Состав
Сульфаметоксипиридазин, вспомогательные вещества и наполнитель.
Форма выпуска
Таблетки округлой формы по 0,5 г в картонной пачке упаковке №10.
Фармакологическое действие
Антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Сульфапиридазин относится к группе производных сульфаминиламида. Обладает сверх длительным выраженным противомикробным действием, основанным на угнетении дигидроптероатсинтетазы, антагонизме с ПАБК, нарушении процесса синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, принимающей активное участие в процессе синтеза пуринов и пиримидинов.
Сульфапиридазин эффективен относительно большого спектра микроорганизмов, в том числе и к простейшим. Эффективность препарата значительно снижается в средах очаговой тканевой деструкции, содержащих большое количество гнойного содержимого.
Фармакокинетика
Сульфапиридазин хорошо всасывается из ЖКТ быстро проникает в различные органы и ткани, создавая в крови терапевтическую концентрацию уже через 1 час, которая сохраняется на протяжении 24 часов. Максимальная концентрация достигается через 4—6 часов. Сульфапиридазин из-за повторной резорбции в почечных канальцах и высокой связи с белками крови медленно выводится из организма. Выводится с мочой. Препарат в связанной форме с белками крови антибактериального действия не оказывает, а его активность проявляется при высвобождения из белкового комплекса.
Показания к применению
В комплексной терапии острых респираторных заболеваний, цереброспинального менингита, дизентерии, заболевания мочевыводящих путей, гнойных ран, фурункулов, абсцессов, гонореи, трахомы, малярии (в сочетании с хлоридином), длительно незаживающих язв.
Противопоказания
Заболевания печени, крови, высокая чувствительность к сульфапиридазину, декомпенсации сердечной деятельности, лактация, беременность, дефицит глюкозофосфатной дегидрогеназы.
Побочные действия
Нарушения функции ЦНС, тошнота, рвота, неврит, местные токсико-аллергические реакции, анафилактический шок, лейкопения, ангионевротический отек, кристаллурия.
Сульфапиридазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Сульфапиридазин принимают внутрь вся суточная доза принимается за 1 прием, за 30 минут до еды.
Дозировка взрослым пациентам в первые сутки 1-2 г, далее в течение 5-7 дней по 0,5-1 г. Прием препарата необходимо продолжать еще 2-3 дня после нормализации температуры.
При тяжелой бактериальной инфекции и гнойных менингитах начальная дозировка повышается до 2 г в сутки, а поддерживающая — 1 г.
Во время приема препарата Сульфапиридазинин рекомендуется принимать обильное питье. При более длительном использовании препарата рекомендуется наблюдение за составом крови и мочи.
Передозировка
Прием Сульфапиридазина в высоких дозировках может сопровождаться тошнотой, рвотой, болью в животе, слабостью, диареей, головокружением, цианозом, агранулоцитозом, ангиной. При приеме препарата в дозах, превышающих 10 и на фоне низкого диуреза — возникает риск развития острой почечной недостаточности.
Взаимодействие
Сульфапиридазин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, производных сульфонилмочевины, снижает эффективность пероральных контрацептивов.
При совместном приеме Сульфапиридазина с Прокаином и Прокаинамидом его противомикробная активность снижается; а при совместном приеме с аминогликозидами, хлоридином — повышается.
При сочетанном приеме препарата с меркаптопурином, хлорамфениколом усиливается риск угнетения процесса кроветворения.
Условия продажи
Отпуск по рецепту.
Условия хранения
При температуре 2—5°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К препаратам с аналогичным фармакологическим действием относятся Сульфадиметоксин, Сульгин, Фталазол и другие.
Отзывы
Поскольку Сульфапиридазин в практике лечения в настоящее время практически не используется отзывы пациентов о препарате отсутствуют.
Цена, где купить
Цена препарата неизвестна, поскольку Сульфапиридазин в аптеках Москвы и других городов отсутствует. В аптеках вам предложат его групповые аналоги, прием которых обязательно необходимо согласовать с врачом.
Group
Группировочное наименование
Фармакологическое действие
Противомикробное средство, сульфаниламид. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением активности дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и в конечном итоге ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фармакокинетика
После приема внутрь в умеренной степени всасывается из ЖКТ. В тонком отделе кишечника медленно гидролизуется с отщеплением фталевой кислоты и высвобождением сульфапиридазина, значительная концентрация которого отмечается в крови. Метаболизируется путем окисления и ацетилирования в печени. Выделяется в виде метаболитов почками. T1/2 составляет 18-24 ч. Невсосавшаяся часть выводится через кишечник в неизмененном виде или в виде сульфапиридазина.
Показания активного вещества
ФТАЛИЛСУЛЬФАПИРИДАЗИН
Дизентерия, энтероколит, колит.
Режим дозирования
Принимают внутрь. Взрослым в 1-й день – по 1 г 1-2 раза/сут, в последующие дни — по 500 мг 2 раза/сут, при тяжелых формах дизентерии в 1-й день — по 1 г 3 раза/сут, затем — по 1 г 2 раза/сут. Курс лечения — 5-7 дней, при необходимости можно повторить курс через 4-5 дней.
Побочное действие
Возможно: тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к активному веществу и другими сульфаниламидам.
Особые указания
Во время лечения требуется обильное питье.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с миелотоксическими средствами усиливаются проявления гематотоксичности.
Сульфапиридазин (Sulfapyridaziiuim)
1 таблетка содержит:
активный компонент: сульфаметоксипиридазин — 0,5 г;
вспомогательные вещества.
Сульфаниламидный препарат длительного действия. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного приема препарата в дозе 1 г терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8-10 мг %) наблюдается через 3-6 ч. Введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1 раз в сутки в течение 7-10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в крови во время курса лечения.
Медленное выведение сульфапиридаэина из организма в значительной степени зависит от реабсорбции (повторного всасывания) препарата в почечных канальцах, а также от его способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Препарат, связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками.
Острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей), пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), цереброспинальный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), воспалительные заболевания центральной нервной системы, дизентерия, воспалительные заболевания мочевыводящих путей, различные формы гнойной инфекции, гонорея, трахома (инфекционное заболевание глаз, которое может привести к слепоте), лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с хлоридином).
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь, однократно, в первый день 1 г, затем по 0,5 г. При тяжелых инфекциях в первый день 2 г (в один или два приема), затем по 1 -0,5 г однократно. Детям 25 мг/кг массы тела в 1-ые сутки, затем по 12,5 мг/кг. Курс лечения 5-7 дней.
Возможны головная боль, тошнота, рвота, кожные высыпания, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела в ответ на введение препарата), кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).
Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.
Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.
Список Б. В защищенном от света месте.
Сульфаметоксипиридазин, Квиносептил, Кинекс, Спофадазин, Суламин, Алтезол, Асептилекс, Давозин, Депосульфал, Депотсульфамид К, Деповернил, Дурасульф, Ледеркин, Лентосульфа, Лидазин, Лонгамид, Лонгисульф, Мидицел, Мидикел, Миасульф, Неосульфон, Новосульфин, Пирасульфон, Ретасульфин, Сульфадазина, Сульфурен.
Борщаговский химико-фармацевтический завод
Страна-производитель — Украина.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Сульфапиридазин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 26578.
Круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной пленкой.
Допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг сульфасалазина (салазосульфапиридина).
Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.
Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код ATX: А07ЕС01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.
Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.
Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток-киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.
Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.
Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.
Фармакокинетика
Всасывание
Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Распределение
Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 3-12 часов после приема препарата. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина — 5-10 ч.
Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата.
Метаболизм и выведение
Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения — 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.
Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.
Показания для применения
Препарат рекомендован:
для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита,
для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита,
для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиопатических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.
Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.
Способ применения и дозировка
Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.
Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.
Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона
Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таблетки (1-2 г) 4 раза в сутки.
Детям старше двух лет можно давать 40 — 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.
При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать. Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет — 1 таблетка (500 мг) 4 раза в день.
Детям старше 2 лет можно давать 20-30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день.
Длительность поддерживающей терапии не ограничена.
Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты
Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет: 2-3 г в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2-3 раз в сутки. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии. Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.
Детям старше 6 лет можно давать 30-50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).
Особые группы пациентов
Пожилые люди
Коррекция дозы не требуется
Пациенты с почечной недостаточностью
Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.
Побочные действия сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные действия чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения сульфасалазином, подразделяются на следующие группы по частоте возникновения:
очень частые (≥ 1/10),
частые (≥ 1/100 до < 1/10),
нечастые (≥ 1/1 000 до < 1/100),
редкие (≥ 1/10 000 до < 1/1 000),
очень редкие (< 1/10 000), неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).
В рамках каждой группы побочные действия представлены в порядке убывания их тяжести. Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.
Исследования
нечастые: повышение сывороточной концентрации амилазы, билирубина, щелочной фосфатазы и уровней «печеночных» трансаминаз
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
частые: лейкопения, нейтропения, макроцитоз
нечастые: мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения
очень редкие: апластическая анемия, метгемоглобинемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, эозинофилия Расстройства нервной системы
частые: головная боль
редкие: периферическая невропатия, головокружение, судороги, атаксия очень редкие: асептический менингит
Нарушения органов слуха и равновесия
нечастые: звон в ушах
Респираторные, торакальные расстройства и нарушения со стороны средостения
редкие: легочная инфильтрация, диспноэ, кашель
очень редкие: фиброзный альвеолит
Желудочно-кишечные расстройства
частые: тошнота, рвота
нечастые: диарея, стоматит, паротит
редкие: панкреатит
Нарушения со стороны почек и мочеполовой системы
редкие: нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия
Нарушения обмена веществ и расстройства питания
частые: анорексия
нечастые: у пациентов с порфирией прием сульфасалазина может привести к обострению заболевания
Нарушения иммунной системы
очень редкие: сывороточная болезнь, генерализованная кожная сыпь, мультиформная экзантема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узелковый полиартериит конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд, покраснение.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
очень редкие: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Гепатобилиарные нарушения
редкие: гепатит; окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.
Нарушения репродуктивной системы и нарушения молочной железы
нечастые: обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие
Психические нарушения
нечастые: депрессия, бессонница
редкие: галлюцинации
Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, то лечение необходимо прекратить.
Гиперчувствительность к действующему веществу, сульфонамидам, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ.
Препарат нельзя принимать пациентам с острой порфирией и/или гранулоцитопенией.
Препарат не рекомендован детям до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны. Кроме того, препарат не рекомендуется при системной форме ювенильного идиопатического хронического полиартрита, поскольку это зачастую может повлечь нежелательные последствия, включая сывороточноподобные реакции.
Слишком большие дозы вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.
Лечение: предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.
Рекомендуется перед началом лечения сульфасалазином и, при необходимости, во время лечения препаратом, делать анализы крови (клинический анализ крови: в начале лечения 1-2 раза в месяц, потом — каждые 3-6 месяцев) и мочи.
Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.
При лечении сульфасалазином особое внимание следует уделять пациентам с почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины и ингибиторам карбоангидразы).
При более мягких формах аллергии на сульфасалазин пациенты могут быть десенсибилизированы.
При использовании сульфасалазина были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенту должны быть сообщены признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Пациент должен внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первой недели лечения. Если наблюдаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например: прогрессирование кожной сыпи чаще в виде буллезного поражения или поражения слизистой) лечение сульфасалазином должно быть прекращено.
При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина в дальнейшем не должны получать данный препарат.
Беременность и лактация
Данные, собранные с участием ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на протекание беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. Беременные женщины могут принимать сульфасалазин при очевидной необходимости и в минимально эффективных дозах. Сульфасалазин не рекомендован в последнем триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из центров связывания белков плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.
Очень малое количество сульфасалазина выделяется с грудным молоком; таким образом, вероятность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском. Ситуация с сульфапиридином отличается: его концентрация в молоке достигает 40% от концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не были достаточно хорошо изучены, то кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Сульфасалазин не имеет либо имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. При приеме одновременно с антикоагулянтами или гипогликемическими сульфамидами сульфасалазин усиливает их действие.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.
50 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 500 мг (блистер по 10 таблеток, 5 блистеров в картонной пачке).
Информация о производителе
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.