Корданум® (Cordanum)
💊 Состав препарата Корданум®
✅ Применение препарата Корданум®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Корданум®
(Cordanum)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Корданум® |
Таб., покр. оболочкой, 50 мг: 50 шт. рег. №: П N011431/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Корданум®
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. В очень высоких дозах может блокировать β2-адренорецепторы. Не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, уменьшает ЧСС, угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. В первые 24 ч после первого приема отмечается уменьшение минутного объема крови и реактивное повышение ОПСС, выраженность последнего в течение 1-3 сут постепенно снижается.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС приводит к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект обусловлен ингибированием пресинаптических бета-адренорецепторов терминалей нейронов, а также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы; стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Снижает концентрацию норэпинефрина, препятствует усилению синтеза ренина, прерывая взаимную активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем. Снижает смертность и частоту рецидивов при остром инфаркте миокарда за счет уменьшения зоны некроза и частоты возникновения нарушений ритма.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность — до 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-70%. Абсолютная биодоступность — 55±15%. После приема 50 мг талинолола Cmax в плазме составляет 168±67 нг/мл и достигается через 3.2±0.8 ч. AUC — 1321±382 нг х ч/мл. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции и уменьшает уровень Cmax в плазме. После в/в введения 30 мг талинолола Cmax в плазме составляет 631±95 нг/мл, AUC — 1433±153 нг х ч/мл. Связывание с белками плазмы составляет 60%. Vd — 3.3±0.5 л/кг. Биотрансформируется незначительно (<1%).
T1/2 после приема внутрь составляет 11.9±2.4 ч, после в/в введения — 10.6±3.3 ч. Около 60% неизмененного талинолола выводится с мочой, 40% — с желчью и калом.
Показания активных веществ препарата
Корданум®
ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. вторичная профилактика); артериальная гипертензия, гипертонический криз (гиперкинетический вариант); нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии, при пролапсе митрального клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности, тиреотоксикозе): синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия; феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами); абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор; гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания. При приеме внутрь суточная доза составляет 50-300 мг, кратность приема — 1-2 раза/сут.
При в/в введении разовая доза — 10 мг, частота введения зависит от клинической ситуации.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 300 мг/сут, при в/в введении — 60 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: тревожность, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, ослабление способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), миастения (обычно усиление уже имевшейся), судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: боль в грудной клетке, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению
Кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин), СССУ, синоатриальная блокада, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, острый инфаркт миокарда (осложненный брадикардией, артериальной гипотензией или левожелудочковой недостаточностью), стенокардия Принцметала, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B), период лактации, повышенная чувствительность к талинололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение талинолола при беременности возможно только по жизненным показаниям.
Следует иметь в виду, что талинолол может вызывать у плода гипогликемию, брадикардию, внутриутробную задержку роста.
При необходимости применения талинолола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применять в возрасте старше 60 лет.
Особые указания
C осторожностью применять при сахарном диабете (особенно лабильного течения), метаболическом ацидозе, ХОБЛ (в т.ч. при бронхиальной астме, эмфиземе легких); AV блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности (компенсированная), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), при псориазе, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены), возраст старше 60 лет.
Лечение следует прекращать постепенно, в течение 1-2 недель, во избежание развития синдрома отмены.
При употреблении алкоголя на фоне терапии талинололом возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении талинолола, особенно в начале лечения и при смене препарата, возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД. Это следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивный эффект.
При одновременном применении возможно усиление действия гипогликемических, психотропных средств и этанола.
При одновременном применении усиливаются отрицательные хронотропный и дромотропный эффекты сердечных гликозидов; усиливаются кардиодепрессивные эффекты антиаритмических средств класса I А.
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи (особенно негидрированными) повышается риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом (особенно в/в формы) возможно усиление кардиодепрессивного действия талинолола.
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении с резерпином, метилдиоксифенилаланином возможно усиление брадикардии.
При одновременном применении с сульфасалазином отмечено значительное уменьшение концентрации талинолола в крови.
При одновременном применении с эритромицином возможно повышение концентрации талинолола в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Корданум 50 инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Химическое название
Меры предосторожности
Отмену следует проводить постепенно (вероятен синдром «отмены»). У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Для прекращения одновременного лечения с клонидином талинолол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. При сердечной недостаточности для предупреждения первоначального ослабления сократимости миокарда и понижения АД необходимо начинать лечение с очень малых доз (1/4 минимальной терапевтической) с последующим медленным их повышением. При в/в введении рекомендуется мониторинг ЭКГ. Ослабляет компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. Талинолол следует отменить перед оперативным вмешательством под общей анестезией, проведением катетеризации сердца с селективной коронарографией.
Необходим контроль уровня глюкозы в крови у больных с лабильным течением сахарного диабета и гипергликемией. Пациентов с сахарным диабетом следует проинформировать, что основным признаком гипогликемии на фоне лечения является усиленное потоотделение. После длительного голодания и тяжелой физической нагрузки может вызвать гипогликемию.
При назначении во время беременности прием прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.
Применение Корданум 50 при беременности и кормлении
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, резкое снижение АД с ослаблением реакции на катехоламины (развиваются спустя 30–240 мин после последнего приема), выраженная брадикардия, нарушение проводимости, ослабление сократимости сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, угнетение ЦНС (апатия, сонливость, кома), судороги, гипоксия, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и сульфата натрия, стабилизация КЩР и электролитного равновесия, кислородотерапия; поддержание деятельности сердца (изадрин 1–4 мг в/в болюсно, затем инфузионно 10 мг/100 мл; добутамин 50–100 мкг, затем инфузия 300 мкг/100 мл; дофамин 0,25–0,4 мг/мин, затем 250 мг/100 мл; глюкагон 5–10 мг в течение 5 мин, затем инфузия 1–5 мг/ч); введение атропина (в/в, струйно, 0,5–2 мг за 8 ч), эуфиллина в/в 4–6 мг/кг при бронхоспазме, диазепама (5–10 мг в/в для купирования судорог). Возможно временное использование искусственного водителя ритма. Гемодиализ и гемоперфузия малоэффективны.
Взаимодействие
Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) повышают антиангинальную и гипотензивную активность, но при в/в введении увеличивают вероятность нарушений проводимости и сократимости миокарда, эрготамин может усиливать расстройства периферического кровообращения. Потенцирует отрицательный хроно- и дромотропный эффект сердечных гликозидов и антиаритмических препаратов класса IA, периферических миорелаксантов. При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие артериальной гипертензии во время терапии и в течение 14 дней после их отмены. НПВС ослабляют антигипертензивные свойства (подавляют синтез ПГ в почках и задерживают натрий и воду). Сульфасалазин уменьшает плазменную концентрацию, H2-блокаторы — увеличивают (блокируют печеночную биотрансформацию). На фоне резерпина, клонидина, метилдофы возможна аддитивная избыточная бета-адренергическая блокада; бета-адреномиметиков и метилксантинов — взаимное подавление действия; фенотиазина — повышение концентрации обоих препаратов в плазме. Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя и психотропных средств, снижает клиренс теофиллина.
Побочные действия Корданум 50
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, вялость, расстройства сна, нарушение зрения, редко — депрессия, галлюцинации, психоз; уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, редко — нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей).
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, боль в животе, гипогликемия, холестатический гепатоз (крайне редко).
Прочие: бронхоспазм, судороги, увеличение массы тела, снижение потенции, алопеция, экзантема, гипергидроз, ощущение жара.
Ограничения к применению
Обструктивные заболевания легких, нарушение функции почек, выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, стенокардия Принцметала, AV-блокада I степени, феохромоцитома, сахарный диабет лабильного течения, метаболический ацидоз, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, пожилой (старше 60 лет) и детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Корданум 50 противопоказания
Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения AV (II–III степени) и синоаурикулярной проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность (III–IV степени по NYHA) со значительным снижением систолической функции левого желудочка, острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, гипотензия, левожелудочковая недостаточность сердца), выраженная гипотензия, бронхиальная астма, сахарный диабет (декомпенсированная форма), кормление грудью.
Показания к применению Корданум 50
ИБС: стенокардия (напряжения, нестабильная), острый инфаркт миокарда (лечение и профилактика); артериальная гипертензия, диастолическая сердечная недостаточность, суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы сердца. Уменьшает автоматизм синусного узла, проявляет умеренную отрицательную хроно-, ино- и дромотропную активность, нормализует барорефлекторный ответ. Понижает АД (гипотензивный эффект достигает максимума через 5 ч, продолжается 24 ч и стабилизируется на 2-й неделе лечения). Уменьшает потребность миокарда в кислороде, выраженность диастолической дисфункции левого желудочка, повышает толерантность к физическим нагрузкам. Редуцирует уровень норадреналина плазмы, устраняет гиперактивацию симпатоадреналовой системы: дисфункцию и гибель кардиомиоцитов (некроз и апоптоз), ухудшение гемодинамики, уменьшение плотности и аффинности бета-адренорецепторов, хроническую тахикардию, гипертрофию миокарда, индукцию ишемии миокарда (за счет тахикардии, гипертрофии миокарда и вазоконстрикции) и провокацию аритмий. Уменьшая уровень норадреналина, препятствует усилению синтеза ренина и разрывает «порочный круг» взаимной активации ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем. При остром инфаркте миокарда снижает смертность и частоту рецидивов за счет уменьшения зоны ишемии и частоты нарушений ритма. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.
В экспериментальных исследованиях на беременных крысах кратковременное введение в дозах 300 мг/кг/сут (внутрь) или 12,5 мг/кг/сут (в/в) сопровождалось токсическим действием на материнский организм, нарушением развития эмбриона и плода (увеличение частоты постимплантационной гибели, снижение массы тела плода или новорожденного).
При приеме внутрь на 50–70% всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает абсорбцию). Биодоступность — 40–70%. Cmax в плазме отмечается через 1,7–4 ч, AUC — 939–1703 (нг/мл)ч. Связь с белками плазмы составляет 50%, T1/2 — 8,7–17,8 ч. Практически не биотрансформируется (менее 1%), выводится с мочой (60%) и через кишечник (40%). После в/в введения в дозе 30 мг Cmax в плазме — 536–726 нг/мл, AUC — 1280–1586 (нг/мл)ч. T1/2 — 7,3–18,2 ч. Объем распределения — 2,5–3,3 л/кг. Секретируется в грудное молоко.
Химическое название Корданум 50
(±)-N-Циклогексил-N’-[4-[3-[(1,1-диметилэтил)амино]-2-гидроксипропокси]фенил]мочевина
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Статьи
Опубликовано в журнале:
«Российский кардиологический журнал»
»» № 4’98
В ПОМОЩЬ ПРАКТИЧЕСКОМУ ВРАЧУ Джанашия П.Х., Шевченко Н.М.
РГМУ, Москва
Блокаторы бета-адренергических рецепторов (бета-блокаторы) являются препаратами первой линии в лечении многих заболеваний сердечно-сосудистой системы, положительно влияют на прогноз (увеличение продолжительности жизни) у больных, перенесших инфаркт миокарда. Бета-блокаторы достоверно снижают частоту осложнений и смертность у больных артериальной гипертонией.
Эти препараты являются структурными аналогами катехоламинов и действуют как конкурентные антагонисты адреналина и норадреналина, препятствуя их стимулирующему влиянию на бета-адренорецепторы. Известны два типа бета-рецепторов: (бета-1 и бета-2, отличающиеся по структуре и распределению в организме. Ранее считалось, что в миокарде, в юкста-гломерулярном аппарате почек и в жировой ткани имеются исключительно бета-1-рецепторы, а в остальных органах и тканях — только бета-2-рецепторы.Позже было установлено, что бета-рецепторы всегда представлены сочетанием. В миокарде 15-20% бета-рецепторов приходятся на рецепторы бета-2, а в легких 25-30% — на рецепторы бета-1. Поэтому можно говорить лишь о преобладании того или иного типа рецепторов в различных органах. Тем не менее, бета-1-селективность («кардиоселективность») бета-блокаторов в большинстве ситуаций рассматривается как положительное свойство, позволяющее уменьшить частоту возникновения и выраженность экстракардиальных побочных реакций, связанных с блокадой бета-2-рецепторов неселективными бета-блокаторами. Неселективные бета-блокаторы, такие как пропранолол (Анаприлин, Обзидан), являются антагонистами как бета-1, так и бета-2-рецепторов. Применение этих бета-блокаторов способно вызывать бронхоспазм, нарушения липидного и углеводного обмена, а также увеличение периферического сосудистого сопротивления (вследствие блокады бета-2-рецепторов).
К основным бета-1-селективным адреноблокаторам, применяющимися в настоящее время в нашей стране, относятся атенолол (Тенормин), метопролол (Беталок, Спесикор), бетаксолол (Локрен) и талинолол (Корданум).
Кроме бета-1-селективности одним из основных свойств бета-блокаторов является наличие или отсутствие внутренней симпатомиметической активности (ВСА). Бета-блокаторы с ВСА не только блокируют бета-рецепторы, но и одновременно оказывают более слабое бета-стимулирующее действие. Однако бета-блокаторы с ВСА не улучшают прогноз жизни у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Основным преимуществом бета-блокаторов с ВСА, видимо, является возможность их применения у больных с брадикардией. Среди бета-блокаторов с ВСА наиболее известны окспренолол (Тразикор) и пиндолол (Вискен).
Бета-1-селективный адреноблокатор без ВСА, талинолол (Корданум) был введен в клиническую практику в 1975 году. Была показана эффективность Корданума в терапии больных с различными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Идентифицирована высокая селективность Корданума к бета-1-рецепторам — фактор селективности равен 20 (для сравнения: у атенолола — 13, а у метопролола — около 18) (De Меу с соавт., 1995). Период полувыведения (как показатель, определяющий продолжительность действия препаратов) у Корданума в среднем составляет 12 часов. Поэтому продолжительность действия Корданума равна или даже превышает 24 часа. Период полувыведения у атенолола составляет 6-9 часов, а у метопролола — от 3 до 4 часов. Корданум имеет два пути элиминации: 60% выводится почками и 40% — через желудочно-кишечный тракт. Это позволяет назначать препарат и больным с нарушением функции почек.
Более удобно, особенно для лечения амбулаторных больных, применение Корданума 100. Суточные дозы препарата составляют от 100 до 300 мг в виде однократного приема. Увеличение суточной дозы более 300 мг, как правило, не оказывает заметного дополнительного эффекта (хотя переносимость Корданума остается хорошей даже при назначении 900 мг в сутки). В неотложных ситуациях, например, при нарушениях ритма сердца или в остром периоде инфаркта миокарда, возможно применение внутривенного введения Корданума (ампулы 0,01 мг в 5 мл).
В 525 медицинских центрах ФРГ было проведено открытое исследование эффективности и безопасности применения Корданума у больных артериальной гипертонией. В большинстве случаев (более, чем у 90% больных) использовали дозу 100 мг один раз в сутки. При этом эффективного контроля артериального давления удалось достигнуть у 93,9% больных с мягкой и умеренной артериальной гипертонией. У 42,1% больных наблюдалась нормализация артериального давления, а у 51,7% — снижение АД до пограничного уровня. Уменьшение систолического АД составило в среднем 27 мм рт. ст., диастолического — 16 мм рт. ст. (J. Schmidt, 1995). Степень снижения артериального давления существенно зависела от уровня АД перед началом лечения. При более высоком исходном АД антигипертензивный эффект был выражен в большей степени. Влияние на частоту сердечных сокращений было сходным с влиянием на артериальное давление — чем выше была ЧСС в начале лечения, тем в большей степени она снижалась под действием Корданума. Таким образом, Корданум оказывает «нормализующее» действие на АД и ЧСС. Переносимость препарата была очень хорошей. Побочные эффекты в виде возникновения ощущения усталости, головокружения, нарушения функции желудочно-кишечного тракта отмечались у 3-10% больных, но, в основном, не являлись причиной отмены препарата.
В исследование V. Homuth с соавт. (1996) было включено 113 больных с мягкой и умеренной артериальной гипертонией, получавших лечение Корданумом. При наблюдении длительностью от 3 месяцев до 6,5 лет было отмечено снижение систолического АД на 11% и диастолического на 12%. Суточная доза Корданума составляла от 100 до 300 мг. Корданум, так же, как и другие бета-блокаторы, может уменьшать гипертрофию левого желудочка у больных с артериальными гипертензиями. В этом исследовании было показано, что Корданум, в отличие от пропранолола, снижает давление во время психоэмоционального стресса, что объясняется избирательной блокадой бета-1-рецепторов. Несомненно важным является также антиагрегантное действие Корданума, влияние на склеивание тромбоцитов.
В нескольких исследованиях установлено благоприятное влияние лечения Корданумом на липидный обмен. Было отмечено снижение уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и повышение антиатерогенного холестерина липопротеинов высокой плотности (J. Schulze с соавт.,1994; V. Homuth, 1996). Особенно благоприятное действие на показатели липидного обмена были отмечены у больных с сопутствующим сахарным диабетом II типа (исследование DIS). Кроме положительного влияния на липидный обмен в работе отмечено снижение уровня глюкозы и повышение уровня калия в плазме. Подобного благоприятного действия на липидный и углеводный обмен не отмечалось при назначении таких бета-1-селективных бета-блокаторов как атенолол и метопролол в исследовании A. Lehtonen, 1985.
Так же, как и другие бета-блокаторы без ВСА, Корданум оказывал антиангинальный эффект у больных со стенокардией, с острым инфарктом миокарда и постинфарктным кардиосклерозом. Даже у больных с клиническими проявлениями левожелудочковой недостаточности не было отмечено ухудшения гемодинамических показателей в остром периоде инфаркта миокарда (I. Abmann с соавт., 1981; W.H. Frishmann, E.J. Lazar, 1990; I. Abmann, 1995). Антиаритмическое действие Корданума также не уступает по эффективности другим бета-блокаторам (D.M. Salerno с соавт.,1990; J. Assmann,1995; Соколов С.Ф. с соавт., 1997).
Достоинством Корданума является также отсутствие тератогенного действия и безопасность применения у больных артериальной гипертонией во время беременности.
Таким образом, отличительными особенностями бета-1-селективного бета-блокатора без ВСА — Корданума являются: минимальное влияние на бронхиальную проводимость и общее периферическое сосудистое сопротивление кровотоку; наличие двух путей элиминации (через почки и через желудочно-кишечный тракт); положительное влияние на обмен липидов и углеводный обмен; безопасность применения во время беременности; продолжительное действие — 24 часа — после однократного приема, минимальное количество побочных эффектов.
Основными показаниями для назначения Корданума по данным литературы являются:
1 .Артериальная гипертония.
2.Стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия и безболевая ишемия миокарда.
3. Инфаркт миокарда.
4. Нарушения ритма сердца.
Применение Корданума, несомненно, расширяет возможности эффективного лечения больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
талинолол | 50 мг |
в блистере 10 штук; в коробке 5 блистеров.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиаритмическое, антигипертензивное, антиангинальное
Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы.
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусного узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде.
Показания препарата
Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), пароксизмальные нарушения ритма (купирование и профилактика), нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу, острый инфаркт миокарда (при строгом учете противопоказаний); вторичная профилактика инфаркта миокарда.
Противопоказания
Гиперчувствительность, недостаточность кровообращения II-IV стадий по NYHA, синдром слабости синусного узла, синоаурикулярная и AV блокада II и III степени, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью; бронхиальная астма, феохромоцитома (без использования альфа-адреноблокаторов).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда — головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения зрения, седативный эффект, в единичных случаях — тревожно-депрессивные состояния, галлюцинации, психозы, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны синусовая брадикардия, AV блокада I степени, чрезмерное понижение АД, редко — похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, спастические боли в животе, холестатический гепатоз — единичные случаи.
Со стороны респираторной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: редко — псориаз, алопеция.
Прочие: снижение потенции, увеличение массы тела, редко — потливость, уменьшение секреции слезной жидкости.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект усиливают диуретики, вазодилататоры, антагонисты кальция (нифедипин) и др. антигипертензивные средства; верапамил, дилтиазем и общие анестетики потенцируют кардиодепрессивные эффекты, резерпин, клонидин и метилдофа — брадикардию. Усугубляет отрицательный хроно- и дромотропный эффекты сердечных гликозидов и отрицательное инотропное влияние антиаритмических средств 1А класса (хинидин, дизопирамид, амиодарон, пропанамид), действие антидеполяризующих миорелаксантов. Возможно изменение эффектов инсулина и пероральных гипогликемических средств (требуется контроль уровня сахара в крови). Не следует одновременно назначать ингибиторы МАО (исключая тип B), т.к. возможно резкое повышение АД. НПВС могут снижать гипотензивный эффект.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 0,5–1 ч до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности к препарату.
Лечение начинают с низких доз — по 50 мг (1 табл.) 1–2 раза в сутки или 100 мг (2 табл.) 1 раз в сутки.
Обычно без специальных предписаний врача руководствуются следующими ориентировочными схемами применения:
— артериальная гипертензия — 100 мг/сут (2 табл.) утром, при недостаточном эффекте дозу можно увеличить до 300 мг/сут;
— хроническая стабильная стенокардия — в легких случаях по 50 мг (1 табл.) утром и вечером (100 мг/сут), средняя доза — по 50–100 мг 1–2 раза в сутки, в тяжелых случаях дозу можно увеличивать до 300 мг/сут;
— нарушения сердечного ритма — начальная доза 150 мг/сут (3 табл.), затем при необходимости дозу постепенно увеличивают до 300 мг/сут;
— нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу — в зависимости от общего состояния больного часто достаточна доза 50 мг 1–2 раза в сутки, в редких случаях ее можно увеличить до 300 мг/сут;
— инфаркт миокарда — после первоначального в/в введения талинолола на 2-й или 3-й день лечения переходят на пероральный прием в дозе по 50–100 мг 2 раза в сутки (100–200 мг/сут), максимально — 300 мг/сут;
— вторичная профилактика инфаркта миокарда — в позднем постинфарктном периоде препарат назначают в тех же дозах, что и при стабильной стенокардии, в среднем по 50–100 мг (1–2 табл.) 2 раза в сутки (100–200 мг/сут).
Интервалы между приемами разовых доз должны составлять 12–24 ч. Длительность приема зависит от клинической картины заболевания и переносимости препарата.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, выраженных нарушениях периферического артериального кровообращения, сахарном диабете, метаболическом ацидозе, псориазе. Не рекомендуется назначать больным стенокардией Принцметала, водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращать прием следует постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома «отмены».
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
1 таблетка содержит 200 мг действующего вещества амиодарона гидрохлорида. Дополнительными компонентами являются: повидон, крахмал, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния.
1 мл раствора содержит 50 мг действующего вещества амиодарона гидрохлорида. Дополнительными компонентами являются: полисорбат, инъекционная вода, спирт бензиловый.
Форма выпуска
Выпускается в таблетированной форме, в виде раствора.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство, ингибитор реполяризации.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное вещество – амиодарон. Оказывает коронародилатирующее, антиангинальное, гипотензивное, альфа-адреноблокирующее, бета-адреноблокирующее воздействия. Под действием лекарственного средства снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, что объясняет антиангинальный эффект. Кордарон тормозит работу альфа-, бета-адренорецепторов сердечно-сосудистой системы, не блокируя их.
Амиодарон снижает чувствительность симпатической нервной системы к гиперстимуляции, снижает тонус коронарных артерий, улучшает кровоток, уряжает пульс, усиливает энергетические запасы миокарда, снижает артериальное давление.
Антиаритмический эффект достигается влиянием на течение электрофизиологических процессов в миокарде, удлинением потенциала действия миокардиоцитов, увеличением рефрактерного, эффективного периода предсердий, пучка Гиса, АВ узла, желудочков.
Кордарон способен тормозить диастолическую, медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, угнетать атриовентрикулярное проведение, вызывать брадикардию. Структура основного компонента лекарственного средства схожа с тиреоидным гормоном.
Показания к применению Кордарона
Препарат назначают при пароксизмальных нарушениях ритма (лечение, профилактика). Показаниями к применению Кордарона являются: фибрилляция желудочков, фатальные желудочковые аритмии, суправентрикулярные аритмии, трепетание предсердий, пароксизм предсердий, стенокардия, желудочковая аритмия у пациентов с миокардитом Шагаса, аритмии при коронарной недостаточности, парасистолия.
Противопоказания
Кордарон не назначают при синусовой брадикардии, непереносимости йода, амиодарона, при кардиогенном шоке, коллапсе, гипокалиемии, гипотиреозе, артериальной гипотонии, грудном кормлении, интерстициальных заболеваниях легких, беременности, приеме ингибиторов МАО, гипокалиемии, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени.
Лицам пожилого возраста, при патологии печени, сердечной недостаточности, пациентам до 18 лет, при патологии печеночной системы назначают с осторожностью.
Побочные эффекты
Нервная система: нарушения сна, нарушения памяти, периферическая невропатия, парестезии, слуховые галлюцинации, ощущение усталости, депрессия, головокружения, слабость, головные боли, неврит зрительного нерва, внутричерепная гипертензия, атаксия, экстрапирамидные проявления.
Органы чувств: микроотслойка сетчатки, отложение липофусцина в роговичном эпителии, увеит.
Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, тахикардия, прогрессирование ХСН, атривентрикулярная блокада, синусовая брадикардия. Обмен веществ: тиреотоксикоз, гипотиреоз, повышение уровня Т4.
Дыхательная система: апноэ, бронхоспазм, плеврит, фиброз легких, альвеолит, антерстициальная пневмония, одышка, кашель.
Пищеварительная система: цирроз печени, желтуха, холестаз, токсический гепатит, повышение уровня ферментов печени, потеря, притупление вкусового восприятия, снижение аппетита, рвота, тошнота.
Длительное применение вызывает апластическую анемию, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, аллергические реакции, дерматит. При парентеральном введении развивается флебит.
Кордарон может стать причиной следующих побочных эффектов: алопеции, снижения потенции, миопатии, васкулита, эпидидимита, фотосенсибилизации, пигментации кожных покровов, повышенного потоотделения.
Инструкция по применению Кордарона (Способ и дозировка)
Раствор Кордарон, инструкция по применению
Раствор вводят внутривенно по схеме 5 мг/кг для купирования острых нарушений ритма, пациентам с ХСН рассчитывают по схеме 2,5 мг/кг. Вливания проводят в течение 10-20 минут.
Таблетки Кордарон, инструкция по применению
Таблетки принимают до еды: 0,6-0,8 грамм на 2-3 приема; дозировку уменьшают через 5-15 дней до 0,3-0,4 грамм в сутки, после чего переходят на поддерживающую терапию 0,2 грамма в день на 1-2 приема.
Для профилактики кумуляции лекарственное средство принимают 5 дней, после чего делают перерыв на 2 дня.
Передозировка
Характеризуется падением артериального давления, атривентрикулярной блокадой, брадикардией.
Требуется назначение колестирамина, промывание желудка, установка кардиостимулятора. Гемодиализ признан неэффективным.
Взаимодействие
Кордарон вызывает повышение уровня прокаинамида, фенитоина, хинидина, дигоксина, циклоспорина, флекаинида в плазме крови.
Лекарственное средство вызывает усиление эффектов непрямых антикоагулянтов (аценокумарола и варфарина).
При назначении варфарина его дозировку уменьшают до 66%, при назначении аценокумарола – на 50%, обязателен контроль протромбинового времени.
«Петлевые» диуретики, астемизол, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, терфенадин, тиазиды, соталол, глюкокортикостероиды, слабительные препараты, пентамидин, тетракозактид, антиаритмические средства первого класса, амфотерицин В могут спровоцировать аритмогенный эффект.
Сердечные гликозиды, Верапамил, бета-адреноблокаторы повышают вероятность угнетения атривентрикулярной проводимости, развития брадикардии.
Лекарственные средства, которые вызывают фотосенсибилизацию, могут спровоцировать аддитивное фотосенсибилизирующее воздействие.
Артериальная гипотония, брадикардия, нарушения проводимости могут развиться при проведении оксигенотерапии, при проведении общей анестезии с использованием препаратов для ингаляционной анестезии.
Кордарон способен подавлять поглощение пертехнетта натрия, йодида натрия щитовидной железой.
При одновременном применении препаратов лития повышается риск формирования гипотиреоза. Циметидин повышает период полувыведения основного компонента, а колестирамин уменьшает его всасывание в плазме крови.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
Накануне назначения антиаритмической терапии проводят обследование печеночной системы, оценивают работу щитовидной железы, проводят рентгенологическое исследование легочной системы, определяют уровень электролитов в плазме.
Во время лечения обязательно проводят контроль над уровнем ферментов печени, ЭКГ. Функцию внешнего дыхания исследуют раз в полгода, рентгенологическое исследование легких проводят один раз в год, уровень гормонов щитовидной железы определяют раз в 6 месяцев. При отсутствии клинической картины дисфункции щитовидной железы антиаритмическое лечение продолжают.
Рекомендуется использовать специальные солнцезащитные кремы, избегать прямых солнечных лучей для профилактики развития фотосенсибилизации. Требуется периодическое наблюдение у офтальмолога для диагностики отложений в роговице.
Отмена лекарственного средства может вызвать рецидив нарушения ритма.
Парентеральное введение препарата Кордарон возможно исключительно в условия стационара под контролем кровяного давления, пульса, ЭКГ.
Назначение при грудном кормлении и беременности возможно лишь в случаях, угрожающих жизни женщины.
После прекращения лечения фармакодинамическое действие сохраняется в течение 10-30 дней.
Кордарон в своем составе содержит йод, что может спровоцировать ложнопложительные тесты на определение радиоактивного йода в щитовидной железе.
При хирургических вмешательствах бригада должна быть проинформирована о применение лекарственного средства из-за возможности развития дистресс-синдрома острой формы.
Амиодарон влияет на управление автотранспортом, внимание.
МНН: Амиодарон.
Как долго можно принимать лекарство?
После насыщения препаратом (обычно в течение недели), переходят на поддерживающую терапию, которая может длиться довольно долго. Следует производить терапию под контролем лечащего врача.
Кордарон и алкоголь
Препарат несовместим с алкоголем.
Аналоги Кордарона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Чем можно заменить средство? Аналогами можно назвать лекарства: Амиодарон, Амиокордин, Аритмил, Кардиодарон, Ротаритмил.
Отзывы о Кордароне
Существует большое количество мнений о том, что лекарство эффективно при мерцательной аритмии, действительно снимает симптомы и облегчает общее состояние.
Однако, имеется и множество отзывов о Кордароне на форумах, которые свидетельствуют о том, что препарат не помогает вообще или помогает слабо.
Цена Кордарона, где купить
Цена Кордарона в таблетках по 200 мг составляет 320 рублей за упаковку в 30 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Кордарон табл. 200мг №30
ЗдравСити
-
Кордарон таблетки 200мг 30штChinoin
Аптека Диалог
-
Кордарон (таб. 200мг №30)Chinoin
показать еще