Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
ИРСАР относится к блокаторам рецепторов ангиотензина ІІ. Изготавливается в таблетированной форме. Название действующего компонента — ирбесартан. Вспомогательные ингредиенты – желеобразный крахмал, кроскармеллоза Na, молочный сахар, магниевая соль стеариновой кислоты, тальк, сорбент микрокристаллический.
Содержатся таблетки в контурных ячейках по 7, 10, 14 и 15 штук. Цена ИСАР – 563 рубля.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный медикамент захватывает АТ1-клети, вызывая замедление активности ангитензина. Выражается это воздействие в вазоконстрикционном влиянии на сосуды, стимулировании секреции альдестерона, тонизировании симпатической нервной структуры. В итоге снижается артериальное давление, суммарное периферическое сопротивление сосудистой системы, уменьшается постнагрузка. При минимальном понижении частоты сердечных сокращений происходит клинически существенное падение АД в малом круге кровоснабжения, которое имеет дозозависимые признаки. Из описания фармакодинамических характеристик известно, что химпродукт не изменяет насыщенность триглицеридов, уровень полициклических липофильных спиртов, декстрозы, мочевины в плазменном составе кровяной среды. Не воздействует на параметры выделения мочевой кислоты с уриной.
Всасывание происходит из пищеварительного отдела. Максимальная насыщенность в плазме наблюдается через 1,5-2 ч. после перорального введения. Показатель абсолютной биодоступности – от 60 до 80%. Употребление вместе с продуктами питания на фармакокинетику не воздействует. Уровень связи с протеинами плазмы достигает 96%.
Процессы расщепления вещества происходят в гепатобилиарной структуре методом соединения с кислородом и глюкуроновой кислотой. При этом образуется метаболит ирбесартана глюкуронид. Период полувыведения находится в пределах от 11 до 15 ч. Выводятся лекарственные средства вместе с желчью и уриной. При повреждении почечного и печеночного механизмов средней степени фармакокинетика претерпевает незначительные изменения.
Показания
Назначается при диагнозах: повышенное давление крови, нарушение работоспособности клубочкового аппарата и паренхимы при сахарном диабетическом синдроме второго типа. Купить ИРСАР можно в аптеке согласно рецептурному назначению.
Противопоказания
Средство не рекомендуется к использованию при:
- недостатке фермента лактазы;
- чувствительности к молочному сахару;
- синдроме пониженной всасываемости декстрозы в крови;
- беременности;
- лактообразовании;
- гиперсенситивности к составляющим лекарство компонентам.
Гипотензивный продукт следует принимать осторожно при пониженном содержании натрия в крови, соблюдении рациона питания с ограниченным количеством поваренной соли, 2-стороннем сужении почечных артериальных сосудов, предшествующем введении мочегонных.
Рекомендуется проведение мониторинга состояния пациента при выполнении процедуры внепочечного очищения крови, сложных формах печеночной дисфункции, после пересадки почки, комбинированном введении с материалами, содержащими литий.
Способ применения и дозы
Лечение необходимо начинать с приема дозы в 0,15 г с постепенным повышением до 0,3 г в сутки. Однократное введение одной таблетки следует делать в одно и то же время дня.
Побочные действия
При лечении повышенного давления на фоне использования ИРСАРа возможно развитие акцидентных явлений со стороны:
- центральной нервной организации – повышение ЧСС, лихорадочное состояние с температурой и приливами к кожной поверхности лица;
- органов дыхания – форсированный выдох;
- пищеварительного отдела – тошнота с рвотой;
- лабораторных данных – стимуляция креатифосфокиназы.
Часто наблюдается высокая утомляемость, слабость, иногда – боли в груди.
При купировании симптомов поражение клубочковой фильтрации и паренхимы при наличии повышенного кровяного давления и сахарного диабетического синдрома второго типа вероятно появление осложнений со стороны:
• нервной сферы – вертиго при изменении положения из горизонтального в вертикальное;
• сердца и сосудов — выраженное падение АД;
• опорно-двигательного механизма – боли в суставах или мышцах.
На основании исследования лабораторных анализов отмечается развитие гиперкалиемии, снижение уровня гемоглобина (незначительное). Постмаркетинговое использование ИРСАРа показало возможность возникновения осложнений в форме цефалгии, кожной сыпи, крапивной лихорадки, ангиневротических отеков, лейкоцитарного васкулита, звона в ушах, гепатита, дисбаланса в работе почек.
Передозировка
После непреднамеренного введения овердозы резко понижается АД, возникают колебания частоты сердечного пульса. Терапия заключается в промывании пищеварительного тракта, назначении активированного угля, использовании поддерживающих средств. Внепочечное очищение крови не эффективно. Доставка ИРСАРА в Москве возможна в течение дня.
Лекарственное взаимодействие
Противогипертензивные и мочегонные средства усиливают уровень снижения АД. Ирбесартан может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами медленных ионных переходов кальция длительного действия, тиазидными мочегонными. Предшествующее лечение с использованием последних в большой дозировке вызывает обезвоживание и рост опасности острого снижения АД вначале курса лечения
Параллельное употребление ИРСАР с материалами лития, калия и калийсберегающими мочегонными увеличивает уровень калия в сывороточной среде крови и степень интоксикации. В это время рекомендуется регулярно выполнять мониторинг присутствия лития и калия.
Сочетание ирбесартана с противовоспалительными нестероидными неселективными и селективными материалами ведет к снижению эффективности антигипертензивного лекарства. Существует потенциальная вероятность поражения работоспособности почек вплоть до появления острых симптомов. Повышенную осторожность необходимо проявлять по отношению к людям преклонного возраста. Перед проведением курса больным восстанавливают объем циркулирующей крови с периодическим контролем состояния жизнедеятельности мочевыделительной структуры.
Тиазидные диуретики средней степени воздействия, гипотензивные ИРСАР – производные дигидропиридина, не изменяют фармакокинетические характеристики ирбесартана. Он расщепляется в основном ферментами цитохрома CYP2C9 и незначительно — путем конъюгации глюкуроновой кислоты. Не установлено заметной фармакодинамической и фармакокинетической сольватации с антикоагулянтами непрямого действия, которые расщепляются при участии фермента CYP2C9. Влияние антибактериальных противотуберкулезных средств на фармакокинетику ирбесартана не определено. Сам ирбесартан не взаимодействует с антиаритмическими и кардиотоническими химвеществами.
Особые указания
У больных с нарушенным водно-электролитным равновесием по причине затяжной рвоты, поноса, усиленного лечения мочегонными перед началом курса следует возобновить нормальный объем циркулирующей крови, уровень натрия в крови. Этим добиваются устранения опасности возникновения резкого падения АД после ввода начальной порции таблеток антигипертензивного химпродукта. Их заказ можно сделать по интернету.
Тяжелая степень падения артериального давления и дисфункции почек наступает у больных с 2-сторонним сужением артериальных сосудов почек или сужением артерии одного оставшегося рабочего органа мочевыделительной системы. Следует выполнять периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке кровяной массы у лиц с поражением почек. Клинические сведения об использовании у людей после пересадки почки отсутствуют.
Введение ИРСАРА, по отзывам специалистов, оказывает благоприятное влияние на замедление развития патологий почек и сердца, но имеет отличную степень проявления у разных групп больных. Меньше всего она заметна у лиц женского пола и людей не европеоидных рас.
Необходимо отслеживать количественные показатели калия у лиц, употребляющих вместе с ирбесартаном фармизделия калия и калийсберегающие мочегонные. Использование ИРСАР при состоянии, когда кора надпочечников выделяет больше альдостерона, чем требуется в норме для поддержания натриево-калиевого баланса, не желательно.
У больных с длительно текущей патологией сердца 3-4 функциональной группы, сопутствующими нарушениями почечной системы, сужением артерий почек лечение с использованием блокаторов АПФ или блокаторами рецепторов АТ II вызывает острую артериальную гипотензию, повышение уровня азотистых соединений в крови, снижение выделения почками урины. Иногда наблюдают острую дисфункцию почек.
При значительном снижении АД у людей с ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями использование гипотензивных средств может спровоцировать возникновение некроза клеток миокарда или головного мозга.
Водителям и людям, занимающимся потенциально опасными видами трудовой деятельности, следует на время лечения соблюдать повышенную осторожность.
В соответствии с инструкцией, в I триместре беременности использование антигипертензивного химвещества нецелесообразно. В дальнейшем решение на прием медикамента принимает врач по причине возможной интоксикации с симптомами маловодия, ухудшения работы почечной структуры, замедления окостенения черепных костей плода. Не исключается возникновение неонатальных явлений интоксикации – дисфункции почек, снижения АД и повышения количества калия в кровяной жидкости.
При использовании препарата во II и III триместрах пациентку направляют для обследования на ультразвуковую диагностику почечной организации и черепных костей плода. Переход на употребление аналогов лекарства необходимо выполнять заранее, до планирования беременности. При ее наступлении курс лечения отменяется.
Степень проникновения ИРСАР в грудную лактозу не установлена. Если существует необходимость проведения терапии, то новорожденного переводят на искусственное кормление.
Соблюдение осторожности требуется при лечении больных с дисфункцией гепатобилиарной структуры в тяжелой форме. При легкой и умеренной стадии заболевания в титровании дозировок необходимости нет. Больным старше 75 лет назначение антигипертензивных химсредств проводится под регулярным контролем врачебного персонала с определением АД и сдачей лабораторных анализов. Аналоги ИРСАР – Апровель, Ирбесартан, Ибертан.
Сроки и условия хранения
Медикамент годен с момента изготовления в течение 2 лет при соблюдении температурного режима не выше 25°С.
Цены на ИРСАР в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Ирсар инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (отсутствует опыт клинического применения), у пациентов с недавней трансплантацией почки (отсутствует опыт клинического применения).
Применение Ирсар при беременности и кормлении
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия.
Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Диуретики и другие гипотензивные средства. Тиазидные диуретики усиливают эффект. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. Ирбесартан совместим с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов).
Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Литий: обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин. В отношении ирбесартана аналогичные эффекты были до настоящего времени крайне редки, но на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.
НПВС: при одновременном введении антагонистов ангиотензина II и НПВС (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты >3 г/сут и неселективных НПВС) может произойти ослабление гипотензивного эффекта.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения почечной функции, включая вероятность острой почечной недостаточности, и приводить к увеличению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с уже нарушенной функцией почек. При введении этой комбинации следует соблюдать меры предосторожности, особенно у пожилых пациентов. Больным необходимо провести соответствующую гидратацию и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания осуществлять мониторинг почечной функции.
Гидрохлоротиазид. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом.
Ирбесартан метаболизируется главным образом при участии CYP2C9 и в меньшей степени глюкуронизацией. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинированном введении ирбесартана с варфарином, препаратом, подвергающимся метаболизму с помощью CYP2C9. Действие таких стимуляторов CYP2C9, как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана оценено не были.
Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.
Побочные действия Ирсар
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головная боль, головокружение, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥1% — тахикардия.
Со стороны респираторной системы: ≥1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель.
Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — диарея, тошнота, рвота, диспептические явления, изжога.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — мышечно-скелетные боли (в т.ч. миалгия, боль в костях, в грудной клетке).
Аллергические реакции: ≥1% — сыпь.
Прочие: ≥1% — боль в брюшной полости, инфекции мочевыводящих путей.
Ограничения к применению
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Ирсар противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Показания к применению Ирсар
Артериальная гипертензия, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антигипертензивное. Высокоспецифично и необратимо блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, понижает концентрацию альдостерона в плазме, уменьшает ОПСС, постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II. Действует постепенно, после однократного приема максимальный эффект развивается через 3–6 ч. Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24 ч. При регулярном применении в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 нед достигает максимума.
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 60–80%, Cmax определяется через 1,5–2 ч. Между дозой ирбесартана и его концентрацией в крови существует линейная зависимость (в диапазоне доз 10–600 мг). Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 3 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы — 96%, объем распределения — 53–93 л, общий Cl — 157–176 мл/мин, почечный Cl — 3–3,5 мл/мин. Подвергается биотрансформации в печени путем окисления при участии изофермента CYP2С9 цитохрома P450 и последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — ирбесартана глюкуронид (6%). Т1/2 — 11–15 ч. Экскретируется почками (20%, из них менее 2% в неизмененном виде) и печенью.
Введение животным (крысы, макаки) в высоких дозах (более 500 мг/кг/сут) сопровождается развитием дегенеративных изменений в почках (интерстициальный нефрит, тубулярное расширение и/или базофильная инфильтрация почечных канальцев, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в плазме) и понижением почечной перфузии. При дозах, превышающих 90 мг/кг/сут (крысы) и 110 мг/кг/сут (макаки) индуцирует гипертрофию/гиперплазию юкстагломерулярных клеток.
В условиях длительного (2 года) введения экспериментальным животным в дозах, превышающих МРДЧ, в 3 раза (самцы крыс), 3–5 раз (самцы и самки мышей) и 21 раз (самцы крыс) канцерогенного действия не обнаружено. При изучении других видов специфической токсичности мутагенная и тератогенная активность не выявлена.
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок. Мало растворим в этаноле и метиленхлориде, нерастворим в воде. Молекулярная масса 428,5.
Химическое название Ирсар
2-Бутил-3-[[2′-(1H-тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]метил]-1,3-диазаспиро[4.4]нон-1-ен-4-он (в виде калиевой соли)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
ИРСАР КАНОН табл. 150 мг №14
Ирсар |
|
таблетки 150 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2; код EAN: 4606486016670; № ЛП-001720, 2012-07-02 до 2017-07-02 от Канонфарма продакшн ЗАО (Россия); переоформлено 2017-07-02
Irsar
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ирбесартан | 150/300 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 51/102 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 12/24 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 44/88 мг; магния стеарат — 2/4 мг; повидон К30 — 10/20 мг; тальк — 3/6 мг; МКЦ — 28/56 мг |
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.
Допускается незначительная мраморность.
Фармакологическое действие — антигипертензивное.
Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует АПФ (кининазу-II) — фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболическая активация. Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 мг 1 раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Максимальное снижение АД достигается через 3–6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч АД остается на уровне 60–70% от максимального снижения дАД и сАД при приеме рекомендованных доз. После приема 150–300 мг 1 раз в сутки через 24 ч (т.е. в конце междозового интервала) АД (сАД/дАД) в положении больного лежа или сидя снижается на 8–13/5–8 мм рт.ст. соответственно, что значимо больше, чем при приеме плацебо.
Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом той же дозы, разделенной на 2 приема. Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 1–2 нед терапии, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 нед после начала лечения. При отмене препарата синдром отмены отсутствует.
Эффективность препарата Ирсар® не зависит от возраста и половой принадлежности. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ирсар® (как и на все другие ЛС, влияющие на РААС).
Ирбесартан практически не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.
После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.
Связь с белками плазмы крови — приблизительно 96%. Vd составляет 53–93 л.
Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного метаболита — ирбесартана глюкуронида (примерно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется главным образом с помощью цитохрома Р450, участие изофермента CYP3А4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).
После приема внутрь Tmax в плазме крови — 1,5–2 ч.
Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Конечный T1/2 составляет 11–15 ч. При ежедневном однократном приеме внутрь ирбесартана Css в плазме достигается через 3 дня.
Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью (80%), так и почками (20%), причем менее 2% принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизмененном виде.
Особые группы пациентов
У женщин (в сравнении с мужчинами), страдающих артериальной гипертензией, наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в T1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекция дозы препарата у женщин не требуется.
Значения AUC и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше, чем у пациентов молодого возраста (18–40 лет). Конечный Т1/2 у пациентов пожилого возраста изменен незначительно. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
Нарушение функции почек и гемодиализ. Показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Гемодиализ неэффективен.
Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетические исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
эссенциальная гипертензия;
нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
повышенная чувствительность к ирбесартану или любому компоненту препарата;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: гипонатриемия; диета с ограничением потребления поваренной соли; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки; снижение ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); предшествующая терапия диуретиками; почечная недостаточность; гемодиализ; состояние после трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения); тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта клинического применения); гиперкалиемия; одновременный прием с препаратами лития; стеноз аортального и митрального клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) ; первичный гиперальдостеронизм; хроническая сердечная недостаточность (III–IV функционального класса по классификации NYHA); ишемическая болезнь сердца (ИБС) и/или атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга; пациенты старше 75 лет.
Как и любой препарат, который воздействует непосредственно на РААС, препарат Ирсар® нельзя применять при беременности.
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время I триместра беременности. Препарат противопоказан во II–III триместрах беременности, поскольку применение препарата в этот период может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). В случае приема препарата во II–III триместрах беременности необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.
Переход на соответствующую альтернативную гипотензивную терапию должен быть произведен до начала планирования беременности. При наступлении беременности препарат Ирсар® необходимо отменить как можно раньше. Неизвестно, выделяется ли ирбесартан в грудное молоко.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Классификация частоты развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до <1/10; нечасто от >1/1000 до <1/100; редко от >1/10000 до <1/1000; очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения.
Артериальная гипертензия
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, повышенная утомляемость, астения.
Со стороны ССС: нечасто — тахикардия; нечасто — приливы крови к коже лица.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота и/или рвота; нечасто — диарея, диспепсия и/или изжога.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — половая дисфункция.
Лабораторные показатели: часто — повышение активности КФК (без клинических проявлений со стороны костно-мышечной системы и отсутствия гиперкалиемии).
Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2
Со стороны ЦНС: часто — головокружение при изменении положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД, в т.ч. ортостатическая гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия.
Лабораторные показатели: очень часто — гиперкалиемия, снижение гемоглобина (клинически незначимое).
В ходе постмаркетингового применения ирбесартана были также отмечены следующие побочные явления, частота которых не может быть установлена (по данным спонтанных сообщений)
Со стороны ЦНС: головная боль.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), лейкоцитарный васкулит.
Со стороны органа слуха: шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: дисгевзия, нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (в некоторых случаях ассоциирована с повышением активности КФК), мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек (в т.ч. отдельные случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска).
При развитии тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.
Другие гипотензивные средства и диуретики могут усилить антигипертензивный эффект ирбесартана. Ирбесартан может применяться в сочетании с такими препаратами, как бета-адреноблокаторы, БКК пролонгированного действия и тиазидные диуретики.
Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Ирсар®.
Одновременное применение ирбесартана с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, а также гепарином может увеличивать содержание калия в сыворотке крови.
При одновременном применении ирбесартана с препаратами лития потенциально возможно обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
При одновременном применении с НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (более 3 г/сут) и неселективные НПВС) возможно снижение антигипертензивного эффекта. В случае одновременного применения с НПВС потенциально возможно повышение риска нарушений функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности и гиперкалиемии (особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек). Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам перед началом комбинированной терапии необходимо восстановить ОЦК, а также контролировать функции почек перед началом терапии и периодически в процессе проведения комбинированной терапии.
Гидрохлоротиазид, нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана.
Ирбесартан метаболизируется преимущественно изоферментом CYP2C9 и в меньшей степени путем глюкуронирования. Не отмечено значимое фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие с варфарином (метаболизируемый с участием изофермента CYP2C9). Эффекты индукторов изофермента CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучены. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Принимать 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Обычно рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов со сниженным ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), гипонатриемией, на фоне лечения диуретиками или диеты с ограничением потребления поваренной соли, или находящихся на гемодиализе, или пациентов старше 75 лет рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар® составляет 75 мг/сут (1/2 табл. по 150 мг). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают до 300 мг/сут. Дальнейшее увеличение дозы с интервалом 1–2 нед (более 300 мг/сут) не приводит к усилению выраженности антигипертензивного эффекта.
В случае отсутствия эффекта при монотерапии возможна комбинация с другими гипотензивными препаратами, например с низкими дозами диуретиков (гидрохлоротиазид).
Для лечения нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар® составляет 150 мг 1 раз в сутки, при недостаточности терапевтического эффекта доза может быть увеличена (с интервалом 2 нед) до 300 мг 1 раз в сутки — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей для лечения нефропатии.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция режима дозирования не требуется.
Начальная доза препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе должна составлять 75 мг/сут (1/2 табл. по 150 мг).
Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.
Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (1/2 табл. по 150 мг).
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, редко — брадикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Проведение симптоматической и поддерживающей терапии при постоянном наблюдении за пациентом. Гемодиализ неэффективен.
Нарушение водно-электролитного баланса. Перед применением препарата Ирсар® у пациентов со снижением ОЦК (в т.ч. вследствие диареи или рвоты, интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением потребления поваренной соли) необходимо восстановить ОЦК, устранить гипонатриемию, т.к. существует риск развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы.
Реноваскулярная гипертензия. Потенциально увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки.
Почечная недостаточность и трансплантация почки. Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови у пациентов с почечной недостаточностью. Нет клинических данных относительно применения препарата Ирсар® у пациентов после трансплантации почки.
Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с нарушением функции почек. Отмеченное у ирбесартана благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых нарушений имеет разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено у женщин и пациентов, не относящихся к европеоидной расе.
Гиперкалиемия. Рекомендуется контролировать содержание калия у пациентов, одновременно принимающих с препаратом Ирсар® препараты калия, калийсберегающие диуретики, гепарин, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний ССС.
Стеноз аортального и митрального клапана, ГОКМП. Как и при применении любых вазодилататоров, применять препарат Ирсар® необходимо с осторожностью.
Первичный гиперальдостеронизм. Применение препарата Ирсар® при первичном гиперальдостеронизме нецелесообразно.
Прочие. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых преимущественно зависят от активности РААС (например пациенты с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA, сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II сопровождается развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и в редких случаях острой почечной недостаточностью. Как и при приеме других гипотензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда, инсульта. При лечении таких пациентов следует строго контролировать АД.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, 150 мг, 300 мг. По 7, 10, 14 или 15 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 табл. или по 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 14 табл., или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 табл. помещают в пачку из картона.
ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия. 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, 105.
Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.
wvvw.canonpharma.ru
Претензии направлять по адресу ЗАО «Канонфарма продакшн».
По рецепту.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.