определялись.

— гиперчувствительность к рабепразолу натрия, замещенным бензимидазолам или к каким-либо вспомогательным веществам

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Система цитохрома Р450

Рабепразол, подобно другим ингибиторам протонной помпы (ИПП), метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP450) печени, обеспечивающей метаболизм лекарственных препаратов. Согласно результатам исследований с участием здоровых добровольцев, рабепразол, не вступает в фармакокинетические или клинически значимые взаимодействия с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом (независимо от принадлежности субъекта к группе быстрых или медленных метаболизаторов диазепама), которые метаболизируются системой цитохрома CYP450 печени.

Комбинация с антибактериальными препаратами

Комбинация с антибактериальными препаратами изучалась в перекрестном исследовании с четырьмя периодами с участием 16 здоровых добровольцев, которые получали только рабепразол в дозе 20 мг, только амоксициллин в дозе 1000 мг, только кларитромицин в дозе 500 мг, либо комбинацию рабепразола, амоксициллина и кларитромицина. Показатели AUC и Cmax кларитромицина и амоксициллина были сходны во время комбинированного лечения и монотерапии. Показатели AUC и Cmax  рабепразола при его назначении в комбинации были на 11% и 34% выше, а 14-гидроксикларитромицина (активный метаболит кларитромицина) – на 42% и 46% выше, по сравнению с монотерапией. Такое повышение экспозиции рабепразола и 14-гидроксикларитромицина не считается клинически значимым.

Взаимодействия, связанные с ингибированием секреции кислоты желудочного сока

Рабепразол оказывает выраженное и продолжительное угнетающее действие на секрецию кислоты желудочного сока. Может вступать во взаимодействие с лекарственными веществами, всасывание которых зависит от величины рН среды. В частности, рабепразол способствует снижению на 30% минимального уровня кетоконазола и повышению на 22% соответствующего показателя дигоксина у здоровых лиц, поэтому пациентам, принимающим рабепразол одновременно с дигоксином, кетоконазолом или другими лекарственными препаратами с рН-зависимой абсорбцией, может потребоваться наблюдение для возможной коррекции дозы.

Взаимодействия с атазанавиром

У здоровых добровольцев, принимавших одновременно атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг и омепразол (по 40 мг один раз в день) или атазанавир 400 мг с лансопразолом (по 60 мг один раз в день), определялось существенное снижение уровня воздействия атазанавира. Уровень всасывания атазанавира зависит от величины рН среды. Хотя одновременный прием этих препаратов с рабепразолом не изучался, аналогичные результаты можно предположить и для других ингибиторов протонной помпы. В этой связи прием ИПП, включая рабепразол, при лечении атазанавиром противопоказан.

Взаимодействия с антацидами

В клинических исследованиях, где это было уместно, изучался одновременный прием антацидов с рабепразолом,  а в одном специальном фармакокинетическом исследовании, посвященном этому взаимодействию, не было выявлено клинически значимых взаимодействий с гелем гидроксида алюминия или магния гидроксидом.

Взаимодействие с пищей

В клиническом исследовании по изучению взаимодействия рабепразола с пищей низкой жирности, проведенном в Японии, клинически значимых взаимодействий препарата с пищей определено не было. Прием таблеток рабепразола с пищей высокой жирности может привести к задержке его всасывания больше чем на 4 часа, однако показатель Cmax и уровень всасывания (AUC) препарата в этих условиях не изменяются.

Взаимодействие с циклоспорином

В исследованиях с использованием метода инкубации микросом клеток печени человека in vitro, было продемонстрировано ингибирующее действие рабепразола на метаболизм циклоспорина. Концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) циклоспорина, через 14 дней приема рабепразола  в дозе 20 мг, составила 62 мкмоль/л (она в  50 раз выше показателя Cmax у здоровых добровольцев). Такая степень ингибирования аналогична соответствующему показателю омепразола в эквивалентных концентрациях.

Метотрексат

Случаи, выявленные при проведении популяционных фармакокинетических исследований и ретроспективного анализа показывают, что одновременное введение ИПП и метотрексата (прежде всего, в высоких дозах; см. инструкцию по применению метотрексата) может повысить уровни метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата в сыворотке крови и увеличить период их полувыведения. Тем не менее, никаких официальных исследований лекарственных взаимодействий метотрексата с ИПП не проводилось.

Положительная симптоматика при лечении препаратом Верабез не исключает наличия злокачественной опухоли желудка или двенадцатиперстной кишки, поэтому перед началом приема препарата Верабез необходимо убедиться в отсутствии новообразований. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом (особенно более одного года) регулярно должны проходить обследование.

Нельзя исключать риск перекрестных реакций гиперчувствительности к другим ингибиторам протонной помпы или замещенным бензимидазоламам.

Пациентов следует предупредить о том, что таблетки Верабез необходимо проглатывать целиком; их нельзя разжевывать или разламывать.

Имеются сообщения из постмаркетингового опыта применения рабепразола о развитиии дискразий крови (случай тромбоцитопении и нейтропении). В большинстве случаев не удавалось найти другие возможные причины этих состояний, обычно они не вызывали осложнений и проходили после отмены рабепразола.

В клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового применения рабепразола отмечались изменения активности ферментов печени. В большинстве случаев, когда не удавалось выяснить другие причины этих состояний, они не давали осложнений и проходили после отмены рабепразола. В исследовании с включением пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности и подобранной по возрасту и полу контрольной группой, не было выявлено существенных проблем безопасности после приема рабепразола 20 мг. Следует с осторожностью подходить к назначению препарата Верабез пациентам с тяжелой дисфункцией печени. Уровень воздействия рабепразола натрия (AUC) у пациентов с тяжелой дисфункцией печени, принимающих таблетки в кишечнорастворимой оболочке 20 мг, примерно в два раза выше соответствующего уровня у пациентов, не имеющих данных нарушений

Пациенты с гипомагниемией

Случаи клинически выраженной и бессимптомной гипомагниемии редко сообщались у пациентов, получавших ИПП (ингибиторы протонной помпы) в течение минимум трех месяцев, чаще – после одного года терапии. Гипомагниемия проявлялась такими серьезными нежелательными явлениями, как тетания, аритмия и эпилептиформные припадки. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало проведения заместительной терапии и прекращения приема ИПП.

Пациентам, принимающим ИПП продолжительно или в комбинации с некоторыми лекарственными препаратами, такими как дигоксин или препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), рекомендован контроль уровней магния до начала лечения ИПП, а также регулярно в период лечения (см. раздел «Побочные действия»).

Переломы

Наблюдательные исследования показали, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) может быть связано с повышенным риском развития остеопоротических переломов шейки бедра, костей запястья или позвоночника. Риск переломов был повышен у пациентов, получавших ИПП в высоких дозах и в течение длительного времени (год и более). Наблюдательные исследования позволяют предположить, что ингибиторы протонной помпы могут повысить общий риск переломов на 10-40%, частично это повышение может быть связано с другими факторами риска. Пациентам, имеющим риск развития остеопороза должно проводиться лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями,  они должны получать необходимое количество витамина D и кальция.

Сопутствующее применение рабепразола с другими лекарственными препаратами

При введении метотрексата в высоких дозах, у некоторых пациентов может быть рассмотрен вопрос о временной отмене препарата Верабез. Одновременное применение атазанавира с препаратом Верабез не рекомендуется.

Clostridium difficile

Лечение ингибиторами протонной помпы может повышать риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campilobacter и Clostridium difficile.

Влияние на всасывание витамина B12

Препарат Верабез, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты в желудке, в связи с гипо- или ахлоргидрией может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламин). Это следует учитывать при длительной терапии или при появлении соответствующих клинических симптомов у пациентов со сниженными запасами витамина в организме или наличием факторов риска по снижению всасывания витамина B12.

Подострая кожная форма системной красной волчанки (СКВ)

Ингибиторы протонной помпы очень редко могут вызывать случаи развития СКВ. При появлении изменений на коже (особенно на открытых, незащищенных от солнца участках) и если они также сопровождаются артралгиями, пациент должен немедленно обратиться к врачу для решения вопроса об отмене препарата Верабез. Появление симптомов СКВ при приеме ингибитора протонной помпы может повысить риск развития СВК при приеме других препаратов этой группы.

Верабез не рекомендуется назначать детям, так как опыт применения препарата в данной возрастной группе отсутствует.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Возможность попадания рабепразола натрия в грудное молоко женщин не установлена, а исследований с участием кормящих грудью женщин не проводилось. Лечение препаратом Верабез в период лактации противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития таких нежелательных реакций, как головокружение, спутанность сознания и нарушение зрения, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и проведении работ с движущимися механизмами.

Сообщалось об ограниченном числе случаев умышленной или случайной передозировки. Максимальное установленное количество принятого препарата не превышало 60 мг 2 раза в сутки или 160 мг один раз в сутки. Эффекты были минимально выражены, соответствовали известному профилю нежелательных реакций, которые проходили самостоятельно без какого-либо дополнительного медицинского вмешательства.

Лечение: специфического антидота не существует. Препарат имеет высокий уровень связывания с белками с плазмы, поэтому не может быть удален путем диализа. В случае передозировки необходимо провести симптоматическое и поддерживающее лечение.

По 7 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 или 4 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать по истечении срока годности препарата.

Лабораториос Ликонса, С.А., Гвадалахара, Испания

каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит :

  • Рабепразол натрия 20 мг;
  • Цвет: Красная окись железа и диоксида титана ВР
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс эзофагит, симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь);
  • для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;
  • лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Н.pylori;
  • синдром Золлингера-Элисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по одной таблетке (20 мг) один раз в сутки утром в течение 4-6 недель.

При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуется прием одной таблетки препарата Верабез (20 мг) один раз в сутки.

При ГЭРБ рекомендуется принимать по одной таблетке (20 мг) один раз в сутки в течение 4-8 недель.

Для поддерживающей терапии при ГЭРБ Верабез назначается в дозе 10 или 20 мг один раз в день в зависимости от ответа пациента.

Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита Верабез назначается в дозе 20 мг один раз в день в течение 4 недель. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента.

Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости.

У больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения препаратом Верабез достигает 1 года.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Н. Pylori рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:

  • Верабез по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин 2 раза в день по 500 мг и амоксициллин два раза в день по 1 г (эрадикация более 90%);
  • После эрадикации Н. Рylori, заживление язвы желудка или двенадцатиперстной кишки не требует дальнейшего симптоматического лечения.

При назначении препарата Верабез один раз в день, препарат следует принимать утром до еды, так как это способствует соблюдению пациентом схемы лечения. Таблетки Верабез нельзя разжевывать или измельчать, а следует глотать целиком. Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы не требуется.

Рабепразол в составе Верабез принадлежит к классу антисекреторных препаратов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента протонной помпы.

Состав

Верабез 10 мг

Одна таблетка содержит:
активное вещество: рабепразол натрия 9,42 мг;
вспомогательные вещества: маннитол (порошок), магния оксид тяжелый, L-гидроксипропилцеллюлоза, LH-31 (низкозамещенная гидрокси-пропилцеллюлоза), HPC (Гидроксипропилцеллюлоза-L), магния стеарат, этанол безводный;
средняя оболочка: этилцеллюлоза (STD 10), магния оксид тяжелый, этанол безводный;
кишечная оболочка: гипромеллозы фталат (HP55), дибутил-себацинат, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), тальк, этанол безводный, вода очищенная;

Верабез 20 мг

Одна таблетка содержит:
активное вещество: рабепразол натрия 18,85 мг;
вспомогательные вещества: маннитол (порошок), магния оксид тяжелый, L-гидроксипропилцеллюлоза, LH-31 (низкозамещенная гидрокси-пропилцеллюлоза), HPC (Гидроксипропилцеллюлоза-L), магния стеарат, этанол безводный;
средняя оболочка: этилцеллюлоза (STD 10), магния оксид тяжелый, этанол безводный,
кишечная оболочка: гипромеллозы фталат (HP55), дибутил-себацинат, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), тальк, этанол безводный, вода очищенная;

Показания к применению

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • эрозивная или язвенная формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);
  • длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ);
  • симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до тяжелой степени (симптоматическая терапия ГЭРБ);
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • эрадикация Helicobacter Pylori у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами

Способ применения

Таблетки Верабез нельзя разжевывать или измельчать, их необходимо проглатывать целиком. Время приема препарата не оказывает значимого влияния на активность рабепразола натрия.

Взрослые/пожилые пациенты
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения: рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день утром. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения заживление язвы наступает в течение 4 недель, но иногда может потребоваться ещё 4 недели терапии. При язвенной болезни желудка в стадии обострения, заживление наступает в течение 6 недель, но иногда может потребоваться ещё 6 недель лечения.

Эрозивная или язвенная формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): рекомендуемая доза 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет 4 — 8 недель.
Длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ): рекомендуемая доза 10 — 20 мг 1 раз в день, в зависимости от ответа пациента на лечение.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от средней до тяжелой степени: рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз в день у пациентов с ГЭРБ без эзофагита. В случае отсутствия ответа на лечение через 4 недели терапии, необходимо провести дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона: назначаемая доза зависит от клинической картины. Рекомендуемая начальная доза 60 мг 1 раз в день, но она  может повышаться до 120 мг в день, в зависимости от необходимости. Возможен прием дозировки до 100 мг 1 раз в день, а в случае приема 120 мг, прием таблеток может быть разделен на два приема по 60 мг. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.

Эрадикация Helicobacter pylori: рекомендуется прием препарата внутрь по 20 мг 2 раза в день в комбинации с антибиотиками: кларитромицин 500 мг 2 раза в день и амоксициллин 1 г 2 раза в день. Длительность лечения: 7 дней.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: корректировка дозы не требуется.
У пациентов со средней и легкой степенью печеночной недостаточности определяются более высокие уровни воздействия рабепразола натрия при его приеме в заданной дозе, по сравнению со здоровыми пациентами. Лечение пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью препаратом Верабез 10 мг или 20 мг необходимо проводить с осторожностью.
Пожилые пациенты: корректировка дозы не требуется.
Дети: Верабез не рекомендуется детям в связи с отсутствием опыта применения в данной возрастной группе.

  • Apteka.uz
  • Лекарства
  • ВЕРАБЕЗ

ВЕРАБЕЗ

— Инструкция к применению препарата ВЕРАБЕЗ

— Состав препарата ВЕРАБЕЗ

— Показания и противопоказания препарата ВЕРАБЕЗ

— Цена на ВЕРАБЕЗ в аптеках Ташкента

ВЕРАБЕЗ инструкция

Фармакотерапевтическая группа:

— Противоязвенное средство (ингибитор Н+К+АТФазы)

Показания к применению

Верабез для в/в введения показан в качестве альтернативы пациентам для которых пероральная терапия не является возможным:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т. ч. с кровотечением или тяжёлым эрозивным поражением), а также пептическая язва анастомоза; 
 гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ, в т. ч. длительная поддерживающая терапия;
 синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
 в составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом; стресс-индуцированное поражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта в критических состояниях.

Все показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т. ч. замещённым бензимидазолам). С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность; детский и пожилой возраст; период лактации.

Все противопоказания

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 20 мг N1 (флаконы)

После в/в введения действие рабепразола развивается на протяжении 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа. Биодоступность при в/в введении – 100%. Распределение Связь с белками плазмы около 97%. Фармакокинетика (максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрации-время» (AUC)) рабепразола линейна в диапазоне доз от 10 до 40 мг; фармакокинетические показатели не изменяются при многократном введении. Метаболизм и выведение Рабепразол интенсивно метаболизируется в печени. Тиоэфир и сульфоновое производное являются первичными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме. Оба метаболита не обладают значимой антисекреторной активностью. Другие метаболиты – сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты присутствуют в низких концентрациях. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP3A до сульфонового производного и CYP2C19 – до десметилрабепразола. Тиоэфир образуется путём неферментного превращения рабепразола. Известно, что CYP2C19 имеет генетический полиморфизм вследствие его дефицита в некоторых субпопуляциях (3-5% – у европейской расы, 17-20% – у монголоидной расы). Метаболизм рабепразола у таких пациентов замедлен. Клиренс – 283 ± 98 мл/мин. Период полувыведения (T½) дозы 20 мг, введенной в/в, составляет 1,02 ± 0,63 часа. Выводится почками – 90% в основном в виде тиоэфира карбоновой кислоты, а также в виде конъюгатов и метаболитов меркаптуровой кислоты, оставшаяся часть выводится через кишечник. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечалось. У пациентов с печёночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, максимальная концентрация (Сmax) – на 60%. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина <5мл/мин/1,73м2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T½ рабепразола составлял 0,82 часов у здоровых добровольцев, 0,95 часов у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часов после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приёма рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а Cmax в 1,6 раза.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т. к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику. Снижение кислотности желудка за счёт любых средств, включая ингибиторы протонного насоса, такие как рабепразол, увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонного насоса может увеличить риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через
плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода. Применение препарата при
беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для
плода.
Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились, но вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке
лактирующих крыс. Во избежание действия препарата на ребёнка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и
после прекращения курса лечения ещё 1-2 сут.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами:
При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с
потенциально опасными механизмами.

1 флакон содержит: активное вещество: рабепразол натрия 20 мг. вспомогательные вещества: маннитол, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Вводят только в/в – струйно или капельно. В/в введение показано только в тех случаях, когда пероральная терапия невозможна; как только пероральная терапия может быть осуществлена, в/в введение прекращают. Рекомендуемая доза для взрослых – 20 мг один раз в сутки. В/в инъекция: содержимое флакона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно на протяжении 5-15 минут. В/в инфузия: содержимое флакона сначала растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, а затем добавляют к инфузионному раствору (0,9% раствор натрия хлорида) объёмом 100 мл и вводят в течение 15-30 минут. Совместимость: Верабез совместим со стерильной водой для инъекций и 0,9% раствором натрия хлорида. Никакие другие жидкости и растворы не должны применяться для в/в введения Верабеза. Перед введением необходимо визуально оценить полноту растворения и исключить изменение цвета, наличие осадка и изменение прозрачности раствора. Раствор нужно использовать не позже чем через 4 часа после приготовления. Неиспользованный раствор следует уничтожить. Применения в особых клинических случаях У больных с тяжёлой печёночной/почечной недостаточностью дозу следует скорректировать.

Классификация частоты возникновения побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до <1/10; нечасто от >1/1000 до <1/100; редко от >1/10000 до <1/1000; очень редко (включая отдельные сообщения) от <1/10000. Аллергические реакции: нечасто – сыпь, эритема; редко – зуд, потливость, буллёзная сыпь, реакции повышенной чувствительности (включает в себя отёк лица, снижение АД, одышку), острые системные аллергические реакции; очень редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема (в т. ч. злокачественная экссудативная эритема или синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, бессонница; нечасто – сонливость, нервозность; редко – депрессия; очень редко – спутанность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – периферические отёки. Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, фарингит, ринит; нечасто – бронхит, синусит. Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто – диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка; редко – гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печёночная энцефалопатия (получены редкие сообщения о печёночной энцефалопатии у пациентов с сопутствующим циррозом печени). Со стороны мочеполовой системы: нечасто – инфекции мочевых путей; редко – интерстициальный нефрит. Со стороны опорно-двигательной системы: часто – неспецифическая боль, боль в спине; нечасто – миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия; согласно данным посмаркетинговых наблюдений – увеличение переломов костей. Со стороны органов чувств: редко – расстройство зрения. Со стороны лабораторных показателей: нечасто – повышение активности ферментов печени; редко – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гипомагниемия; очень редко – гипонатриемия. Местные реакции: часто – тромбофлебит (боль, покраснение или отечность в месте инъекции). Прочие: часто – астения, гриппоподобное заболевание; редко – анорексия, увеличение массы тела; очень редко – гинекомастия.

Рабепразол натрия вызывает сильное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Следовательно, рабепразол натрия может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого: снижение концентраций кетоконазола на 33% в плазме и повышение на 22% минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют отмеченные препараты вместе с рабепразолом, должны находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы. Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется с участием системы цитохрома P450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируется системой цитохрома P450 – варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируютли пациенты диазепам усиленно или слабо). Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном применении увеличивается на 24% и 50% соответственно. Это рассматривается как положительный результат взаимодействия при эрадикации H. Pylori. Не рекомендуется одновременный приём с атазанавиром (может наблюдаться снижение воздействия атазанавира). Эксперименты in vitro c использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т. е. в концентрации, в 50 раз превышающей Cmax для здоровых добровольцев после 20 дней приёма 20 мг рабепразола. При одновременном применении с метотрексатом может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T½.

Первичная упаковка: 20 мг лиофилизата для приготовления раствора для инъекций в 10 мл флаконе. Вторичная упаковка: Один флакон вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Активное вещество препарата – рабепразол быстро скапливается в кислой среде париетальных тканей желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфенамидной группы. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами. Антисекреторная активность: ингибирующее действие рабепразола натрия на кислотную секрецию незначительно увеличивается с повторной однократной дозой, достигая устойчивого состояния после 3 дней. Максимальный уровень снижения секреции возможен, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент её активации. Этого можно достичь путём внутривенного (в/в) инфузионного введения рабепразола. Благодаря этому активизированная под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола и продукция соляной кислоты прекращается. После окончания введения секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. Рабепразол в дозе 20 мг ингибирует базальную и стимулированную пищей секрецию на 86% и 95% соответственно. Влияние на уровень гастрина в плазме: в ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения. Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки: при исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степень выраженности гастрита, частота атрофического гастрита, кишечная метаплазия или распространения инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены. В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/сут или 20 мг/сут) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс. Другие эффекты: применение препарата в дозе 20 мг в сутки в течение 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, коризолу, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
 Срок годности 2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Лиофилизированная масса в виде лепешки белого цвета в 10 мл прозрачном, отлитым в форму, стеклянном флаконе (USP типа III), закупоренным резиновой пробкой, обкатанным алюминиевым колпачком с 20 мм предохранительной крышкой алого красного цвета, маркированным и упакованным вместе с вкладышем в печатной моно коробке.

Нет сведений о передозировке препаратом. Симптомы: возможно усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическая. Специфического антидота нет. Рабепразол натрий хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому плохо выводится при диализе.

Формы выпуска

ВЕРАБЕЗ порошок 20мг N1

Зарегистрирован ли препарат ВЕРАБЕЗ в реестре препаратов Узбекистана?

Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.

Кто производитель препарата ВЕРАБЕЗ и какая страна происхождения?

Препарат ВЕРАБЕЗ производится в стране Индия производителем Vegapharm Life Sciences Pvt. Ltd, Индия произведено: United Biotech (P) Limited.

Для лечения чего используется данный препарат?


Описание препарата «ВЕРАБЕЗ» на сайте Apteka.uz может быть упрощенной или дополненной версией официальной инструкции по применению.
Перед покупкой и использованием препарата вам необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

  • А
  • Б
  • В
  • Г
  • Д
  • Е
  • Ё
  • Ж
  • З
  • И
  • Й
  • К
  • Л
  • М
  • Н
  • О
  • П
  • Р
  • С
  • Т
  • У
  • Ф
  • Х
  • Ц
  • Ч
  • Ш
  • Щ
  • Э
  • Ю
  • Я
  • A-Z
  • 0-9

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

Новое и полезное:

  • Вера ампломидин инструкция по применению
  • Вентрамин инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки взрослым
  • Вера 303 газовая плита духовка инструкция
  • Вентрамин инструкция по применению отзывы пациентов и врачей цена таблетки
  • Вепрена инструкция по применению цена отзывы аналоги

  • 0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии