Химическое название
4-amino-N-pyrimidin- 2-yl-benzenesulfonamide
Химические свойства
Сульфадиазин натрий относится к группе противомикробных средств – сульфаниламидов.
Вещество синтезируют в виде белого или светло-желтого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха. При длительном пребывании на свету соединение желтеет и распадается при наличии кислой среды. Средство нерастворимо в воде и орг. растворителях, зато хорошо растворяется в щелочах.
Молекулярная масса соединения = 250,3 грамма на моль.
Сходное по звучанию вещество — сульфозин, ранее применяли в психиатрии для проведения пиротерапии при шизофрении и для усмирения буйных пациентов.
Сульфазин в психиатрии не используется. Уколы Сульфазина также не производятся. Лекарство выпускают в форме таблеток или мази для местного применения.
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество сблокирует процессы синтеза фолатов и ингибирует активность SH-содержащих ферментов в клетках микробов, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты, пиримидинов и пуринов. Средство проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, в том числе Pseudomonas aeruginosa, стрептококкам, гонококкам, кишечной палочке, менингококкам, протозойным инфекциям, грибкам Кандида, дерматофитам.
Биологическая доступность при пероральном приеме – порядка 80%. Метаболизируется лекарство преимущественно почками. Период полувыведения вещества составляет от 10 часов до 1 суток.
Мазь, в составе которой находится Сульфазин, обладает умеренной осмотической активностью, воздействует местно, в системный кровоток попадает мене 10% активного вещества.
Показания к применению
Сульфадиазин натрий назначают:
- для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей;
- при трахоме и токсоплазмозе;
- пациентам с пневмонией, церебральным менингитом, сепсисом, если другие антибактериальные средства недостаточно эффективны.
Вещество в составе мази используют:
- для лечения поверхностных ран и ожогов со слабой экссудацией;
- при трофических язвах, пролежнях, язвах, которые долго не заживают;
- у пациентов с кератомикозами;
- после пересадки кожи.
Противопоказания
Сульфазин противопоказан:
- при аллергии на данное вещество;
- лицам с почечной недостаточностью или лейкопенией;
- беременным женщинам;
- при нейтропении;
- в возрасте до 3 месяцев;
- во время лактации;
- при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Также мазь нельзя назначать для лечения глубоких гнойных ран и ожогов с выраженной экссудацией.
Побочные действия
Как правило, лекарственное средство хорошо переносится пациентами.
Редко развиваются:
- аллергические реакции на коже;
- несварение желудка (пероральный прием);
- лейкопения, многоформная эритема;
- некроз кожи и обесцвечивание;
- нефрит;
- болезненные ощущения и жжение в месте нанесения мази.
Сульфазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от заболевания и лекарственной формы существуют различные схемы лечения.
Таблетки, как правило, назначают в насыщающей дозе от 2 до 4 грамм в сутки. Далее 1-2 дня принимают по 1 грамму, каждые 4 часа. Затем переходят на прием одного грамма средства каждые 7 часов.
Для детей начальная дозировка рассчитывается из соотношения 0,1 грамм на 1 кг веса, затем по 25 мг на кг каждые 4-6 часов.
Мазь применяют исключительно местно. После очистки и надлежащей обработки раневой поверхности препарат наносят слоем в 3 мм, максимально можно нанести 300 мг мази. Также показано наложение повязки с мазью, которую следует менять не менее 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения – примерно 21 день.
Передозировка
Нет данных о передозировке лекарственным средством. Вероятнее всего усилится частота и выраженность проявления побочных реакций.
Взаимодействие
Вещество усиливает побочные реакции от амиодарона, анестетиков, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомолярийных средств, циклоспорина, противосудорожных средств.
При сочетании с циметидином увеличивается вероятность развития лейкопении.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
При длительном применении или при нанесении на обширные раневые поверхности необходимо производить контроль показателей крови, работы почек и печени.
Также во время лечения средством показано обильное щелочное питье.
Детям
Требуется коррекция дозировки. Нельзя назначать детям в возрасте до 3 месяцев и недоношенным детям.
При беременности и лактации
Вещество нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Сульфазина)
Торговое название данного средства: Сульфазин, Адиазин, Пиримал, Ультрадиазин, Сульфадиазин, Сульфапиримидин, Дебенал.
Отзывы о Сульфазине
Отзывов о веществе крайне мало, однако отрицательных обнаружено не было.
Цена Сульфазина, где купить
На данный момент невозможно указать актуальную стоимость лекарства.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сульфадимезин
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, полисорбат 80.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (500) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связь с белками плазмы — 75-86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T1/2 -7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи.
Показания препарата
Сульфадимезин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- тонзиллит;
- гайморит;
- средний отит;
- обострение хронического бронхита;
- пневмония;
- воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей;
- шигеллез;
- рожа;
- раневая инфекция.
Режим дозирования
Принимают внутрь.
Пневмония
Для взрослых — на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в сутки.
Для детей старше 3-х лет — 0.1 г/кг на первый прием, затем по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.
Тонзиллит
Для взрослых — по 1 г 2-3 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 2-3 приемов.
Длительность терапии: 5-7 дней.
Гайморит
Для взрослых — по 1 г 4-6 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет — по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Средний отит
Для взрослых — по 1 г 2 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет — по 0,05-0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Для взрослых — по 1 г 4-6 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет — по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 10-14 дней.
Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей
Для взрослых — по 0.5 г 4-6 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.
Первый курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день — по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день — 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).
Через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч, ночью — через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день — 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день — 3 г/сут.
Рожа
Для взрослых -по 1 г 4-6 раз в сутки.
Для детей старше 3-х лет — по 0.1-0.15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Раневые инфекции:
Для взрослых — на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в день.
Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии при легкой форме — 5-7 дней, при тяжелой форме — около 10 дней.
Высшие дозы
Для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г;
Для детей старше 3-х лет: суточная — 0.1-0.15 г/кг.
Побочное действие
Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам);
- угнетение костномозгового кроветворения;
- хроническая почечная недостаточность;
- азотемия;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- порфирия;
- детский возраст до 3-х лет;
- гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии).
С осторожностью
Пациентам с нарушениями функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: пациентам с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан детям до 3 лет.
Особые указания
Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии.
При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Данные по передозировке отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Снижает эффективность бактерицидных, антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов).
Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.
Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).
Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии.
Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).
Антациды снижают всасывание в кишечнике.
При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия хранения препарата Сульфадимезин
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Сульфадимезин
Условия реализации
По рецепту.
Принимают внутрь.
Пневмония: для взрослых — на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4–6 раз в сутки, для детей старше 3-х лет — 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Прием препарата прекращают через 2–3 дня после исчезновения симптомов заболевания.
Тонзиллит: для взрослых — по 1 г 2–3 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделенные на 2–3 приемов. Длительность терапии: 5–7 дней.
Гайморит: для взрослых — по 1 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Длительность терапии: 7–10 дней.
Средний отит: для взрослых — по 1 г 2 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приемов. Длительность терапии: 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: для взрослых — по 1 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Длительность терапии: 10–14 дней.
Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей : для взрослых — по 0,5 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Длительность терапии: 7–10 дней.
Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.
Первый курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день — по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день — 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).
Через 5–6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч, ночью — через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день — 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день — 3 г/сут.
Рожа : для взрослых — по 1 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделённые на 4–6 приемов. Длительность терапии: 7–10 дней.
Раневые инфекции: для взрослых — на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4–6 раз в день; для детей старше 3‑х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Длительность терапии при легкой форме — 5–7 дней, при тяжелой форме — около 10 дней.
Высшие дозы: для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г; для детей старше 3-х лет: суточная — 0,1–0,15 г/кг.
Сульфадиазин
Sulfadiazine
Фармакологическое действие
Сульфадиазин — сульфаниламидный препарат для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все микроорганизмы, которые могут инфицировать ожоговые раны: Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp.; также чувствительны некоторые виды грибов и дрожжей. Снижает активность SH-содержащих ферментов микробной клетки. При нанесении на повреждённые кожные покровы диссоциирует с высвобождением ионов серебра и сулфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления роста болезнетворных микроорганизмов и в то же время не оказывают повреждающего действия на клетки тканей. Проникает в некротическую ткань. Незначительно испаряется с поверхности раны, не имеет неприятного запаха и легко смывается водой.
Фармакокинетика
При нанесении на раневую поверхность в периферический и системный кровоток абсорбируется около 10 % сульфадиазина и 1 % серебра. Нанесение на обширную раневую поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10–20 мкг/мл.
Показания
Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, трофические язвы, пролежни, длительно незаживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, порфирия, беременность, период новорожденности и грудной возраст (до 1 месяца), глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией.
С осторожностью
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечная/печёночная недостаточность.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение сульфаниламидов повышает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребёнка, особенно при применении в Ⅲ триместре беременности и во время родов.
Применение в период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли сульфадиазин с грудным молоком у человека. Однако другие сульфаниламиды в молоке обнаруживаются. Кроме того, все сульфаниламиды повышают риск развития гипербилирубинемии. В связи с возможностью развития серьёзных побочных эффектов у грудного ребёнка при применении сульфаниламидов у кормящей матери, в случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости лечения для матери.
Способ применения и дозы
Применяют наружно обычно 2 раза в сутки. Большие повреждённые поверхности кожи покрывают стерильной марлей, при меньших поверхностях этого не требуется.
Побочные действия
Жжение, зуд, коричневато-серое окрашивание кожи, кожные аллергические реакции (кожная сыпь, фотосенсибилизация); при длительном применении на больших раневых поверхностях — системные побочные эффекты (лейкопения, головная боль, диспепсия).
Взаимодействие
Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона, антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины, противосудорожных и противомалярийных средств, циклоспорина. Вероятность развития лейкопении повышает циметидин.
Особые указания
При лечении пациентов с печёночной и/или почечной недостаточностью необходимо регулярно проводить контроль концентрации сульфаниламидов в плазме. Соли серебра, вступая в реакции с кислородом воздуха, металлами и др. химическими компонентами, особенно при катализирующем тепловом воздействии, темнеют, поэтому препарат должен храниться в закрытой таре и вдали от источников тепла. Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.
Классификация
-
АТХ
J01EC02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Сульфадиазин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сульфадиазин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Сульфазин (Сульфадиазин натрий)
Торговое наименование
Сульфазин
Международное наименование
Сульфадиазин натрий (Sulfadiazine sodium)
Групповая принадлежность
Противомикробное средство, сульфаниламид
Описание действующего вещества
Сульфадиазин натрий
Лекарственная форма
Таблетки
Фармакологическое действие
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Chlamydia trachomatis. Проявляет также противопротозойную активность.
Показания
В качестве препарата II ряда: мягкий шанкр, эндоцервикальные и уретральные хламидийные инфекции, малярия (вызываемая устойчивой к хлорохину Plasmodium falciparum), нокардиоз, средний отит (в комбинации с др. антибактериальными ЛС), ревматическая атака (профилактика), токсоплазмоз (в сочетании с пириметамином), трахома.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, нейтропения), мегалобластная анемия на фоне дефицита фолатов, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия, беременность, период лактации, период новорожденности и грудной возраст (до 3 мес).
Побочные действия
Головная боль, головокружение, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация); редко — холестатический гепатит; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, азотемия, гиперкреатининемия; крайне редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), интерстициальный нефрит или некроз канальцев, кристаллурия или гематурия; нейротоксическое действие (спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия); псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile (может развиваться в течение нескольких недель после прекращения лечения), зоб или нарушение функции щитовидной железы.
Способы применения и дозы
Внутрь, насыщающая доза (однократно) — 2-4 г, затем в течение 1-2 дней — по 1 г каждые 4 ч, далее по 1 г каждые 6-8 ч. Менингит (профилактика): 1 г каждые 12 ч в течение 2 дней. Ревматическая атака (профилактика): 1 г 1 раз в сутки. Токсоплазмоз: 50 мг/кг 2 раза в сутки одновременно с 2 мг/кг/сут пириметамина в течение 2 дней, далее по 1 мг/кг/сут пириметамина в течение 2-6 мес и затем по 1 мг/кг/сут пириметамина 3 раза в неделю. Кроме того, при этой схеме назначают по 5 мг лейковорина 3 раза в неделю. Все 3 препарата следует применять в течение 12 мес. Максимальная суточная доза для детей — 6 г. Токсоплазмоз: больные СПИДом — 1-2 г каждые 6 ч с 50-100 мг пириметамина в сутки и 10-25 мг лейковорина в сутки. Детям: начальная доза — 75 мг/кг, затем — 37.5 мг/кг каждые 6 ч или 25 мг/кг каждые 4 ч. При почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы.
Особые указания
Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье для поддержания диуреза на уровне не менее 1.2 л/сут у взрослых. Следует избегать чрезмерного солнечного облучения и пребывания в помещениях, освещаемых лампами дневного света. Может приводить к ложноположительным результатам пробы Бенедикта на глюкозурию, определения креатинина в реакции Яффе с пикриновой кислотой в щелочной среде, теста с сульфосалициловой кислотой на протеинурию, теста на уробилирубин. Не применяют у новорожденных и грудных детей (до 3 мес), т.к. сульфаниламиды конкурируют с билирубином за участки связывания с альбумином плазмы крови, повышая риск возникновения ядерной желтухи у новорожденного.
Взаимодействие
Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомалярийных и противоэпилептических ЛС, циклоспорина. Может препятствовать бактерицидному действию пенициллинов при лечении менингита или др. заболеваний, требующих быстрого бактерицидного эффекта. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме, усиливая его метаболизм. Усиливает эффекты метотрексата (вытесняет из участков связывания с белками). Циметидин повышает риск развития лейкопении. Миелотоксические ЛС — риск лейко- и/или тромбоцитопении. Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы — возрастание частоты прорывных кровотечений и наступления беременности. Гепатотоксические ЛС — риск развития гепатотоксического действия. Метенамин — риск развития кристаллурии (при кислой реакции мочи метенамин превращается в формальдегид, который может образовывать нерастворимый осадок с сульфадиазином). Сульфинпиразон и фенилбутазон повышают концентрацию за счет вытеснения из участков связывания с белками.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент