Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество — рабепразола натрия 20 мг (эквивалентно рабепразолу 18.85 мг),
вспомогательные вещества: маннит, магния оксид, гидрокси-пропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза), гидроксипропил-целлюлоза, магния стеарат, этанол*,
внутренняя оболочка: этилцеллюлоза, магния оксид, этанол*,
оболочка, растворимая в кишечнике: гипромеллозы фталат, диацетилиро-ванный моноглицерид, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), воск карнаубский, этанол*, вода очищенная*, бутан-1-ол*
чернила Edible Ink Red A1: шеллак белый, железа оксид красный (Е172), воск карнаубский, спирт этиловый дегидратированный*, эфир глицерина с жирными кислотами*, 1-бутанол.
*- испаряется в процессе производства
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне маркировка чернилами «Î243».
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Рабепразол.
Код АТХ А02ВС04
Фармакокинетика
Абсорбция
Рабепразол натрия выпускается в форме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой. Такая форма выпуска объясняется неустойчивостью рабепразола натрия в кислой среде. Поэтому всасывание лекарственного вещества начинается только в кишечнике. Рабепразол натрия имеет высокую скорость всасывания, а максимальные его уровни в плазме определяются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг.
Максимальная концентрация рабепразола натрия в плазме (Cmax) и показатель AUC изменяются линейно в дозовом диапазоне от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенной дозой) составляет около 52%, в большей степени за счёт пресистемного метаболизма.
Кроме того, биодоступность препарата не возрастает после повторного приема. У здоровых лиц период полураспада в плазме составляет около часа (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс –283±98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи, нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола.
Распределение
Уровень связывания рабепразола натрия с белками плазмы человека составляет около 97%.
Метаболизм и выведение из организма
Рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования in vitro с печеночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействия не ожидается.
У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоновая кислота (М6), а сульфоновый метаболит (М2), десметилтиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (М3) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.
После приема однократной дозы 20 мг 14С-меченого рабепразола натрия в таблетках с кишечнорастворимой оболочкой не определялось выведения неизмененного лекарственного препарата с мочой. Примерно 90% дозы выводилось с мочой, главным образом, в виде двух метаболитов: конъюгатов меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в виде двух неизвестных метаболитов. Остаток дозы выводился из организма с калом.
Пол
С учётом поправок на рост и массу тела не выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2), распределение рабепразола было очень сходным с таковым у здоровых добровольцев.
AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч – после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Пациенты с нарушениями функции печени
После однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с легкими или умеренными хроническими заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2–3 раза увеличился Т1/2 рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после ежедневного применения внутрь дозы 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1,5 раза, а Сmах — только в 1,2 раза. Т1/2 рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составил 12,3 ч по сравнению с 2,1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим.
Пожилые лица
У пожилых лиц несколько снижено выведение рабепразола натрия из организма. Ежедневный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг в течение 7 дней приводил к повышению показателя AUC почти в два раза, а показателя Cmax — на 60%, Т1/2 был увеличен на 30%, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаки накопления рабепразола в организме не определялись.
Полиморфизм CYP2C19
Согласно наблюдениям, после ежедневного перорального приема рабепразола в дозе 20 мг в течение 7 дней показатели AUC и Т1/2 у медленных метаболизаторов по CYP2C19 примерно в 1,9 и 1,6 раз превышали соответствующие показатели у быстрых метаболизаторов, тогда как показатель Cmax повышался только на 40%.
Фармакодинамика
Механизм действия
Рабепразол — активное вещество препарата, принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенным бензимидазолам, однако не обладает антихолинергическими или Н2 антигистаминными свойствами.
Рабепразол подавляет секрецию кислоты желудочного сока за счет специфического ингибирования фермента H+/K+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система представляет собой кислотный (протоновый) насос, поэтому рабепразол натрия, блокирующий последний этап выработки кислоты, относится к ингибиторам протонной помпы желудка. Действие препарата зависит от дозы, заключается в ингибировании базальной и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.
Будучи слабым основанием, Париет® быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Париет® конвертируется в сульфенамидную форму путём протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.
Антисекреторная активность
После перорального приема 20 мг препарата Париет® в таблетках антисекреторное действие развивается в течение одного часа, достигая максимума через 2-4 часа. Уровень ингибирования базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы препарата Париет® составляет 69% и 82%, соответственно, а продолжительность ингибирующего действия — до 48 часов. Сила ингибирующего действия препарата Париет® на секрецию желудочной кислоты несколько возрастает при повторном приеме препарата с частотой один раз в день, когда спустя три дня устанавливается равновесный уровень ингибирования. Секреторная активность начинает приходить в норму через 2-3 дня после прекращения приема лекарственного препарата.
Пониженная кислотность желудочного сока по любой причине, включая прием ингибиторов протонового насоса, таких как рабепразол, повышает число бактерий обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонового насоса вероятно может увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.
Действие на уровень гастрина сыворотки
В клинических исследованиях пациенты получали таблетки рабепразол 10 или 20 мг с частотой один раз в сутки до 43 месяцев. Уровни сывороточного гастрина возрастали в первые 2-8 недель терапии, что указывает на ингибирование секреции кислоты желудочного сока. Во время продолжения терапии дополнительного повышения среднего уровня сывороточного гастрина не наблюдалось. Этот показатель возвращался к значениям до начала лечения, как правило, через 1 – 2 недели после прекращения терапии.
Действие на энтерохромаффиноподобные клетки (ECL)
По биоптатам желудка, взятым из антрального и фундального отделов желудка у 500 пациентов, принимавших таблетки рабепразол или препарат сравнения до 8 недель, не было определено стойких изменений ECL-клеток, тяжести гастрита, частоты развития атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространения H.pylori-инфекции. При обследовании 250 пациентов, принимавших рабепразол натрий на протяжении 36 месяцев, значимых отклонений показателей от исходного уровня обнаружено не было.
Другие действия
Системные действия рабепразола на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и органы дыхания на данный момент не установлены. Пероральный прием препарата Париет® в дозе 20 мг в течение 2 недель не приводил к какому-либо действию на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов или уровни паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона в кровотоке.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с амоксициллином. Раберпазол не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов для эрадикации H. pylori в верхних отделах ЖКТ.
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина.
При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А (CgA) повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
— эрозивная или язвенная формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
— длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)
— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до тяжелой степени (симптоматическая терапия ГЭРБ)
— синдром Золлингера-Эллисона
— в составе комбинированной антибактериальной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью
Таблетки Париет® нельзя разжевывать или измельчать, а необходимо проглатывать целиком.
Взрослые/пожилые пациенты
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день утром.
При язвенной болезни желудка в стадии обострения, заживление наступает в течение 6 недель, но иногда может потребоваться ещё 6 недель терапии.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
заживление язвы наступает в течение 4 недель, но иногда может потребоваться ещё 4 недели терапии.
Эрозивная или язвенная формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Для лечения этого состояния рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день. Лечение в такой дозе следует продолжать в течение 4 — 8 недель.
Длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)
Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз в день, в зависимости от ответа пациента на лечение.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от средней до тяжелой степени (симптоматическая терапия ГЭРБ)
Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг 1 раз в день у пациентов с ГЭРБ без эзофагита. В случае отсутствия ответа на лечение через 4 недели терапии, необходимо провести дополнительное обследование пациента.
После купирования симптомов, для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.
Синдром Золлингера-Эллисона
Рекомендуемая начальная доза 60 мг 1 раз в день, но может повышаться до 120 мг в день в зависимости от необходимости. Возможен прием дозировки до 100 мг 1 раз в день, а в случае приема 120 мг прием таблеток может быть разделен по 60 мг 2 раза в день. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.
Эрадикация Helicobacter pylori
Для эрадикации H. pylori рекомендуется прием внутрь по 20 мг 2 раза в день в комбинации с соответствующими антибиотиками: Париет® в дозе 20 мг 2 раза в день + кларитромицин 500 мг 2 раза в день + амоксициллин 1 г 2 раза в день.
Продолжительность лечения: 7 дней.
Если схемы эрадикации требуют приема препаратов один раз в день, таблетки Париет® необходимо принимать утром, перед завтраком; и хотя ни время суток, ни пища не влияют на активность рабепразола натрия, такой режим приема препарата способствует лучшей приверженности лечению.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью корректировки дозы не требуется.
Лечение пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью должно проводиться с осторожностью.
Пациенты детского возраста
Париет® не рекомендуется для применения у детей, в связи с отсутствием опыта применения в данной возрастной группе.
При приеме препарата Париет® в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, диарея, боль в животе, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту.
Большинство нежелательных явлений характеризовались, в основном, легкой/средней тяжестью, носили временный характер.
Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестной частоты (нельзя определить на основании доступных данных).
Часто (≥1/100, <1/10)
— инфекции
— бессонница, головная боль, головокружение
— кашель, фарингит, ринит
— диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм, фундальный железистый полип (доброкачественный)
— неспецифическая боль, боль в спине
— астения, гриппоподобный синдром
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
— нервозность, сонливость
— бронхит, синусит
— диспепсия, сухость во рту, отрыжка
— сыпь, эритема***
— миалгия, артралгия, судороги ног
— переломы бедра, запястья, позвоночника*
— инфекции мочевыводящих путей
— озноб, лихорадка, боль в груди
— повышение уровней ферментов печени**
Редко (≥1/10000, <1/1000)
— нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз
— гиперчувствительность*** (включая отек лица, гипотензию и диспноэ)
— анорексия
— депрессия
— нарушение зрения
— гастрит, стоматит, нарушение вкуса
— гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия**
— зуд, повышенное потоотделение, буллезные высыпания***
— интерстициальный нефрит
— увеличение веса
Очень редко (< 1/10 000)
— многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), синдром Стивенса-Джонсона
С неизвестной частотой
— гипонатриемия, гипомагниемия*
— спутанность сознания
— периферические отеки
— подострая кожная красная волчанка*
— гинекомастия
* См. раздел «Особые указания».
** У больных с циррозом печени были получены редкие сообщения о печёночной энцефалопатии. При назначении препарата Париет® впервые пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется соблюдать осторожность
*** Эритема, буллезные высыпания и реакции гиперчувствительности обычно проходят после прекращения лечения.
— гиперчувствительность к рабепразолу натрия или к каким-либо вспомогательным веществам
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Взаимодействия, связанные с ингибированием секреции кислоты желудочного сока
Рабепразол оказывает выраженное и продолжительное ингибирующие действие на секрецию кислоты желудочного сока. Может вступать во взаимодействие с лекарственными веществами, всасывание которых зависит от величины рН среды. Совместный прием рабепразола натрия с кетоконазолом или итраконазолом, может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых средств в плазме.
Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или итраканазол, нуждаются в дополнительном наблюдении, так как может потребоваться корректировка дозы этих препаратов.
Взаимодействия с антацидами
В клинических исследованиях изучался одновременный прием антацидов с рабепразолом, где это было уместно, а в одном специальном фармакокинетическом исследовании, посвященном этому взаимодействию, не было выявлено клинически значимых взаимодействий с жидкими антацидами.
Взаимодействия с атазанавиром
У здоровых добровольцев, принимавших одновременно атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг и омепразол (по 40 мг один раз в день) или атазанавир 400 мг с лансопразолом (по 60 мг один раз в день), определялось существенное снижение уровня воздействия атазанавира. Уровень всасывания атазанавира зависит от величины рН среды. Хотя одновременный прием этих препаратов с рабепразолом не изучался, аналогичные результаты можно предположить и для других ингибиторов протонной помпы. В этой связи прием ИПП, включая рабепразол, при лечении атазанавиром противопоказан.
Метотрексат
Сообщения о случаях, опубликованные результаты популяционных фармакокинетических исследований и ретроспективный анализ показывают, что одновременное введение ИПП и метотрексата (прежде всего, в высоких дозах; см. инструкцию по применению метотрексата) может повысить уровни метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата в сыворотке крови и продлить период их полувыведения. Тем не менее, никаких официальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.
Симптоматический ответ на лечение препаратом Париет® не исключает наличие злокачественной опухоли желудка или двенадцатиперстной кишки, поэтому перед приемом препарата Париет® необходимо убедиться в отсутствии новообразований. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом (особенно более одного года) должны проходить регулярное обследование.
Нельзя исключать риск перекрестных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или с замещенными бензимидазолами.
Пациентов следует предупредить о том, что таблетки Париет® необходимо проглатывать целиком; их нельзя разжевывать или разламывать.
Париет® не рекомендуется назначать детям, так как опыт применения препарата в данной возрастной группе отсутствует.
Имеются сообщения из постмаркетингового применения рабепразола о развитиии дискразий крови (случай тромбоцитопении и нейтропении). В большинстве случаев, когда не удалось выяснить альтернативные причины этих состояний, они не вызывали осложнений и проходили после отмены рабепразола.
В клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового применения рабепразола отмечено изменение активности ферментов печени. В большинстве случаев, когда не удавалось выяснить альтернативные причины этих состояний, они не давали осложнений и проходили после отмены рабепразола. В исследовании пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности и подобранной по возрасту и полу контрольной группы не было выявлено существенных проблем безопасности после приема таблеток Париет® 20 мг. Следует с осторожностью подходить к назначению препарата Париет® пациентам с тяжелой дисфункцией печени.
Совместное применение атазанавира с Париет® не рекомендуется.
Clostridium difficile
Возможно, что лечение ингибиторами протонной помпы, включая рабепразол может повышать риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campilobacter и Clostridium difficile .
Переломы
При использовании ингибиторов протонной помпы, особенно в больших дозах и в течение длительного времени (> 1 года) может слегка увеличиться риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию общего риска переломов на 10-40%. В некоторых случаях такое увеличение может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами, а также принимать адекватное количество витамина D и кальция.
Пациенты с гипомагниемией
Случаи клинически выраженной гипомагниемии сообщались у пациентов, получавших ИПП (ингибиторы протонной помпы) в течение минимум трех месяцев, чаще – после одного года терапии. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но может протекать без явных симптомов и незаметно. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало проведения заместительной терапии и прекращения приема ИПП.
Пациентам, принимающим ИПП продолжительно или в комбинации с некоторыми лекарствами, такими как дигоксин или препараты, способные вызвать гипомагниемию (например, диуретики), рекомендован контроль уровней магния до инициации лечения ИПП, а также регулярно во время него.
Сопутствующее применение рабепразола с метотрексатом
Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При введении метотрексата в высоких дозах, у некоторых пациентов может быть рассмотрен вопрос о временной отмене ИПП .
Влияние на всасывание витамина B12
Рабепразол натрия, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.
Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)
Ингибиторы протонового насоса могут вызывать в очень редких случаях подострую кожную красную волчанку. В случае возникновения поражении, особенно на подвергающихся солнечному лучу участках, и если они сопровождаются артралгией, то пациент незамедлительно должен обратиться за медицинской и медико-санитарной помощью, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Париет®. ПККВ после предварительного лечения ингибиторами протонового насоса может увеличить риск возникновения ПККВ с другими ингибиторами протонового насоса.
Влияние на лабораторные тесты
Повышенный уровень хромогранина А (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина А в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.
Беременность и период лактации
Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.
Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Лечение препаратом Париет® во время беременности противопоказано.
Возможность попадания рабепразола натрия в грудное молоко женщин не установлена, а исследований с участием кормящих грудью женщин не проводилось. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс. Лечение препаратом Париет® при грудном вскармливании противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Фармакодинамические свойства рабепразола натрия и профиль его нежелательных явлений из клинических исследований свидетельствуют о небольшой вероятности влияния на вождение автотранспорта и управление механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.
Сообщалось об ограниченном числе случаев умышленной или случайной передозировки. Максимальное установленное количество принятого препарата не превышало 60 мг 2 раза в сутки или 160 мг один раз в сутки. Эффекты были минимально выражены, соответствовали известному профилю нежелательных реакций, которые проходили самостоятельно без какого-либо дополнительного медицинского вмешательства.
Лечение: специфического антидота не существует. Препарат имеет высокий уровень связывания с белками с плазмы, поэтому не может быть удален путем диализа. В случае передозировки необходимо провести симптоматическое и поддерживающее лечение.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из двух слоев алюминия.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года
Не использовать по истечении срока годности препарата.
Бушу Фармасьютикалс Лтд., завод Мисато, Япония
950 Hiroki, Ohaza, Misato-machi, Kodama-gun, Saitama-ken
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения и социального развития
Республики Казахстан
от «___» ______________ 201__ г.
№___________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Париет®
Торговое название
Париет®
Международное непатентованное название
Рабепразол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — рабепразола натрия 20 мг (эквивалентно рабепразолу 18.85 мг),
вспомогательные вещества: маннит, магния оксид, гидрокси-пропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза), гидроксипропил-целлюлоза, магния стеарат, этанол*,
внутренняя оболочка: этилцеллюлоза, магния оксид, этанол*,
оболочка, растворимая в кишечнике: гипромеллозы фталат, диацетилиро-ванный моноглицерид, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), воск карнаубский, этанол*, вода очищенная*, бутан-1-ол*
чернила Edible Ink Red A1: шеллак белый, железа оксид красный (Е172), воск карнаубский, спирт этиловый дегидратированный*, эфир глицерина с жирными кислотами*, 1-бутанол.
*- испаряется в процессе производства
Описание Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне маркировка чернилами «Î243».
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Рабепразол.
Код АТХ А02ВС04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Рабепразол натрия выпускается в форме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой. Такая форма выпуска объясняется неустойчивостью рабепразола натрия в кислой среде. Поэтому всасывание лекарственного вещества начинается только в кишечнике. Рабепразол натрия имеет высокую скорость всасывания, а максимальные его уровни в плазме определяются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг.
Максимальная концентрация рабепразола натрия в плазме (Cmax) и показатель AUC изменяются линейно в дозовом диапазоне от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенной дозой) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность препарата не возрастает после повторного приема. У здоровых лиц период полураспада в плазме составляет около часа (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс – 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим заболеванием печени показатель AUC повышался в два раза, по сравнению со здоровыми добровольцами, что отражает снижение уровня пресистемного метаболизма, а период полураспада в плазме возрастал в 2 – 3 раза. Ни время приема, ни одновременный прием антацидов не оказывали значимого влияния на всасывание рабепразола натрия. Прием рабепразола с пищей высокой жирности может привести к задержке его всасывания более чем на 4 часа; однако показатель Cmax и уровень всасывания (AUC) не меняются.
Распределение
Уровень связывания рабепразола натрия с белками плазмы человека составляет около 97%.
Метаболизм и выведение из организма
Здоровые добровольцы
После приема однократной дозы 14С-меченого рабепразола натрия в таблетках с кишечнорастворимой оболочкой не определялось выведения неизмененного лекарственного препарата с мочой. Примерно 90% дозы выводилось с мочой, главным образом, в виде двух метаболитов: конъюгатов меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в виде двух неизвестных метаболитов, также выявленных в доклинических токсикологических исследованиях. Остаток дозы выводился из организма с калом. Суммарное выведение препарата составляло 99,8%. Это указывает на низкий уровень выведения метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом препарата является тиоэфир (М1). Единственный активный метаболит, диметиловый метаболит (М3), обнаруживался исключительно в низкой концентрации и лишь у одного субъекта, принявшего рабепразол натрия в дозе 80 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью конечной стадии
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью конечной стадии, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2), распределение рабепразола натрия из таблеток с кишечнорастворимой оболочкой было очень сходным с таковым у здоровых добровольцев.
Пациенты с компенсированным циррозом печени
Пациенты с компенсированным циррозом печени хорошо переносили ежедневный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг, хотя показатель AUC повышался почти в два раза, а показатель Cmax возрастал на 50%, по сравнению со здоровыми лицами соответствующего пола.
Пожилые лица
У пожилых лиц несколько снижено выведение рабепразола натрия из организма. Ежедневный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг в течение 7 дней приводил к повышению показателя AUC почти в два раза, а показателя Cmax — на 60%, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаки накопления рабепразола в организме не определялись.
Полиморфизм CYP2C19
Согласно наблюдениям, после ежедневного перорального приема рабепразола в дозе 20 мг в течение 7 дней показатели AUC и t1/2 у медленных метаболизаторов по CYP2C19 примерно в 1,9 и 1,6 раз превышали соответствующие показатели у быстрых метаболизаторов, тогда как показатель Cmax повышался только на 40%.
ФАРМАКОДИНАМИКА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
РАБЕПРАЗОЛ — АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО ПРЕПАРАТА, ПРИНАДЛЕЖИТ К КЛАССУ АНТИСЕКРЕТОРНЫХ ПРЕПАРАТОВ, ЗАМЕЩЕННЫМ БЕНЗИМИДАЗОЛАМ.
РАБЕПРАЗОЛ ПОДАВЛЯЕТ СЕКРЕЦИЮ КИСЛОТЫ ЖЕЛУДОЧНОГО СОКА ЗА СЧЕТ СПЕЦИФИЧЕСКОГО ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТА H+/K+-АТФАЗЫ НА СЕКРЕТОРНОЙ ПОВЕРХНОСТИ ПАРИЕТАЛЬНЫХ КЛЕТОК ЖЕЛУДКА. ЭТА ФЕРМЕНТНАЯ СИСТЕМА ПРЕДСТАВЛЯЕТ СОБОЙ КИСЛОТНЫЙ (ПРОТОННЫЙ) НАСОС, ПОЭТОМУ РАБЕПРАЗОЛ НАТРИЯ, БЛОКИРУЮЩИЙ ПОСЛЕДНИЙ ЭТАП ВЫРАБОТКИ КИСЛОТЫ, ОТНОСИТСЯ К ИНГИБИТОРАМ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ ЖЕЛУДКА. ДЕЙСТВИЕ ПРЕПАРАТА ЗАВИСИТ ОТ ДОЗЫ, ЗАКЛЮЧАЕТСЯ В ИНГИБИРОВАНИИ БАЗАЛЬНОЙ И СТИМУЛИРОВАННОЙ СЕКРЕЦИИ КИСЛОТЫ, НЕЗАВИСИМО ОТ ПРИРОДЫ СТИМУЛИРУЮЩЕГО ФАКТОРА. РАБЕПРАЗОЛ ЛИШЕН АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СВОЙСТВ.
АНТИСЕКРЕТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ
ПОСЛЕ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИЕМА 20 МГ ПРЕПАРАТА ПАРИЕТ® В ТАБЛЕТКАХ АНТИСЕКРЕТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ РАЗВИВАЕТСЯ В ТЕЧЕНИЕ ОДНОГО ЧАСА. УРОВЕНЬ ИНГИБИРОВАНИЯ БАЗАЛЬНОЙ И СТИМУЛИРОВАННОЙ ПИЩЕЙ СЕКРЕЦИИ КИСЛОТЫ ЧЕРЕЗ 23 ЧАСА ПОСЛЕ ПРИЕМА ПЕРВОЙ ДОЗЫ ПРЕПАРАТА ПАРИЕТ® СОСТАВЛЯЕТ 69% И 82%, СООТВЕТСТВЕННО, А ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ИНГИБИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ — ДО 48 ЧАСОВ. ТАКАЯ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ПРЕВЫШАЕТ ПРОГНОЗЫ, ОСНОВАННЫЕ НА ОЦЕНКЕ ОДНОГО ИЗ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИХ ПАРАМЕТРОВ, А ИМЕННО, ПЕРИОДА ПОЛУРАСПАДА (СОСТАВЛЯЮЩЕГО ОКОЛО ОДНОГО ЧАСА). ЭТО ДЕЙСТВИЕ МОЖНО ОБЪЯСНИТЬ БОЛЕЕ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНЫМ СВЯЗЫВАНИЕМ РАБЕПРАЗОЛА С ФЕРМЕНТОМ H+/K+-АТФАЗОЙ ПАРИЕТАЛЬНЫХ КЛЕТОК ЖЕЛУДКА. СИЛА ИНГИБИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА ПАРИЕТ® НА СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛУДОЧНОЙ КИСЛОТЫ НЕСКОЛЬКО ВОЗРАСТАЕТ ПРИ ПОВТОРНОМ ПРИЕМЕ ПРЕПАРАТА С ЧАСТОТОЙ ОДИН РАЗ В ДЕНЬ, КОГДА СПУСТЯ ТРИ ДНЯ УСТАНАВЛИВАЕТСЯ РАВНОВЕСНЫЙ УРОВЕНЬ ИНГИБИРОВАНИЯ. СЕКРЕТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ НАЧИНАЕТ ПРИХОДИТЬ В НОРМУ ЧЕРЕЗ 1-2 ДНЯ ПОСЛЕ ПРЕКРАЩЕНИЯ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА.
ДЕЙСТВИЕ НА УРОВЕНЬ ГАСТРИНА СЫВОРОТКИ
В КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЯХ ПАЦИЕНТЫ ПОЛУЧАЛИ ТАБЛЕТКИ РАБЕПРАЗОЛ 20 МГ С ЧАСТОТОЙ ОДИН РАЗ В СУТКИ ДО 5 ЛЕТ. УРОВНИ ГАСТРИНА СЫВОРОТКИ ВОЗРАСТАЛИ В ПЕРВЫЕ 2-8 НЕДЕЛЬ ТЕРАПИИ, ЧТО УКАЗЫВАЕТ НА ИНГИБИРОВАНИЕ СЕКРЕЦИИ КИСЛОТЫ ЖЕЛУДОЧНОГО СОКА. ВО ВРЕМЯ ПРОДОЛЖЕНИЯ ТЕРАПИИ ДОПОЛНИТЕЛЬНОГО ПОВЫШЕНИЯ СРЕДНЕГО УРОВНЯ ГАСТРИНА СЫВОРОТКИ НЕ НАБЛЮДАЛОСЬ. ЭТОТ ПОКАЗАТЕЛЬ ВОЗВРАЩАЛСЯ К ДИАПАЗОНУ НОРМЫ ЧЕРЕЗ 2 – 4 НЕДЕЛИ ПОСЛЕ ПРЕКРАЩЕНИЯ ТЕРАПИИ.
ДЕЙСТВИЕ НА ЭНТЕРОХРОМАФФИНОПОДОБНЫЕ КЛЕТКИ (ECL)
ПО БИОПТАТАМ ЖЕЛУДКА, ВЗЯТЫМ ИЗ АНТРАЛЬНОГО И ФУНДАЛЬНОГО ОТДЕЛОВ ЖЕЛУДКА У 500 ПАЦИЕНТОВ, ПРИНИМАВШИХ ТАБЛЕТКИ РАБЕПРАЗОЛ ИЛИ ПРЕПАРАТ СРАВНЕНИЯ ДО 8 НЕДЕЛЬ, НЕ БЫЛО ОПРЕДЕЛЕНО СТОЙКИХ ИЗМЕНЕНИЙ ECL-КЛЕТОК, ТЯЖЕСТИ ГАСТРИТА, ЧАСТОТЫ РАЗВИТИЯ АТРОФИЧЕСКОГО ГАСТРИТА, КИШЕЧНОЙ МЕТАПЛАЗИИ ИЛИ РАСПРОСТРАНЕНИЯ H.PYLORI-ИНФЕКЦИИ. БОЛЕЕ ЧЕМ У 400 ПАЦИЕНТОВ, ПОЛУЧАВШИХ ЛЕЧЕНИЕ РАБЕПРАЗОЛОМ (20 МГ/СУТ) ДО ОДНОГО ГОДА, ЧАСТОТА РАЗВИТИЯ ГИПЕРПЛАЗИИ ECL-КЛЕТОК БЫЛА НЕВЫСОКОЙ, СРАВНИМОЙ С ТАКОВОЙ ДЛЯ ОМЕПРАЗОЛА (ПО 20 МГ/СУТ). СЛУЧАЕВ РАЗВИТИЯ АДЕНОМАТОИДНЫХ, ДИСПЛАСТИЧЕСКИХ ИЛИ НЕОПЛАСТИЧЕСКИХ ИЗМЕНЕНИЙ ECL-КЛЕТОК СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ЖЕЛУДКА ОПРЕДЕЛЕНО НЕ БЫЛО.
ДРУГИЕ ДЕЙСТВИЯ
СИСТЕМНЫЕ ДЕЙСТВИЯ РАБЕПРАЗОЛА НА ЦНС, СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ И ОРГАНЫ ДЫХАНИЯ НА ДАННЫЙ МОМЕНТ НЕ УСТАНОВЛЕНЫ. ПЕРОРАЛЬНЫЙ ПРИЕМ ПРЕПАРАТА ПАРИЕТ® В ДОЗЕ 20 МГ В ТЕЧЕНИЕ 2 НЕДЕЛЬ НЕ ПРИВОДИЛ К КАКОМУ-ЛИБО ДЕЙСТВИЮ НА ФУНКЦИЮ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ, МЕТАБОЛИЗМ УГЛЕВОДОВ ИЛИ УРОВНИ ПАРАТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА, КОРТИЗОЛА, ЭСТРОГЕНА, ТЕСТОСТЕРОНА, ПРОЛАКТИНА, ГЛЮКАГОНА, ФОЛЛИКУЛОСТИМУЛИРУЮЩЕГО ГОРМОНА (ФСГ), ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩЕГО ГОРМОНА (ЛГ), РЕНИНА, АЛЬДОСТЕРОНА ИЛИ СОМАТОТРОПНОГО ГОРМОНА В КРОВОТОКЕ.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
— ЯЗВЕННАЯ БОЛЕЗНЬ ЖЕЛУДКА И ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ В СТАДИИ ОБОСТРЕНИЯ
— ЭРОЗИВНАЯ ИЛИ ЯЗВЕННАЯ ФОРМЫ ГАСТРОЭЗОФАГЕАЛЬНОЙ РЕФЛЮКСНОЙ БОЛЕЗНИ (ГЭРБ)
— ДЛИТЕЛЬНОЕ ПОДДЕРЖИВАЮЩЕЕ ЛЕЧЕНИЕ ГАСТРОЭЗОФАГЕАЛЬНОЙ РЕФЛЮКСНОЙ БОЛЕЗНИ (ПОДДЕРЖИВАЮЩАЯ ТЕРАПИЯ ГЭРБ)
— СИМПТОМАТИЧЕСКОЕ ЛЕЧЕНИЕ ГАСТРОЭЗОФАГЕАЛЬНОЙ РЕФЛЮКСНОЙ БОЛЕЗНИ ОТ УМЕРЕННОЙ ДО ТЯЖЕЛОЙ СТЕПЕНИ (СИМПТОМАТИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ ГЭРБ)
— СИНДРОМ ЗОЛЛИНГЕРА-ЭЛЛИСОНА
— В СОСТАВЕ КОМБИНИРОВАННОЙ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ ТЕРАПИИ ДЛЯ ЭРАДИКАЦИИ HELICOBACTER PYLORI У ПАЦИЕНТОВ С ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНЬЮ
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
ТАБЛЕТКИ ПАРИЕТ® НЕЛЬЗЯ РАЗЖЕВЫВАТЬ ИЛИ ИЗМЕЛЬЧАТЬ, А НЕОБХОДИМО ПРОГЛАТЫВАТЬ ЦЕЛИКОМ. ВРЕМЯ ПРИЕМА ПРЕПАРАТА НЕ ОКАЗЫВАЕТ ЗНАЧИМОГО ВЛИЯНИЯ НА АКТИВНОСТЬ РАБЕПРАЗОЛА НАТРИЯ.
ВЗРОСЛЫЕ/ПОЖИЛЫЕ ПАЦИЕНТЫ
ЯЗВЕННАЯ БОЛЕЗНЬ ЖЕЛУДКА И ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ В СТАДИИ ОБОСТРЕНИЯ
РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПРИНИМАТЬ ВНУТРЬ ПО 20 МГ 1 РАЗ В ДЕНЬ УТРОМ.
ПРИ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ ЖЕЛУДКА В СТАДИИ ОБОСТРЕНИЯ, ЗАЖИВЛЕНИЕ НАСТУПАЕТ В ТЕЧЕНИЕ 6 НЕДЕЛЬ, НО ИНОГДА МОЖЕТ ПОТРЕБОВАТЬСЯ ЕЩЁ 6 НЕДЕЛЬ ТЕРАПИИ.
ПРИ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ В СТАДИИ ОБОСТРЕНИЯ
ЗАЖИВЛЕНИЕ ЯЗВЫ НАСТУПАЕТ В ТЕЧЕНИЕ 4 НЕДЕЛЬ, НО ИНОГДА МОЖЕТ ПОТРЕБОВАТЬСЯ ЕЩЁ 4 НЕДЕЛИ ТЕРАПИИ.
ЭРОЗИВНАЯ ИЛИ ЯЗВЕННАЯ ФОРМЫ ГАСТРОЭЗОФАГЕАЛЬНОЙ РЕФЛЮКСНОЙ БОЛЕЗНИ
ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭТОГО СОСТОЯНИЯ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПРИНИМАТЬ ВНУТРЬ ПО 20 МГ 1 РАЗ В ДЕНЬ. ЛЕЧЕНИЕ В ТАКОЙ ДОЗЕ СЛЕДУЕТ ПРОДОЛЖАТЬ В ТЕЧЕНИЕ 4 — 8 НЕДЕЛЬ.
ДЛИТЕЛЬНОЕ ПОДДЕРЖИВАЮЩЕЕ ЛЕЧЕНИЕ ГАСТРОЭЗОФАГЕАЛЬНОЙ РЕФЛЮКСНОЙ БОЛЕЗНИ (ПОДДЕРЖИВАЮЩАЯ ТЕРАПИЯ ГЭРБ)
РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПРИНИМАТЬ ВНУТРЬ ПО 10 МГ ИЛИ 20 МГ 1 РАЗ В ДЕНЬ, В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ОТВЕТА ПАЦИЕНТА НА ЛЕЧЕНИЕ.
СИМПТОМАТИЧЕСКОЕ ЛЕЧЕНИЕ ГАСТРОЭЗОФАГЕАЛЬНОЙ РЕФЛЮКСНОЙ БОЛЕЗНИ ОТ СРЕДНЕЙ ДО ТЯЖЕЛОЙ СТЕПЕНИ (СИМПТОМАТИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ ГЭРБ)
РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПРИНИМАТЬ ВНУТРЬ ПО 10 МГ ИЛИ 20 МГ 1 РАЗ В ДЕНЬ У ПАЦИЕНТОВ С ГЭРБ БЕЗ ЭЗОФАГИТА. В СЛУЧАЕ ОТСУТСТВИЯ ОТВЕТА НА ЛЕЧЕНИЕ ЧЕРЕЗ 4 НЕДЕЛИ ТЕРАПИИ, НЕОБХОДИМО ПРОВЕСТИ ДОПОЛНИТЕЛЬНОЕ ОБСЛЕДОВАНИЕ ПАЦИЕНТА.
ПОСЛЕ КУПИРОВАНИЯ СИМПТОМОВ, ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИХ ПОСЛЕДУЮЩЕГО ВОЗНИКНОВЕНИЯ СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ПРЕПАРАТ ВНУТРЬ В ДОЗЕ 10 МГ ОДИН РАЗ В ДЕНЬ ПО ТРЕБОВАНИЮ.
СИНДРОМ ЗОЛЛИНГЕРА-ЭЛЛИСОНА
НАЗНАЧАЕМАЯ ДОЗА ЗАВИСИТ ОТ КЛИНИЧЕСКОЙ КАРТИНЫ. РЕКОМЕНДУЕМАЯ НАЧАЛЬНАЯ ДОЗА 60 МГ 1 РАЗ В ДЕНЬ, НО МОЖЕТ ПОВЫШАТЬСЯ ДО 120 МГ В ДЕНЬ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ НЕОБХОДИМОСТИ. ВОЗМОЖЕН ПРИЕМ ДОЗИРОВКИ ДО 100 МГ 1 РАЗ В ДЕНЬ, А В СЛУЧАЕ ПРИЕМА 120 МГ ПРИЕМ ТАБЛЕТОК МОЖЕТ БЫТЬ РАЗДЕЛЕН ПО 60 МГ 2 РАЗА В ДЕНЬ. ТЕРАПИЯ ПРОВОДИТСЯ ДО ТЕХ ПОР, ПОКА СУЩЕСТВУЮТ СООТВЕТСТВУЮЩИЕ КЛИНИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ.
ЭРАДИКАЦИЯ HELICOBACTER PYLORI
ДЛЯ ЭРАДИКАЦИИ H. PYLORI РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПРИЕМ ВНУТРЬ ПО 20 МГ 2 РАЗА В ДЕНЬ В КОМБИНАЦИИ С СООТВЕТСТВУЮЩИМИ АНТИБИОТИКАМИ: ПАРИЕТ® В ДОЗЕ 20 МГ 2 РАЗА В ДЕНЬ + КЛАРИТРОМИЦИН 500 МГ 2 РАЗА В ДЕНЬ + АМОКСИЦИЛЛИН 1 Г 2 РАЗА В ДЕНЬ.
ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ЛЕЧЕНИЯ: 7 ДНЕЙ.
ЕСЛИ СХЕМЫ ЭРАДИКАЦИИ ТРЕБУЮТ ПРИЕМА ПРЕПАРАТОВ ОДИН РАЗ В ДЕНЬ, ТАБЛЕТКИ ПАРИЕТ® НЕОБХОДИМО ПРИНИМАТЬ УТРОМ, ПЕРЕД ЗАВТРАКОМ; И ХОТЯ НИ ВРЕМЯ СУТОК, НИ ПИЩА НЕ ВЛИЯЮТ НА АКТИВНОСТЬ РАБЕПРАЗОЛА НАТРИЯ, ТАКОЙ РЕЖИМ ПРИЕМА ПРЕПАРАТА СПОСОБСТВУЕТ ЛУЧШЕЙ ПРИВЕРЖЕННОСТИ ЛЕЧЕНИЮ.
ПАЦИЕНТЫ С ПОЧЕЧНОЙ И ПЕЧЕНОЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ
ПАЦИЕНТАМ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ КОРРЕКТИРОВКИ ДОЗЫ НЕ ТРЕБУЕТСЯ.
У ПАЦИЕНТОВ СО СРЕДНЕЙ И ЛЕГКОЙ СТЕПЕНЬЮ ПЕЧЕНОЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ ОПРЕДЕЛЯЮТСЯ БОЛЕЕ ВЫСОКИЕ УРОВНИ ВОЗДЕЙСТВИЯ РАБЕПРАЗОЛА НАТРИЯ ПРИ ЕГО ПРИЕМЕ В ЗАДАННОЙ ДОЗЕ, ПО СРАВНЕНИЮ СО ЗДОРОВЫМИ ПАЦИЕНТАМИ. ЛЕЧЕНИЕ ПАЦИЕНТОВ С ТЯЖЕЛОЙ ПЕЧЕНОЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ ПРЕПАРАТОМ ПАРИЕТ® 10 МГ ИЛИ 20 МГ ДОЛЖНО ПРОВОДИТЬСЯ С ОСТОРОЖНОСТЬЮ.
ПОЖИЛЫЕ ПАЦИЕНТЫ
ПОЖИЛЫМ ПАЦИЕНТАМ КОРРЕКТИРОВКИ ДОЗЫ НЕ ТРЕБУЕТСЯ.
ПАЦИЕНТЫ ДЕТСКОГО ВОЗРАСТА
ПАРИЕТ® НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ У ДЕТЕЙ, В СВЯЗИ С ОТСУТСТВИЕМ ОПЫТА ПРИМЕНЕНИЯ В ДАННОЙ ВОЗРАСТНОЙ ГРУППЕ.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
ТАБЛЕТКИ ПАРИЕТ® В ЦЕЛОМ ХОРОШО ПЕРЕНОСИЛИСЬ ВЗРОСЛЫМИ И ПОДРОСТКАМИ В КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЯХ. СООБЩАВШИЕСЯ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЯВЛЕНИЯ ХАРАКТЕРИЗОВАЛИСЬ В ОСНОВНОМ ЛЕГКОЙ/СРЕДНЕЙ ТЯЖЕСТЬЮ, НОСИЛИ ВРЕМЕННЫЙ ХАРАКТЕР.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ СИСТЕМАТИЗИРОВАНЫ ОТНОСИТЕЛЬНО КАЖДОЙ ИЗ СИСТЕМ ОРГАНОВ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ СЛЕДУЮЩЕЙ КЛАССИФИКАЦИИ ЧАСТОТЫ ВСТРЕЧАЕМОСТИ: ОЧЕНЬ ЧАСТО (≥1/10), ЧАСТО (≥1/100, <1/10), НЕЧАСТО (≥1/1000, <1/100), РЕДКО (≥1/10000, <1/1000), ОЧЕНЬ РЕДКО (<1/10000) И НЕИЗВЕСТНОЙ ЧАСТОТЫ.
ЧАСТО (≥1/100, <1/10)
— ИНФЕКЦИИ
— БЕССОННИЦА, ГОЛОВНАЯ БОЛЬ, ГОЛОВОКРУЖЕНИЕ
— КАШЕЛЬ, ФАРИНГИТ, РИНИТ
— ДИАРЕЯ, РВОТА, ТОШНОТА, БОЛЬ В ЖИВОТЕ, ЗАПОР, МЕТЕОРИЗМ
— НЕСПЕЦИФИЧЕСКАЯ БОЛЬ, БОЛЬ В СПИНЕ
— АСТЕНИЯ, ГРИППОПОДОБНЫЙ СИНДРОМ
НЕЧАСТО (≥1/1000, <1/100)
— НЕРВОЗНОСТЬ, СОНЛИВОСТЬ
— БРОНХИТ, СИНУСИТ
— ДИСПЕПСИЯ, СУХОСТЬ ВО РТУ, ОТРЫЖКА
— СЫПЬ, ЭРИТЕМА
— МИАЛГИЯ, АРТРАЛГИЯ, СУДОРОГИ НОГ
— ПЕРЕЛОМЫ БЕДРА, ЗАПЯСТЬЯ, ПОЗВОНОЧНИКА*
— ИНФЕКЦИИ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ
— ОЗНОБ, ЛИХОРАДКА, БОЛЬ В ГРУДИ
— ПОВЫШЕНИЕ УРОВНЕЙ ФЕРМЕНТОВ ПЕЧЕНИ
РЕДКО (≥1/10000, <1/1000)
— ГИПОМАГНИЕМИЯ, ТРОМБОЦИТОПЕНИЯ, НЕЙТРОПЕНИЯ, ЛЕЙКОПЕНИЯ, ЛЕЙКОЦИТОЗ
— ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ (ВКЛЮЧАЯ ОТЕК ЛИЦА, ГИПОТЕНЗИЮ И ДИСПНОЭ) — АНОРЕКСИЯ
— ДЕПРЕССИЯ
— НАРУШЕНИЕ ЗРЕНИЯ
— ГАСТРИТ, СТОМАТИТ, НАРУШЕНИЕ ВКУСА
— ГЕПАТИТ, ЖЕЛТУХА, ПЕЧЕНОЧНАЯ ЭНЦЕФАЛОПАТИЯ (НАБЛЮДАЛИСЬ У ПАЦИЕНТОВ С ЦИРРОЗОМ ПЕЧЕНИ)
— ЗУД, ПОВЫШЕННОЕ ПОТООТДЕЛЕНИЕ, БУЛЛЕЗНЫЕ ВЫСЫПАНИЯ
— ИНТЕРСТИЦИАЛЬНЫЙ НЕФРИТ
— УВЕЛИЧЕНИЕ ВЕСА
ОЧЕНЬ РЕДКО(< 1/10 000);
— МНОГОФОРМНАЯ ЭРИТЕМА, ТОКСИЧЕСКИЙ ЭПИДЕРМАЛЬНЫЙ НЕКРОЛИЗ (ТЭН), СИНДРОМ СТИВЕНСА-ДЖОНСОНА
С НЕИЗВЕСТНОЙ ЧАСТОТОЙ
— ГИПОНАТРИЕМИЯ, ГИПОМАГНИЕМИЯ**
— СПУТАННОСТЬ СОЗНАНИЯ
— ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ ОТЕК
— ГИНЕКОМАСТИЯ
ЭРИТЕМА, БУЛЛЕЗНЫЕ ВЫСЫПАНИЯ И РЕАКЦИИ ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ ОБЫЧНО ПРОХОДЯТ ПОСЛЕ ПРЕКРАЩЕНИЯ ЛЕЧЕНИЯ.
ЗНАЧИМЫХ ОТКЛОНЕНИЙ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ, СВЯЗАННЫХ С ЛЕЧЕНИЕМ ПРЕПАРАТОМ ПАРИЕТ® НЕ ОПРЕДЕЛЯЛОСЬ.
* НЕЗНАЧИТЕЛЬНОЕ УВЕЛИЧЕНИЕ РИСКА ПЕРЕЛОМОВ, ОСОБЕННО ПРИ ПРИЕМЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ В ВЫСОКИХ ДОЗАХ И БОЛЕЕ 1 ГОДА, ПРЕИМУЩЕСТВЕННО У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ ИЛИ ПРИ НАЛИЧИИ ФАКТОРОВ РИСКА.
** ДАННОЕ ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ В БОЛЬШИНСТВЕ СЛУЧАЕВ НАБЛЮДАЛОСЬ У ПАЦИЕНТОВ, ПРИНИМАВШИХ ПРЕПАРАТ В ТЕЧЕНИЕ 1 ГОДА.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ К РАБЕПРАЗОЛУ НАТРИЯ, ЗАМЕЩЕННЫМ БЕНЗИМИДАЗОЛАМ ИЛИ К КАКИМ-ЛИБО ВСПОМОГАТЕЛЬНЫМ ВЕЩЕСТВАМ
— БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
— ДЕТСКИЙ И ПОДРОСТКОВЫЙ ВОЗРАСТ ДО 18 ЛЕТ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
СИСТЕМА ЦИТОХРОМА Р450
РАБЕПРАЗОЛ, ПОДОБНО ДРУГИМ ИНГИБИТОРАМ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ (ИПП), МЕТАБОЛИЗИРУЕТСЯ СИСТЕМОЙ ЦИТОХРОМА Р450 (CYP450) ПЕЧЕНИ, ОБЕСПЕЧИВАЮЩЕЙ МЕТАБОЛИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ. СОГЛАСНО РЕЗУЛЬТАТАМ ИССЛЕДОВАНИЙ С УЧАСТИЕМ ЗДОРОВЫХ ДОБРОВОЛЬЦЕВ, РАБЕПРАЗОЛ, ПРИНИМАЕМЫЙ В ФОРМЕ ТАБЛЕТОК, НЕ ВСТУПАЕТ В ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ИЛИ КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ВАРФАРИНОМ, ФЕНИТОИНОМ, ТЕОФИЛЛИНОМ ИЛИ ДИАЗЕПАМОМ (НЕЗАВИСИМО ОТ ПРИНАДЛЕЖНОСТИ СУБЪЕКТА К ГРУППЕ БЫСТРЫХ ИЛИ МЕДЛЕННЫХ МЕТАБОЛИЗАТОРОВ ДИАЗЕПАМА), КОТОРЫЕ МЕТАБОЛИЗИРУЮТСЯ СИСТЕМОЙ ЦИТОХРОМА CYP450 ПЕЧЕНИ.
КОМБИНАЦИЯ С АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
КОМБИНАЦИЯ С АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ ИЗУЧАЛАСЬ В ПЕРЕКРЕСТНОМ ИССЛЕДОВАНИИ С ЧЕТЫРЬМЯ ПЕРИОДАМИ С УЧАСТИЕМ 16 ЗДОРОВЫХ ДОБРОВОЛЬЦЕВ, КОТОРЫЕ ПОЛУЧАЛИ ТОЛЬКО РАБЕПРАЗОЛ В ДОЗЕ 20 МГ, ТОЛЬКО АМОКСИЦИЛЛИН В ДОЗЕ 1000 МГ, ТОЛЬКО КЛАРИТРОМИЦИН В ДОЗЕ 500 МГ, ЛИБО КОМБИНАЦИЮ РАБЕПРАЗОЛА, АМОКСИЦИЛЛИНА И КЛАРИТРОМИЦИНА. ПОКАЗАТЕЛИ AUC И CMAX КЛАРИТРОМИЦИНА И АМОКСИЦИЛЛИНА БЫЛИ СХОДНЫ ВО ВРЕМЯ КОМБИНИРОВАННОГО ЛЕЧЕНИЯ И МОНОТЕРАПИИ. ПОКАЗАТЕЛИ AUC И CMAX РАБЕПРАЗОЛА ПРИ ЕГО НАЗНАЧЕНИИ В КОМБИНАЦИИ БЫЛИ НА 11% И 34% ВЫШЕ, А 14-ГИДРОКСИКЛАРИТРОМИЦИНА (АКТИВНЫЙ МЕТАБОЛИТ КЛАРИТРОМИЦИНА) – НА 42% И 46% ВЫШЕ, ПО СРАВНЕНИЮ С МОНОТЕРАПИЕЙ. ТАКОЕ ПОВЫШЕНИЕ ЭКСПОЗИЦИИ РАБЕПРАЗОЛА И 14-ГИДРОКСИКЛАРИТРОМИЦИНА НЕ СЧИТАЕТСЯ КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫМ.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, СВЯЗАННЫЕ С ИНГИБИРОВАНИЕМ СЕКРЕЦИИ КИСЛОТЫ ЖЕЛУДОЧНОГО СОКА
РАБЕПРАЗОЛ ОКАЗЫВАЕТ ВЫРАЖЕННОЕ И ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОЕ ИНГИБИРУЮЩИЕ ДЕЙСТВИЕ НА СЕКРЕЦИЮ КИСЛОТЫ ЖЕЛУДОЧНОГО СОКА. МОЖЕТ ВСТУПАТЬ ВО ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ВЕЩЕСТВАМИ, ВСАСЫВАНИЕ КОТОРЫХ ЗАВИСИТ ОТ ВЕЛИЧИНЫ РН СРЕДЫ. В ЧАСТНОСТИ, РАБЕПРАЗОЛ СПОСОБСТВУЕТ СНИЖЕНИЮ МИНИМАЛЬНОГО УРОВНЯ КЕТОКОНАЗОЛА НА 30% И ПОВЫШЕНИЮ НА 22% СООТВЕТСТВУЮЩЕГО ПОКАЗАТЕЛЯ ДИГОКСИНА У ЗДОРОВЫХ ЛИЦ, ПОЭТОМУ ПАЦИЕНТАМ, ПРИНИМАЮЩИМ РАБЕПРАЗОЛ ОДНОВРЕМЕННО С ДИГОКСИНОМ, КЕТОКОНАЗОЛОМ ИЛИ ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ С РН-ЗАВИСИМОЙ АБСОРБЦИЕЙ, МОЖЕТ ПОТРЕБОВАТЬСЯ НАБЛЮДЕНИЕ ДЛЯ ВОЗМОЖНОЙ КОРРЕКЦИИ ДОЗЫ.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С АТАЗАНАВИРОМ
У ЗДОРОВЫХ ДОБРОВОЛЬЦЕВ, ПРИНИМАВШИХ ОДНОВРЕМЕННО АТАЗАНАВИР 300 МГ/РИТОНАВИР 100 МГ И ОМЕПРАЗОЛ (ПО 40 МГ ОДИН РАЗ В ДЕНЬ) ИЛИ АТАЗАНАВИР 400 МГ С ЛАНСОПРАЗОЛОМ (ПО 60 МГ ОДИН РАЗ В ДЕНЬ), ОПРЕДЕЛЯЛОСЬ СУЩЕСТВЕННОЕ СНИЖЕНИЕ УРОВНЯ ВОЗДЕЙСТВИЯ АТАЗАНАВИРА. УРОВЕНЬ ВСАСЫВАНИЯ АТАЗАНАВИРА ЗАВИСИТ ОТ ВЕЛИЧИНЫ РН СРЕДЫ. ХОТЯ ОДНОВРЕМЕННЫЙ ПРИЕМ ЭТИХ ПРЕПАРАТОВ С РАБЕПРАЗОЛОМ НЕ ИЗУЧАЛСЯ, АНАЛОГИЧНЫЕ РЕЗУЛЬТАТЫ МОЖНО ПРЕДПОЛОЖИТЬ И ДЛЯ ДРУГИХ ИНГИБИТОРОВ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ. В ЭТОЙ СВЯЗИ ПРИЕМ ИПП, ВКЛЮЧАЯ РАБЕПРАЗОЛ, ПРИ ЛЕЧЕНИИ АТАЗАНАВИРОМ ПРОТИВОПОКАЗАН.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С АНТАЦИДАМИ
В КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЯХ ИЗУЧАЛСЯ ОДНОВРЕМЕННЫЙ ПРИЕМ АНТАЦИДОВ С РАБЕПРАЗОЛОМ, ГДЕ ЭТО БЫЛО УМЕСТНО, А В ОДНОМ СПЕЦИАЛЬНОМ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКОМ ИССЛЕДОВАНИИ, ПОСВЯЩЕННОМ ЭТОМУ ВЗАИМОДЕЙСТВИЮ, НЕ БЫЛО ВЫЯВЛЕНО КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫХ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ С ГЕЛЕМ ГИДРОКСИДА АЛЮМИНИЯ ИЛИ МАГНИЯ ГИДРОКСИДОМ.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ПИЩЕЙ
В КЛИНИЧЕСКОМ ИССЛЕДОВАНИИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ РАБЕПРАЗОЛА С ПИЩЕЙ НИЗКОЙ ЖИРНОСТИ, ПРОВЕДЕННОМ В ЯПОНИИ, КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫХ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ ПРЕПАРАТА С ПИЩЕЙ ОПРЕДЕЛЕНО НЕ БЫЛО. ПРИЕМ ТАБЛЕТОК РАБЕПРАЗОЛА С ПИЩЕЙ ВЫСОКОЙ ЖИРНОСТИ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ЗАДЕРЖКЕ ЕГО ВСАСЫВАНИЯ БОЛЬШЕ ЧЕМ НА 4 ЧАСА, ОДНАКО ПОКАЗАТЕЛЬ CMAX И УРОВЕНЬ ВСАСЫВАНИЯ (AUC) ПРЕПАРАТА В ЭТИХ УСЛОВИЯХ НЕ ИЗМЕНЯЮТСЯ.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЦИКЛОСПОРИНОМ
В ИССЛЕДОВАНИЯХ ИНКУБАЦИИ С МИКРОСОМАМИ ПЕЧЕНИ ЧЕЛОВЕКА IN VITRO БЫЛО ПРОДЕМОНСТРИРОВАНО ИНГИБИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ РАБЕПРАЗОЛА НА МЕТАБОЛИЗМ ЦИКЛОСПОРИНА ПРИ КОНЦЕНТРАЦИИ ПОЛУМАКСИМАЛЬНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ (IC50) 62 МКМОЛЬ/Л — КОНЦЕНТРАЦИИ, КОТОРАЯ В 50 РАЗ ВЫШЕ ПОКАЗАТЕЛЯ CMAX У ЗДОРОВЫХ ДОБРОВОЛЬЦЕВ ЧЕРЕЗ 14 ДНЕЙ ПРИЕМА РАБЕПРАЗОЛА В ДОЗЕ 20 МГ. ТАКАЯ СТЕПЕНЬ ИНГИБИРОВАНИЯ АНАЛОГИЧНА СООТВЕТСТВУЮЩЕМУ ПОКАЗАТЕЛЮ ОМЕПРАЗОЛА В ЭКВИВАЛЕНТНЫХ КОНЦЕНТРАЦИЯХ.
МЕТОТРЕКСАТ
СООБЩЕНИЯ О СЛУЧАЯХ, ОПУБЛИКОВАННЫЕ РЕЗУЛЬТАТЫ ПОПУЛЯЦИОННЫХ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЙ И РЕТРОСПЕКТИВНЫЙ АНАЛИЗ ПОКАЗЫВАЮТ, ЧТО ОДНОВРЕМЕННОЕ ВВЕДЕНИЕ ИПП И МЕТОТРЕКСАТА (ПРЕЖДЕ ВСЕГО, В ВЫСОКИХ ДОЗАХ; СМ. ИНСТРУКЦИЮ ПО ПРИМЕНЕНИЮ МЕТОТРЕКСАТА) МОЖЕТ ПОВЫСИТЬ УРОВНИ МЕТОТРЕКСАТА И/ИЛИ ЕГО МЕТАБОЛИТА ГИДРОКСИМЕТОТРЕКСАТА В СЫВОРОТКЕ КРОВИ И ПРОДЛИТЬ ПЕРИОД ИХ ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ. ТЕМ НЕ МЕНЕЕ, НИКАКИХ ОФИЦИАЛЬНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ МЕТОТРЕКСАТА С ИПП НЕ ПРОВОДИЛОСЬ.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
СИМПТОМАТИЧЕСКИЙ ОТВЕТ НА ЛЕЧЕНИЕ ПРЕПАРАТОМ ПАРИЕТ® НЕ ИСКЛЮЧАЕТ НАЛИЧИЕ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЙ ОПУХОЛИ ЖЕЛУДКА ИЛИ ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ ПОЭТОМУ ПЕРЕД ПРИЕМОМ ПРЕПАРАТА ПАРИЕТ® НЕОБХОДИМО УБЕДИТЬСЯ В ОТСУТСТВИИ НОВООБРАЗОВАНИЙ. ПАЦИЕНТЫ, ПОЛУЧАЮЩИЕ ДЛИТЕЛЬНУЮ ТЕРАПИЮ ПРЕПАРАТОМ (ОСОБЕННО БОЛЕЕ ОДНОГО ГОДА) ДОЛЖНЫ ПРОХОДИТЬ РЕГУЛЯРНОЕ ОБСЛЕДОВАНИЕ.
НЕЛЬЗЯ ИСКЛЮЧАТЬ РИСК ПЕРЕКРЕСТНЫХ РЕАКЦИЙ С ДРУГИМИ ИНГИБИТОРАМИ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ ИЛИ С ЗАМЕЩЕННЫМИ БЕНЗИМИДАЗОЛАМИ.
ПАЦИЕНТОВ СЛЕДУЕТ ПРЕДУПРЕДИТЬ О ТОМ, ЧТО ТАБЛЕТКИ ПАРИЕТ® НЕОБХОДИМО ПРОГЛАТЫВАТЬ ЦЕЛИКОМ; ИХ НЕЛЬЗЯ РАЗЖЕВЫВАТЬ ИЛИ РАЗЛАМЫВАТЬ.
ПАРИЕТ® НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ НАЗНАЧАТЬ ДЕТЯМ, ТАК КАК ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА В ДАННОЙ ВОЗРАСТНОЙ ГРУППЕ ОТСУТСТВУЕТ.
ИМЕЮТСЯ СООБЩЕНИЯ ИЗ ПОСТМАРКЕТИНГОВОГО ПРИМЕНЕНИЯ РАБЕПРАЗОЛА О РАЗВИТИИИ ДИСКРАЗИЙ КРОВИ (СЛУЧАЙ ТРОМБОЦИТОПЕНИИ И НЕЙТРОПЕНИИ). В БОЛЬШИНСТВЕ СЛУЧАЕВ, КОГДА НЕ УДАЛОСЬ ВЫЯСНИТЬ АЛЬТЕРНАТИВНЫЕ ПРИЧИНЫ ЭТИХ СОСТОЯНИЙ, ОНИ НЕ ВЫЗЫВАЛИ ОСЛОЖНЕНИЙ И ПРОХОДИЛИ ПОСЛЕ ОТМЕНЫ РАБЕПРАЗОЛА.
В КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЯХ И В ХОДЕ ПОСТМАРКЕТИНГОВОГО ПРИМЕНЕНИЯ РАБЕПРАЗОЛА ОТМЕЧЕНО ИЗМЕНЕНИЕ АКТИВНОСТИ ФЕРМЕНТОВ ПЕЧЕНИ. В БОЛЬШИНСТВЕ СЛУЧАЕВ, КОГДА НЕ УДАВАЛОСЬ ВЫЯСНИТЬ АЛЬТЕРНАТИВНЫЕ ПРИЧИНЫ ЭТИХ СОСТОЯНИЙ ОНИ НЕ ДАВАЛИ ОСЛОЖНЕНИЙ И ПРОХОДИЛИ ПОСЛЕ ОТМЕНЫ РАБЕПРАЗОЛА. В ИССЛЕДОВАНИИ ПАЦИЕНТОВ С ЛЕГКОЙ И СРЕДНЕЙ СТЕПЕНЬЮ ПЕЧЕНОЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ И ПОДОБРАННОЙ ПО ВОЗРАСТУ И ПОЛУ КОНТРОЛЬНОЙ ГРУППЫ НЕ БЫЛО ВЫЯВЛЕНО СУЩЕСТВЕННЫХ ПРОБЛЕМ БЕЗОПАСНОСТИ ПОСЛЕ ПРИЕМА ТАБЛЕТОК ПАРИЕТ® 20 МГ. СЛЕДУЕТ С ОСТОРОЖНОСТЬЮ ПОДХОДИТЬ К НАЗНАЧЕНИЮ ПРЕПАРАТА ПАРИЕТ® ПАЦИЕНТАМ С ТЯЖЕЛОЙ ДИСФУНКЦИЕЙ ПЕЧЕНИ. УРОВЕНЬ ВОЗДЕЙСТВИЯ РАБЕПРАЗОЛА НАТРИЯ (AUC) У ПАЦИЕНТОВ С ТЯЖЕЛОЙ ДИСФУНКЦИЕЙ ПЕЧЕНИ, ПРИНИМАЮЩИХ ТАБЛЕТКИ С КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ 20 МГ, ПРИМЕРНО В ДВА РАЗА ВЫШЕ СООТВЕТСТВУЮЩЕГО УРОВНЯ У ПАЦИЕНТОВ, НЕ ИМЕЮЩИХ ДАННОГО ОТКЛОНЕНИЯ.
ПАЦИЕНТЫ С ГИПОМАГНИЕМИЕЙ
СЛУЧАИ КЛИНИЧЕСКИ ВЫРАЖЕННОЙ И БЕССИМПТОМНОЙ ГИПОМАГНИЕМИИ РЕДКО СООБЩАЛИСЬ У ПАЦИЕНТОВ, ПОЛУЧАВШИХ ИПП (ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОГО ПОМПЫ) В ТЕЧЕНИЕ МИНИМУМ ТРЕХ МЕСЯЦЕВ, ЧАЩЕ – ПОСЛЕ ОДНОГО ГОДА ТЕРАПИИ. ГИПОМАГНИЕМИЯ ПРОЯВЛЯЛАСЬ ТАКИМИ СЕРЬЕЗНЫМИ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫМИ ЯВЛЕНИЯМИ, КАК ТЕТАНИЯ, АРИТМИЯ И ЭПИЛЕПТИФОРМНЫЕ ПРИПАДКИ. У БОЛЬШИНСТВА ПАЦИЕНТОВ ЛЕЧЕНИЕ ГИПОМАГНИЕМИИ ТРЕБОВАЛО ПРОВЕДЕНИЯ ЗАМЕСТИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ И ПРЕКРАЩЕНИЯ ПРИЕМА ИПП.
ПАЦИЕНТАМ, ПРИНИМАЮЩИМ ИПП ПРОДОЛЖИТЕЛЬНО ИЛИ В КОМБИНАЦИИ С НЕКОТОРЫМИ ЛЕКАРСТВАМИ, ТАКИМИ КАК ДИГОКСИН ИЛИ ПРЕПАРАТЫ, СПОСОБНЫЕ ВЫЗВАТЬ ГИПОМАГНИЕМИЮ (НАПРИМЕР, ДИУРЕТИКИ), РЕКОМЕНДОВАН КОНТРОЛЬ УРОВНЕЙ МАГНИЯ ДО ИНИЦИАЦИИ ЛЕЧЕНИЯ ИПП, А ТАКЖЕ РЕГУЛЯРНО ВО ВРЕМЯ НЕГО (СМ. РАЗДЕЛ «ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ»).
ПЕРЕЛОМЫ
НАБЛЮДАТЕЛЬНЫЕ ИССЛЕДОВАНИЯ ПОКАЗАЛИ, ЧТО ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ (ИПП) МОЖЕТ БЫТЬ СВЯЗАНО С ПОВЫШЕННЫМ РИСКОМ РАЗВИТИЯ ОСТЕОПОРОТИЧЕСКИХ ПЕРЕЛОМОВ ШЕЙКИ БЕДРА, КОСТЕЙ ЗАПЯСТЬЯ ИЛИ ПОЗВОНОЧНИКА. РИСК ПЕРЕЛОМОВ БЫЛ ПОВЫШЕН У ПАЦИЕНТОВ, ПОЛУЧАВШИХ ИПП В ВЫСОКИХ ДОЗАХ И В ТЕЧЕНИЕ ДЛИТЕЛЬНОГО ВРЕМЕНИ (ГОД И БОЛЕЕ).
СОПУТСТВУЮЩЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ РАБЕПРАЗОЛА С МЕТОТРЕКСАТОМ
ПРИ ВВЕДЕНИИ МЕТОТРЕКСАТА В ВЫСОКИХ ДОЗАХ, У НЕКОТОРЫХ ПАЦИЕНТОВ МОЖЕТ БЫТЬ РАССМОТРЕН ВОПРОС О ВРЕМЕННОЙ ОТМЕНЕ ИПП (СМ. РАЗДЕЛ «ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ»).
CLOSTRIDIUM DIFFICILE
ВОЗМОЖНО, ЧТО ЛЕЧЕНИЕ ИНГИБИТОРАМИ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ МОЖЕТ ПОВЫШАТЬ РИСК РАЗВИТИЯ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ ИНФЕКЦИЙ, ТАКИХ КАК ИНФЕКЦИИ, ВЫЗВАННЫЕ SALMONELLA, CAMPILOBACTER И CLOSTRIDIUM DIFFICILE.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
ЛЕЧЕНИЕ ПРЕПАРАТОМ ПАРИЕТ® ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ ПРОТИВОПОКАЗАНО.
ВОЗМОЖНОСТЬ ПОПАДАНИЯ РАБЕПРАЗОЛА НАТРИЯ В ГРУДНОЕ МОЛОКО ЖЕНЩИН НЕ УСТАНОВЛЕНА, А ИССЛЕДОВАНИЙ С УЧАСТИЕМ КОРМЯЩИХ ГРУДЬЮ ЖЕНЩИН НЕ ПРОВОДИЛОСЬ. ЛЕЧЕНИЕ ПРЕПАРАТОМ ПАРИЕТ® ПРИ ГРУДНОМ ВСКАРМЛИВАНИИ ПРОТИВОПОКАЗАНО.
ОСОБЕННОСТИ ВЛИЯНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМ СРЕДСТВОМ ИЛИ ПОТЕНЦИАЛЬНО ОПАСНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ
ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА РАБЕПРАЗОЛА НАТРИЯ И ПРОФИЛЬ ЕГО НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ ЯВЛЕНИЙ ИЗ КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЙ СВИДЕТЕЛЬСТВУЮТ О НЕБОЛЬШОЙ ВЕРОЯТНОСТИ ВЛИЯНИЯ НА ВОЖДЕНИЕ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЕ МЕХАНИЗМАМИ.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
СООБЩАЛОСЬ ОБ ОГРАНИЧЕННОМ ЧИСЛЕ СЛУЧАЕВ УМЫШЛЕННОЙ ИЛИ СЛУЧАЙНОЙ ПЕРЕДОЗИРОВКИ. МАКСИМАЛЬНОЕ УСТАНОВЛЕННОЕ КОЛИЧЕСТВО ПРИНЯТОГО ПРЕПАРАТА НЕ ПРЕВЫШАЛО 60 МГ 2 РАЗА В СУТКИ ИЛИ 160 МГ ОДИН РАЗ В СУТКИ. ЭФФЕКТЫ БЫЛИ МИНИМАЛЬНО ВЫРАЖЕНЫ, СООТВЕТСТВОВАЛИ ИЗВЕСТНОМУ ПРОФИЛЮ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЙ, КОТОРЫЕ ПРОХОДИЛИ САМОСТОЯТЕЛЬНО БЕЗ КАКОГО-ЛИБО ДОПОЛНИТЕЛЬНОГО МЕДИЦИНСКОГО ВМЕШАТЕЛЬСТВА.
ЛЕЧЕНИЕ: СПЕЦИФИЧЕСКОГО АНТИДОТА НЕ СУЩЕСТВУЕТ. ПРЕПАРАТ ИМЕЕТ ВЫСОКИЙ УРОВЕНЬ СВЯЗЫВАНИЯ С БЕЛКАМИ С ПЛАЗМЫ, ПОЭТОМУ НЕ МОЖЕТ БЫТЬ УДАЛЕН ПУТЕМ ДИАЛИЗА. В СЛУЧАЕ ПЕРЕДОЗИРОВКИ НЕОБХОДИМО ПРОВЕСТИ СИМПТОМАТИЧЕСКОЕ И ПОДДЕРЖИВАЮЩЕЕ ЛЕЧЕНИЕ.
ФОРМА ВЫПУСКА И УПАКОВКА
ПО 14 ТАБЛЕТОК В КОНТУРНУЮ ЯЧЕЙКОВУЮ УПАКОВКУ ИЗ ДВУХ СЛОЕВ АЛЮМИНИЯ.
ПО 1 ИЛИ 2 КОНТУРНЫЕ ЯЧЕЙКОВЫЕ УПАКОВКИ ВМЕСТЕ С ИНСТРУКЦИЕЙ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ НА ГОСУДАРСТВЕННОМ И РУССКОМ ЯЗЫКАХ ПОМЕЩАЮТ В ПАЧКУ ИЗ КАРТОНА.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
ХРАНИТЬ В СУХОМ, ЗАЩИЩЕННОМ ОТ СВЕТА МЕСТЕ ПРИ ТЕМПЕРАТУРЕ НЕ ВЫШЕ
25 °С.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!
СРОК ХРАНЕНИЯ
2 ГОДА
НЕ ИСПОЛЬЗОВАТЬ ПО ИСТЕЧЕНИИ СРОКА ГОДНОСТИ ПРЕПАРАТА.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
ПО РЕЦЕПТУ
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
БУШУ ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛТД., ЗАВОД МИСАТО, ЯПОНИЯ
950 HIROKI, OHAZA, MISATO-MACHI, KODAMA-GUN, SAITAMA-KEN
УПАКОВЩИК
СИЛАГ АГ, ШВЕЙЦАРИЯ
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
ООО «ДЖОНСОН & ДЖОНСОН», РОССИЯ
АДРЕС ОРГАНИЗАЦИИ, ПРИНИМАЮЩЕЙ НА ТЕРРИТОРИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ПРЕТЕНЗИИ ОТ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ ПО КАЧЕСТВУ ПРОДУКЦИИ
ФИЛИАЛ ООО «ДЖОНСОН & ДЖОНСОН» В РЕСПУБЛИКЕ КАЗАХСТАН
050040, Г. АЛМАТЫ, УЛ. ТИМИРЯЗЕВА, 42, ПАВИЛЬОН № 23 «А»
ТЕЛ.: +7 (727) 356 88 11
Е-MAIL: DRUGSAFETYKZ@ITS.JNJ.COM
Товар партнёра, фактическое наличие будет подтверждено оператором
Товар нельзя вернуть или обменять
Товар партнёра, фактическое наличие будет подтверждено оператором
Товар нельзя вернуть или обменять
Описание
Париет® 10 мг представляют собой розовые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, на одной из сторон — маркировка «?241». Париет® 20 мг представляют собой светло-желтые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, на одной из сторон — маркировка «?243».
Состав
рабепразол натрий 10 мг, 20 мг
Противопоказания
— беременность и кормление грудью.
Побочные действия
— редко: проявления эритемы, буллезные или уртикарные высыпания обычно исчезают после прекращения приема препарата, очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), синдром Стивена-Джонсона
— редко отмечаются тромбоцитопения, нейтропения и лейкопения
— отмечены случаи повышения уровней печеночных ферментов в плазме крови, редко: гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия у больных циррозом
— очень редко: интерстициальный нефрит, гинекомастия, острые системные аллергические реакции, миалгия, артралгия.
Париет® обычно хорошо переносится пациентами и имеет высокий профиль безопасности.
Способ применения
При ГЭРБ рекомендуется принимать по одной таблетке (20 мг) один раз в сутки в течение 4-8 недель. Для поддерживающей терапии при ГЭРБ Париет® назначается в дозе 10 или 20 мг один раз в день в зависимости от ответа пациента.
Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита Париет® назначается в дозе 10 мг один раз в день в течение 4 недель. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента.
Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом достигает 1 года.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием H. pylori рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:
— ПАРИЕТ® по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин 2 раза в день по 500 мг и амоксициллин два раза в день по 1 г (эрадикация более 90%);
— ПАРИЕТ® по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин 2 раза в день по 500 мг и метронидазол два раза в день по 400 мг.
После эрадикации H.pylori по одному из вышеуказанных режимов заживление язвы желудка или двенадцатиперстной кишки не требует дальнейшего симптоматического лечения.
При назначении Париета® один раз в день, препарат следует принимать утром до еды, так как это способствует соблюдению пациентом схемы лечения. Таблетки Париет® нельзя разжевывать или измельчать, а следует глотать целиком.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы не требуется.
Показания к применению
— для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом, лечения и предупреждения рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с H.pylori;
— синдром Золлингера-Элисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
Дополнительная информация
МНН: Рабепразол
Объем: 20 мг
Артикул: A02-0000166
Рабепразол (Rabeprazole)
Синонимы: Париет, Рабегард, Разо, Рабемак, Барол
Групповая принадлежность:
Протонового насоса ингибитор
Лекарственная форма:
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Фармакологическое действие:
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонового насоса (H+/K+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H+/K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Показания:
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст, тяжелая почечная недостаточность.
Побочные действия:
Тошнота, запоры или диарея, боль в животе, метеоризм, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, кожная сыпь, повышение активности «печеночных» трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения; фарингит, ринит, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, сухость во рту, судороги икроножных мышц, артралгия, лихорадка. Редко — снижение аппетита, увеличение массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, повышенное потоотделение.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 20 мг 1 раз в сутки, утром. Курс лечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — 4-6 нед, при необходимости — до 12 нед; при рефлюкс-эзофагите — 4-8 нед. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая.
Особые указания:
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отстрочить правильную диагностику. Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Взаимодействие:
Замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина — на 22%.
Париет® (Pariet®) инструкция по применению📜 Инструкция по применению Париет® 💊 Состав препарата Париет® ✅ Применение препарата Париет® 📅 Условия хранения Париет® ⏳ Срок годности Париет®
Описание лекарственного препарата Париет®
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем Дата обновления: 2022.10.31 Владелец регистрационного удостоверения:Упаковка и выпускающий контроль качества:CILAG, AG (Швейцария) Контакты для обращений:
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО Код ATX: A02BC04 (Рабепразол) Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав
|
|
|
125171 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Берета
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Зульбекс®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Онтайм
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Париет®
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, Россия)
Рабелок®
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Рабепразол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Рабепразол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Рабепразол-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Рабепразол-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Рабиет®
(АЛИУМ, Россия)
Все аналоги
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok