Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацеклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Poliplasdone XL-10), гидроксипропилцеллюлоза (Кlucel – LF), целлюлоза микрокристаллическая (Sancel рН 102), натрия кроскармеллоза (Ас – di – sol), глицерилпальмитостеарат (Soft Mul SP), магния стеарат,
состав оболочки: гидроксиметилпропилцеллюлоза-5 ср (HPMC E-5), титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, полиэтиленгликоль 6000.
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.
Ацеклофенак
Код ATХ М01АВ16
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального применения ацеклофенак быстро всасывается, и его биологическая усвояемость составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1,25 – 3 часов после приема внутрь.
Распределение: ацеклофенак активно связывается с белками плазмы крови (99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60%. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.
Метаболизм и выведение: средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4-4,3 часа. Приблизительно две трети принятой дозы выводятся через мочу, главным образом, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% пероральной однократной дозы выводится в неизменном состоянии. Ацеклофенак, скорее всего, метаболизируется через CYP2C9 в основной метаболит 4’-ОН-ацеклофенак, чье влияние на клиническую активность, по всей видимости, незначительное. Фармакодинамика
Инфенак – дериват фенилуксусной кислоты, является новым нестероидным противовоспалительным препаратом, который имеет многофакторный механизм действия. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) — основной фермент обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления, т.е. обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Инфенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов.
Симптоматическое лечение боли и воспаления при:
— остеоартрите, ревматическом артрите
— анкилозирующем спондилоартрите.
Внутрь, проглатывать целиком, запивая с достаточным количеством воды.
Взрослым по 100 мг 2 раза в сутки во время или после приема пищи.
Максимальная разовая доза для взрослых 100 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых 200 мг.
При нарушении функции печени – 100 мг в сутки.
Пожилым нет необходимости коррекции дозы и частоты приема
Часто (>1/100, <1/10)
— головокружение
— тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея
— повышение печеночных ферментов
Нечасто (>1/1000, <1/100)
— рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), панкреатит
— кожная сыпь, зуд, экзантема, дерматит, крапивница
— повышение уровня мочевины и креатинина в крови
Редко (>1/10000, <1/1000)
— анемия
— анафилактические реакции (включая шок, эритродермия)
— нарушения зрения
— артериальная гипертензия (в том числе осложненная), сердечная
недостаточность
— одышка
— мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления слизистой
желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения
— отек лица
Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)
— гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия,
гиперкалиемия, агронулоцитоз
— депрессия, необычные сны, бессонница
— парестезия, тремор, сонливость, головная боль, головокружение, дисгезия (извращение вкуса)
— вертиго, звон в ушах
— учащенное сердцебиение
— приливы, васкулит
— бронхоспазм
— кровавая рвота, язва желудка, панкреатит
— гепатит
— геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла)
— гематурия, протеинурия
— нефротический синдром, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
— повышенная утомляемость, судороги в ногах
— повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— «аспириновая триада», «аспириновая» астма, аллергические реакции в анамнезе на НПВС
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— нарушения кроветворения
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, подозрение на желудочно-кишечное кровотечение
— тяжелая сердечная недостаточность
— тяжелые нарушения функции печени и почек
Нет фармакокинетических исследований по изучению взаимодействий с Инфенаком кроме как с варфарином. НПВС могут увеличить эффекты антикоагулянтов, вследствие чего необходим тщательный контроль со стороны крови.
Ацеклофенак метаболизируется посредством Цитохрома Р 450 2С9 и может быть ингибитором этого энзима. Риск фармакокинетических реакций, следовательно, возможен с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом или сульфафеназолом. Также существует риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, выделяемыми путем активной почечной секреции, с такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак связан практически полностью с плазменным альбумином и, следовательно, можно предположить возможность реакций замещения с другими прочно связанными с белком препаратами.
В связи с недостаточно проведенными исследованиями фармакокинетических взаимодействий Инфенака, последние основываются на их изучении среди других НПВС.
Следующих комбинаций необходимо избегать:
— с литием, так как некоторые НПВС подавляют его выделение почками, результатом которого является повышение концентрации лития в плазме крови (данной комбинации надо избегать за исключением случаев с возможностью частого измерения уровня лития в крови)
— с антикоагулянтами, так как НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают мукозную мембрану клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск появления кровотечений у больных, получающих антикоагулянтные препараты. Комбинации Инфенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином нужно избегать, за исключением случаев с возможностью проведения тщательного мониторинга.
Следующие комбинации требуют регулирования дозы и принятия мер предосторожности.
Возможные взаимодействия между НПВС и метотрексатом можно предположить даже при использовании низких доз метотрексата, особенно у больных со сниженной функцией почек, у которых может наблюдаться повышение плазменного уровня метотрексата с проявлением его токсичных свойств.
Назначение НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом предположительно повышает риск нефротоксичности, обусловленной подавлением синтеза простациклина в почечной ткани. Следовательно, необходимо тщательно следить за функцией почек во время комбинированной терапии.
Требуется осторожность вследствие того, что сопутствующая терапия аспирином или другими нестероидными противовоспалительными препаратами может увеличить риск развития побочных эффектов, в том числе риск желудочно-кишечных кровотечений.
НПВС могут снижать диуретический эффект фуросемида, биметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Сопутствующая терапия калий-сберегающими диуретиками может сопровождаться увеличением уровня калия в плазме крови, поэтому необходимо контролировать его плазменный уровень.
НПВС могут снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II-рецепторов в сочетании с НПВС могут привести к ухудшению почечной функции. Риск развития обычно обратимой острой почечной недостаточности может быть повышенным у некоторых больных с нарушениями функций почек, например, у пожилых или при обезвоживании организма. Следовательно, комбинация с НПВС должна назначаться с осторожностью, с предварительной адекватной гидратацией больного и при тщательном контроле за функцией почек.
Мочегонные средства: сниженный мочегонный эффект. Мочегонные средства могут увеличить риск нефротоксичности НПВС. Инфенак не влияет на уровень кровяного давления при совместном приеме с бендрофлуазидом. Не следует исключать взаимодействия с другими мочегонными средствами. Когда используется сопутствующее лечение калий-сберегающими мочегонными средствами, следует проверять калий сыворотки крови.
Сердечные гликозиды: НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации (СКФ), тем самым увеличивать уровень гликозидов в плазме крови.
Кортикостероиды: повышенный риск образования язв желудочно-кишечного тракта.
Зидовудин: увеличенный риск гемотологической токсичности при приеме НПВС с зидовудином. Есть данные о повышеном риске гемартроза и гематом у ВИЧ положительных больных гемофилией, получающих одновременно лечение зидовудином.
У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может возникнуть повышенный риск судорог.
Другие возможные взаимодействия:
Существуют отдельные исследования о гипогликемическом и гипергликемическом эффектах ацеклофенака, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении Инфенака с антидиабетическими препаратами и у больных с нарушениями гликемического профиля.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени или почек и обеспечить им строгое наблюдение.
Принимать по назначению врача. Если после приема препарата не наблюдается положительного эффекта, необходимо обратиться к врачу.
Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы
В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.
Использование некоторых НПВП, в т.ч. Инфенака (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.
Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при не отягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.
За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).
Применение Инфенака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Инфенаком.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Пациентам необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений в связи с появлением таких побочных эффектов, как головокружение, нарушение зрения.
Симптомы: головная боль, головокружение, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия, понижение давления.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и поливинилхлорида.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Tulip Lab Privat Limited, Индия
F-20, 21 MIDC, Ranjangaon. Tal.-Shirur, Dist. Pune-412220, India
Инфенак
МНН: Ацеклофенак
Производитель: Tulip Lab Privat Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aceclofenac
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013356
Информация о регистрации в РК:
10.11.2020 — 10.11.2030
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
42.55 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Инфенак
Международное непатентованное название
Ацеклофенак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацеклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Poliplasdone XL-10), гидроксипропилцеллюлоза (Кlucel – LF), целлюлоза микрокристаллическая (Sancel рН 102), натрия кроскармеллоза (Ас – di – sol), глицерилпальмитостеарат (Soft Mul SP), магния стеарат,
состав оболочки: гидроксиметилпропилцеллюлоза-5 ср (HPMC E-5), титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, полиэтиленгликоль 6000.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.
Ацеклофенак
Код ATХ М01АВ16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального применения ацеклофенак быстро всасывается, и его биологическая усвояемость составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1,25 – 3 часов после приема внутрь.
Распределение: ацеклофенак активно связывается с белками плазмы крови (99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60%. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.
Метаболизм и выведение: средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4-4,3 часа. Приблизительно две трети принятой дозы выводятся через мочу, главным образом, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% пероральной однократной дозы выводится в неизменном состоянии. Ацеклофенак, скорее всего, метаболизируется через CYP2C9 в основной метаболит 4’-ОН-ацеклофенак, чье влияние на клиническую активность, по всей видимости, незначительное. Фармакодинамика
Инфенак – дериват фенилуксусной кислоты, является новым нестероидным противовоспалительным препаратом, который имеет многофакторный механизм действия. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) — основной фермент обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления, т.е. обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Инфенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов.
Показания к применению
Симптоматическое лечение боли и воспаления при:
— остеоартрите, ревматическом артрите
— анкилозирующем спондилоартрите.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывать целиком, запивая с достаточным количеством воды.
Взрослым по 100 мг 2 раза в сутки во время или после приема пищи.
Максимальная разовая доза для взрослых 100 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых 200 мг.
При нарушении функции печени – 100 мг в сутки.
Пожилым нет необходимости коррекции дозы и частоты приема
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
— головокружение
— тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея
— повышение печеночных ферментов
Нечасто (>1/1000, <1/100)
— рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), панкреатит
— кожная сыпь, зуд, экзантема, дерматит, крапивница
— повышение уровня мочевины и креатинина в крови
Редко (>1/10000, <1/1000)
— анемия
— анафилактические реакции (включая шок, эритродермия)
— нарушения зрения
— артериальная гипертензия (в том числе осложненная), сердечная
недостаточность
— одышка
— мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления слизистой
желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения
— отек лица
Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)
— гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия,
гиперкалиемия, агронулоцитоз
— депрессия, необычные сны, бессонница
— парестезия, тремор, сонливость, головная боль, головокружение, дисгезия (извращение вкуса)
— вертиго, звон в ушах
— учащенное сердцебиение
— приливы, васкулит
— бронхоспазм
— кровавая рвота, язва желудка, панкреатит
— гепатит
— геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла)
— гематурия, протеинурия
— нефротический синдром, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
— повышенная утомляемость, судороги в ногах
— повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— «аспириновая триада», «аспириновая» астма, аллергические реакции в анамнезе на НПВС
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— нарушения кроветворения
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, подозрение на желудочно-кишечное кровотечение
— тяжелая сердечная недостаточность
— тяжелые нарушения функции печени и почек
Лекарственные взаимодействия
Нет фармакокинетических исследований по изучению взаимодействий с Инфенаком кроме как с варфарином. НПВС могут увеличить эффекты антикоагулянтов, вследствие чего необходим тщательный контроль со стороны крови.
Ацеклофенак метаболизируется посредством Цитохрома Р 450 2С9 и может быть ингибитором этого энзима. Риск фармакокинетических реакций, следовательно, возможен с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом или сульфафеназолом. Также существует риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, выделяемыми путем активной почечной секреции, с такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак связан практически полностью с плазменным альбумином и, следовательно, можно предположить возможность реакций замещения с другими прочно связанными с белком препаратами.
В связи с недостаточно проведенными исследованиями фармакокинетических взаимодействий Инфенака, последние основываются на их изучении среди других НПВС.
Следующих комбинаций необходимо избегать:
— с литием, так как некоторые НПВС подавляют его выделение почками, результатом которого является повышение концентрации лития в плазме крови (данной комбинации надо избегать за исключением случаев с возможностью частого измерения уровня лития в крови)
— с антикоагулянтами, так как НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают мукозную мембрану клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск появления кровотечений у больных, получающих антикоагулянтные препараты. Комбинации Инфенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином нужно избегать, за исключением случаев с возможностью проведения тщательного мониторинга.
Следующие комбинации требуют регулирования дозы и принятия мер предосторожности.
Возможные взаимодействия между НПВС и метотрексатом можно предположить даже при использовании низких доз метотрексата, особенно у больных со сниженной функцией почек, у которых может наблюдаться повышение плазменного уровня метотрексата с проявлением его токсичных свойств.
Назначение НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом предположительно повышает риск нефротоксичности, обусловленной подавлением синтеза простациклина в почечной ткани. Следовательно, необходимо тщательно следить за функцией почек во время комбинированной терапии.
Требуется осторожность вследствие того, что сопутствующая терапия аспирином или другими нестероидными противовоспалительными препаратами может увеличить риск развития побочных эффектов, в том числе риск желудочно-кишечных кровотечений.
НПВС могут снижать диуретический эффект фуросемида, биметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Сопутствующая терапия калий-сберегающими диуретиками может сопровождаться увеличением уровня калия в плазме крови, поэтому необходимо контролировать его плазменный уровень.
НПВС могут снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II-рецепторов в сочетании с НПВС могут привести к ухудшению почечной функции. Риск развития обычно обратимой острой почечной недостаточности может быть повышенным у некоторых больных с нарушениями функций почек, например, у пожилых или при обезвоживании организма. Следовательно, комбинация с НПВС должна назначаться с осторожностью, с предварительной адекватной гидратацией больного и при тщательном контроле за функцией почек.
Мочегонные средства: сниженный мочегонный эффект. Мочегонные средства могут увеличить риск нефротоксичности НПВС. Инфенак не влияет на уровень кровяного давления при совместном приеме с бендрофлуазидом. Не следует исключать взаимодействия с другими мочегонными средствами. Когда используется сопутствующее лечение калий-сберегающими мочегонными средствами, следует проверять калий сыворотки крови.
Сердечные гликозиды: НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации (СКФ), тем самым увеличивать уровень гликозидов в плазме крови.
Кортикостероиды: повышенный риск образования язв желудочно-кишечного тракта.
Зидовудин: увеличенный риск гемотологической токсичности при приеме НПВС с зидовудином. Есть данные о повышеном риске гемартроза и гематом у ВИЧ положительных больных гемофилией, получающих одновременно лечение зидовудином.
У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может возникнуть повышенный риск судорог.
Другие возможные взаимодействия:
Существуют отдельные исследования о гипогликемическом и гипергликемическом эффектах ацеклофенака, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении Инфенака с антидиабетическими препаратами и у больных с нарушениями гликемического профиля.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени или почек и обеспечить им строгое наблюдение.
Принимать по назначению врача. Если после приема препарата не наблюдается положительного эффекта, необходимо обратиться к врачу.
Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы
В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.
Использование некоторых НПВП, в т.ч. Инфенака (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.
Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при не отягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.
За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).
Применение Инфенака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Инфенаком.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Пациентам необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений в связи с появлением таких побочных эффектов, как головокружение, нарушение зрения.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия, понижение давления.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и поливинилхлорида.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации — производителя
Tulip Lab Privat Limited, Индия
F-20, 21 MIDC, Ranjangaon. Tal.-Shirur, Dist. Pune-412220, India
Владелец регистрационного удостоверения
Tulip Lab Privat Limited, Индия
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции на территории Республики Казахстан
ТОО «AVCARE LTD»
Казахстан, г.Алматы, ул. Орманова 47/2
Тел./факс: 8 727 329-18-36
E-mail: avcare_kz@mail.ru
| 366124061477976554_ru.doc | 74.5 кб |
| 480555141477977723_kz.doc | 90 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Инфенак
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Инфенак обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью. В его составе имеется вещество ацеклофенак, которое входит в подкатегорию НПВС.
Данный компонент помогает уменьшить выраженность воспаления, а вместе с этим угнетает возникновение и проведение импульсов боли.
У лиц с болезнями ревматической природы после использования ацеклофенака наблюдается снижение припухлости, а также скованности суставов по утрам; помимо этого ослабляются боли и улучшается суставная подвижность.
[1], [2]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Фармакологическое действие
Противовоспалительные препараты
Показания к применению Инфенака
Применяется в случае болей, наблюдающихся на фоне артрита ревматоидной природы, остеоартрита либо болезни Бехтерева.
Код по МКБ-10
M08.1 Юношеский анкилозирующий спондилит
M45 Анкилозирующий спондилит
M43.6 Кривошея
R52.9 Боль неуточненная
Форма выпуска
Выпуск терапевтического вещества реализуется в таблетках – 10 штук внутри контурных пластинок. В коробке – 1 такая пластинка.
Фармакодинамика
Ацеклофенак является дериватом α-толуиловой кислоты; его химическая структура схожа с диклофенаком. Вещество замедляет активность энзима ЦОГ, в результате чего ослабляется выработка элементов ПГ, а также простациклинов.
[3], [4]
Фармакокинетика
После приёма внутрь действующий элемент медикамента хорошо всасывается внутри пищеварительной системы; уровень его биодоступности доходит до отметки 100%. Употребление еды немного уменьшает скорость всасывания, но не воздействует на значения биодоступности ацеклофенака. Плазменные показатели Cmax регистрируются по истечении 1,25-3-х часов с момента приёма ЛС.
Около 99,7% медикамента подвергается внутриплазменному синтезу с белком. Ацеклофенак может преодолевать ГЭБ и гематоплацентарный барьер.
Внутрипеченочные метаболические процессы ЛС осуществляются с помощью структуры гемопротеина Р450 2С9; экскреция в основном производится через почки – в форме не обладающих активностью метаболических элементов. Неизменённым экскретируется максимум 1% введённой порции ацеклофенака. Термин полураспада компонента составляет 4-4,3 часа.
У лиц с проблемами в работе печени термин полувыведения может пролонгироваться.
[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]
Способ применения и дозы
Медикамент употребляют перорально. Чтобы снизить вероятность появления отрицательных признаков, связанных с пищеварительной функцией, следует проглатывать таблетку целиком. Употреблять Инфенак можно без привязки к приёму еды, запивая лекарство обычной водой. Размеры дозировок и длительность лечебного цикла подбирает доктор.
Зачастую порция лекарства составляет приём 1-ной таблетки 2-разово за день.
Лицам с проблемами в работе печени требуется употреблять за сутки не больше 0,1 г ацеклофенака (если отмечается тяжёлая степень расстройства, применять медикамент запрещено).
[16], [17], [18]
Использование Инфенака во время беременности
Решение относительно использования Инфенака при беременности должен принимать доктор. Нельзя применять лекарство на 3-ем триместре (это относится к любым веществам, подавляющим связывание ПГ; при введении ацеклофенака на 3-ем триместре возможно появление заболевания ССС у плода, а вместе с этим осложнение процесса родов). При планировании зачатия медикамент тоже нельзя применять, потому как он может вызвать расстройство репродуктивной деятельности (обратимое).
Если лекарство нужно употреблять при лактации, на этот период следует прекратить кормление грудью.
Противопоказания
Нельзя пользоваться медикаментом в случае непереносимости в отношении ацеклофенака или прочих НПВС (сюда входят и лица, имеющие в анамнезе «аспириновую» триаду).
Запрещается назначать лекарство людям с протекающей в активной фазе язвой в области ЖКТ (также в случае её рецидива при хроническом поражении) или в случае подозрения на её наличие. Помимо этого противопоказано при кровотечении в зоне ЖКТ либо активном кровотечением в любой области тела.
ЛС не используют в случае СН, протекающей в тяжёлой степени, а кроме этого при имеющих выраженный характер расстройствах в работе почек.
С большой осторожностью применяют у лиц с болезнями, поражающими ЖКТ, кровотечениями цереброваскулярной разновидности, расстройствами кроветворной деятельности, СКВ и порфирией, а помимо этого у пожилых людей.
Осторожно Инфенак используют также у людей с проблемами в работе почек, ССС и печени, а вместе с тем при состояниях с задержкой жидкости внутри организма.
[13], [14], [15]
Побочные действия Инфенака
Обычно медикамент переносится без появления осложнений. При клинических тестированиях были обнаружены следующие побочные признаки:
- поражения пищеварительного тракта: диспепсические симптомы, расстройства стула, боль, поражающая эпигастрий, тошнота и увеличение активности внутрипеченочных энзимов;
- нарушения, связанные с работой НС: головокружение, парестезии и головные боли;
- проявления аллергии: эпидермальные высыпания, крапивница и зуд;
- прочие: гиперкреатининемия.
Отрицательные симптомы, появляющиеся под влиянием ацеклофенака, обычно имеют слабую выраженность и не требуют специального лечения. После прекращения приёма ЛС они исчезают самостоятельно.
Передозировка
Нет информации касательно отравления Инфенаком. В случае употребления чрезмерно больших порций ЛС может появляться рвота, боль в зоне живота и эпигастрия, судороги, тошнота, головные боли, подавление дыхания, снижение значений АД и недостаточность работы почек.
Медикамент не имеет антидота. В случае интоксикации нужно провести желудочное промывание и принять энтеросорбенты. При появлении признаков передозировки выполняются соответствующие возникшим симптомам мероприятия и процедуры, предназначенные для поддержания работы ССС, респираторной системы и почек.
Потому как ацеклофенак с высокой интенсивностью синтезируется с внутриплазменным белком, выполнение перитонеального или же гемодиализа, а помимо этого форсированного диуреза для уменьшения плазменных значений ЛС будет неэффективно.
[19], [20], [21]
Взаимодействия с другими препаратами
Запрещается использовать медикамент в сочетании с иными НПВС.
Инфенак способен влиять на медикаментозную активность лекарств, чьи обменные процессы реализуются с помощью гемопротеина Р450 2С9 (среди таковых фенитоин, миконазол, циметидин с фенилбутазоном, а также фульфафеназол и амиодарон).
Лекарство может влиять на плазменные показатели литиевых ЛС и метотрексата, а также потенцировать их токсические свойства.
Есть вероятность развития фармакокинетического взаимодействия медикамента и средств, которые в больших количествах синтезируются с плазменными белками.
Вместе с этим при комбинировании медикамента с антикоагулянтами может ожидаться усиление их активности, а также увеличение вероятности развития кровотечений в зоне ЖКТ (подобный эффект характерен для других веществ из группы НПВС, но относительно конкретно ацеклофенака достаточная информация такого характера отсутствует).
Может отмечаться нефротоксический эффект – при комбинации неопиоидных анальгетиков и циклоспорина либо такролимуса.
Неопиоидные анальгетики ослабляют влияние, оказываемое буметанидом, фуросемидом, а также мочегонными тиазидного характера; помимо этого они увеличивают вероятность появления гиперкалиемии при одновременном использовании с мочегонными калийсберегающей разновидности.
НПВС крайне осторожно назначают людям, которые используют вещества, замедляющие деятельность иАПФ либо антагонистов окончаний ангиотензина-2. Это связано с высокой вероятностью изменения терапевтической эффективности антигипертензивных лекарств и с увеличением вероятности появления нефротоксического влияния.
Осторожность требуется в случае комбинирования неопиоидных анальгетиков с принимаемыми внутрь противодиабетическими ЛС и инсулином.
[22], [23], [24], [25], [26], [27]
Условия хранения
Инфенак требуется сохранять при температурных значениях в диапазоне отметок 15-25°C.
[28]
Срок годности
Инфенак может применяться на протяжении 36-месячного термина с момента реализации терапевтического средства.
[29], [30], [31]
Применение для детей
Ацеклофенак запрещено использовать в педиатрии.
[32]
Аналоги
Аналогами ЛС являются вещества Аэртал с Диклотолом.
[33], [34], [35]
Производитель
Тулип Лаб Прв. Лтд., Индия
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Инфенак» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакологическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные реакции
- Передозировка
- Применение в период беременности и кормления грудью
- Дети
- Особенности применения
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
- Фармакологические свойства
- Основные физико-химические свойства
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Заявитель
- Производитель
Состав
действующее вещество: ацеклофенак;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг ацеклофенака;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, глицерил пальмитостеарат, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 6000.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А В16.
Показания
Симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болью (например, плечелопаточный периартрит или внесуставной ревматизм).
Как анальгетик при состояниях, сопровождающихся болью (включая боль в поясничном отделе, зубную боль и первичную (функциональную) дисменорея).
Противопоказания
Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предшествующей терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
- наличие сопутствующей язвенной болезни или кровотечения в настоящее время или в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения)
- активное кровотечение или нарушение свертываемости крови
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- тяжелая сердечная недостаточность
- гиперчувствительность к ацеклофенака или к любому вспомогательного компонента препарата гиперчутвливисть к ацетилсалициловой кислоте или НПВС вызывают приступы астмы, острый ринит, ангионевротический отек или крапивница.
Способ применения и дозы
Максимальная рекомендованная доза — 200 мг в сутки, которую следует принимать как две отдельные дозы 100 мг — 1 таблетка утром и 1 таблетка вечером. Ацеклофенак можно употреблять как до, так и после еды.
Таблетки ацеклофенака предназначены для перорального применения и их следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Для предотвращения развития побочных реакций следует принимать минимальную эффективную дозу в кратчайший период времени.
При приеме ацеклофенака здоровыми добровольцами пища влияла только на скорость, а не на степень всасывания ацеклофенака, таким образом, ацеклофенак можно принимать вместе с пищей.
Пациенты пожилого возраста . В общем не требуется уменьшение дозы. Фармакокинетика ацеклофенака у лиц пожилого возраста не меняется, таким образом нет необходимости изменять дозировку или частоту применения.
Как и при применении других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), следует с осторожностью лечить пациентов литноього возраста, которые в целом более склонны к проявлениям нежелательных явлений, в которых с большей вероятностью будут затронуты почечные, сердечно-сосудистые и печеночные функции и которые, скорее всего , принимать сопутствующие препараты.
почечная недостаточность
Нет свидетельств о необходимости изменения дозы ацеклофенака для больных с легкой степенью почечной недостаточности, однако, как и при применении других НПВП, следует быть очень осторожными.
печеночная недостаточность
При легкой и средней форме печеночной недостаточности следует уменьшить дозу до 100 мг в сутки, при тяжелой форме печеночной недостаточности не рекомендуется принимать препарат.
Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг в сутки.
Побочные реакции
Неврологические нарушения и расстройства органов чувств : нарушение зрения, неврит зрительного нерва, головная боль, парестезии, случаи асептического менингита (особенно у пациентов с аутоиммунными нарушениями, например, системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани), такие симптомы как ригидность мышц шеи , головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и нарушение ориентации, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, вертиго, головокружение, недомогание, повышенная утомляемость, сонливость, тремор, дизгевзия (расстройства см акосприйняття).
Со стороны почек : нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.
Со стороны печени : нарушение функции печени, гепатит, желтуха.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы : анемия, угнетение костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, включая неспецифические аллергические реакции, анафилаксии, анафилактические реакции, шок, реактивные реакции со стороны органов дыхания, включающих астмой; ухудшение течения астмы, бронхоспазм, одышка, ангионевротический отек.
Со стороны метаболизма и питания : гиперкалиемия.
Сбоку психики : депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Со стороны органов зрения : нарушение зрения.
Со стороны органа слуха : вертиго, звон в ушах.
Со стороны сердца : сердечная недостаточность, тахикардия, отеки. Некоторые НПВП (в частности при длительном применении в высоких дозах) могут повышать риск тромбоэмболических осложнений (например, инсульт или инфаркт миокарда). Большинство реакций обратимы и мало выражены.
Со стороны сосудов : артериальная гипертензия, гиперемия, приливы, васкулит.
Со стороны дыхательной системы и средостения : одышка, бронхоспазм, стридор.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея, метеоризм, гастрит, запор, рвота, рвота кровью, язвенный стоматит, молотый (включая геморрагическую диарею), стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, обострение колита, болезни Крона, неспецифический язвенный колит, язва желудка, язвы в области желудочно-кишечного тракта, гастриты, панкреатиты.
Со стороны кожных покровов : зуд кожные проявления, включая разновидности сыпи; сыпь; дерматит крапивница отек лица; пурпура геморрагические высыпания; буллезный дерматит эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз мультиформная эритема фотосенсибилизация.
Со стороны почек и мочевыводящей системы : нефротический синдром, почечная недостаточность.
Общие нарушения и местные реакции : повышенная утомляемость, судороги икроножных мышц.
Результаты лабораторных исследований: повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации мочевины в крови, повышение содержания креатинина в крови, повышение активности щелочной фосфатазы в крови, увеличение массы тела.
Передозировка
симптомы
Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, раздражение и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, артериальной гипотензии, расстройства дыхания, потерю сознания, судороги или усиление проявлений других побочных реакций. В случае тяжелого отравления могут развиться острая почечная недостаточность и нарушения функции печени.
лечение
Пациенты должны получать симптоматическое и поддерживающее лечение по показаниям.
В рамках 1:00 после проглатывания потенциально токсичного количества препарата следует принять активированный уголь. В качестве альтернативы взрослым следует провести промывание желудка в пределах 1:00 после передозировки.
Такие специфические терапевтические средства как диализ или гемоперфузия могут быть неэффективным для вывода НПВС из-за их высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма.
Необходимо обеспечить адекватный диурез.
Нужен пристальный мониторинг функции почек и печени.
Пациенты должны находиться под наблюдением врача как минимум в течение 4-х часов после проглатывания потенциально токсичных количеств препарата.
В случае частых и длительных судом пациенту необходимо введение диазепама.
Другие меры определяются клиническим состоянием пациента.
Применение в период беременности и кормления грудью
беременность
Пороки развития плода отмечались в связи с приемом НПВС беременными женщинами, они встречаются редко и не формируют какую-то определенную тенденцию. Исходя из известных воздействий НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока) и возможного риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных, применение препарата в последнем триместре беременности противопоказано. Регулярное применение НПВП в последнем триместре беременности может снизить тонус и сократительную способность матки. Как следствие, роды могут быть отсроченными или затяжными с повышенной тенденцией к кровотечению у матери и ребенка. НПВС нельзя применять в I и II триместрах беременности и при родах, если только потенциальная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью
НПВС могут проявляться в грудном молоке в очень низких концентрациях. От приема препарата Инфенак в период кормления грудью следует отказаться.
Дети
Отсутствуют клинические данные о безопасности и эффективности применения ацеклофенака детям, поэтому препарат нельзя применить детям до 18 лет.
Особенности применения
Побочные эффекты можно свести к минимуму за счет непродолжительного применения более низкой эффективной дозы для контроля симптомов (см. Ниже риски, связанные с желудочно-кишечным трактом и сердечно-сосудистой системе). Следует избегать одновременного применения Инфенаку и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста прием НПВП сопровождается повышенной частотой возникновения нежелательных реакций, особенно перфораций и кровотечений из желудочно-кишечного тракта, которые могут привести к летальному исходу.
респираторные нарушения
Препарат следует применять с осторожностью больным бронхиальной астмой или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку у таких пациентов НПВП могут провоцировать бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени
Применение НПВП может вызвать дозозависимое снижение выработки простагландина и почечную недостаточность. В группу высокого риска возникновения такой реакции относят пациентов с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациентов, принимающих диуретики и людей пожилого возраста.
Таким пациентам необходим мониторинг функции почек.
почки
Пациентам с сердечной недостаточностью или с нарушенной функцией почек, принимающих диуретики или восстанавливаются после серьезной операции, следует принимать во внимание важную роль простагландинов в поддержании почечного кровотока. Влияние на функцию почек обычно является обратимым, и после отмены ацеклофенака функция почек нормализуется.
печень
Если функциональные пробы печени остаются нарушенными или ухудшаются, появляются клинические симптомы / признаки заболевания печени или другие проявления (эозинофилия, сыпь), прием Инфенаку следует прекратить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с нарушением функции печени от слабого до умеренного. Может развиваться гепатит без продромальных симптомов. Применение Инфенаку пациентам с печеночной порфирией может спровоцировать обострение заболевания.
Сердечно-сосудистая и цереброваскулярная действие
Проведения надлежащего мониторинга и соответствующие рекомендации необходимы пациентам с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПВС сопровождается такими явлениями как задержка жидкости и отеки.
Существуют данные, позволяющие предположить, что применение некоторых НПВП (особенно длительно и в высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при приеме ацеклофенака.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или нарушением мозгового кровообращения назначения ацеклофенака следует проводить только после тщательной оценки показаний. Оценка также требуется перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Язва, перфорация и кровотечения из желудочно-кишечного тракта
Язва, перфорация и кровотечения из ЖКТ, пригодные привести к летальному исходу, встречались при приеме всех НПВС в любой момент лечения при наличии / отсутствии предупредительных симптомов и у больных с серьезной гастро-интестинальная патологией в анамнезе.
Тщательное медицинское наблюдение крайне необходим при подозрении на наличие язв желудочно-кишечного тракта в анамнезе, у пациентов с симптомами заболеваний ЖКТ, язвенным колитом и болезнью Крона, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Риск развития язвы, перфорации и кровотечения из ЖКТ повышается при применении высоких доз НПВС пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у людей пожилого возраста.
Эти пациенты должны начинать лечение с низких доз. Возможность назначения комбинированной терапии с протективная средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы) следует рассматривать для таких пациентов, а также для больных, нуждающихся в сопутствующей низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, способных повышать риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Пациенты пожилого возраста с желудочно-кишечными токсическими реакциями в анамнезе, главным образом, должны сообщать о любых нетипичные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно при кровотечениях из ЖКТ), особенно в начале лечения. Особого внимания требуют пациенты, которые получают такие сопутствующие препараты, способные повышать риск развития язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, такой антикоагулянт как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или такой антиагрегант как ацетилсалициловая кислота.
При возникновении язвы или кровотечения из ЖКТ у пациента, принимает ацеклофенак, лечение следует прекратить.
НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.
Системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной ткани
У пациентов с СКВ и смешанным заболеванием соединительной ткани может увеличиваться риск развития асептического менингита.
дерматология
На фоне применения НПВП могут возникать тяжелые кожные реакции, иногда заканчиваются летально, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в первый месяц приема препарата. Прием Инфенаку следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек и других проявлениях гиперчувствительности.
Нарушение фертильности у женщин
Применение ацеклофенака может нарушить фертильность у женщин. Прием этого препарата не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, необходимо отменить Инфенак.
Реакции гиперчувствительности.
Как и при приеме других НПВП, аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, могут возникать у пациентов, ранее не принимавших данный препарат.
гематологические нарушения
Инфенак может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.
длительное лечение
Пациентов, принимающих НПВП, следует регулярно обследовать для своевременного выявления почечной недостаточности, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов) и изменения формулы крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
После приема НПВС могут возникать побочные эффекты как головокружение, сонливость, утомляемость и нарушения зрения.
В случае появления таких реакций пациентам не следует управлять автомобилем или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: необходимо избегать одновременного применения двух или более НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку это может повысить риск развития побочных реакций.
Антигипертензивные препараты : снижение антигипертензивного действия.
Диуретики : снижение эффекта диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности при приеме НПВП. Хотя одновременное применение с бендрофлуазидом не влияет на контроль артериального давления, нельзя исключить взаимодействий с другими диуретиками. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками нужен мониторинг содержания калия в сыворотке крови.
Сердечные гликозиды : НПВП могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови.
Препараты лития : вызывает снижение элиминации лития.
Метотрексат : снижение элиминации метотрексата. Необходима осторожность при приеме НПВП и метотрексата с интервалом до 24-х часов, поскольку НПВП могут повысить уровень концентрации метотрексата в плазме, что влечет за собой повышение токсичности.
Циклоспорин : повышается риск нефротоксичности.
Мифепристон: НПВС не следует принимать в пределах течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.
Кортикостероиды : повышается риск возникновения язв и кровотечений из ЖКТ.
Антикоагулянты : НПВП могут усиливать действие таких антикоагулянтов как варфарин. Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов, получающих комбинированную терапию антикоагулянтами и ацеклофенаком.
Антибиотики группы хинолонов : НПВП могут повышать риск развития судорог, связанных с приемом антибиотиков группы хинолонов. У пациентов, принимающих НПВП и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.
Антиагрегантными препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышается риск кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Такролимус При одновременном приеме НПВП и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности.
Зидовудин : при совместном приеме с НПВС повышается риск гематологической токсичности. Подтверждено повышение риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, при одновременном приеме зидовудина и ибупрофена.
Противодиабетические препараты : диклофенак при одновременном применении с пероральными гипогликемическими препаратами может влиять на клиническую эффективность последних.
Однако возможно возникновение гипогликемического и гипергликемического эффектов. Таким образом, при назначении Инфенаку следует провести корректировку дозы противодиабетических препаратов.
Другие НПВП : Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП может повышать частоту возникновения нежелательных реакций, включая повышение риска кровотечений из ЖКТ.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
НПВП и противоревматическое средство, производное фенилуксусной кислоты, по химическому составу подобен диклофенака. Ацеклофенак оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ, ацеклофенак подавляет синтез простагландинов и таким образом влияет на патогенез воспаления, возникновение боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному ослаблению боли, уменьшает утреннюю скованность, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика.
всасывания
Ацеклофенак хорошо всасывается после приема внутрь, его биодоступность составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,25-3 часов после применения. Т max (время достижения максимальной концентрации) увеличивается при одновременном употреблении с пищей, в то время как на степень всасывания это не влияет.
распределение
Ацеклофенак связывается с белками (> 99,7). Препарат проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет около 30 л.
вывод
Период полувыведения из плазмы составляет 4-4,3 часа. Клиренс, по оценкам, составляет 5 л в час. Примерно две трети дозы выводится с мочой в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Лишь 1% перорально принятой разовой дозы выводится в неизмененном виде.
Ацеклофенак метаболизируется в печени в 4ь- гидроксиацеклофенак, а также в другие метаболиты, включая диклофенак. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 к основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническая действие которого несущественна. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.
Характеристика в различных группах пациентов
Не было обнаружено никаких изменений фармакокинетики ацеклофенака у пациентов пожилого возраста.
Замедленная скорость вывода после разовой дозы ацеклофенака отмечалась у пациентов с нарушением функции печени. В исследовании повторяющихся доз, при использовании 100 мг 1 раз в сутки, не наблюдалось никаких различий в фармакокинетике у пациентов со слабым и умеренным циррозом печени и у здоровых лиц.
Основные физико-химические свойства
белые капсулоподобные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
по рецепту.
Заявитель
Тулип Лаб ПВТ Лтд, Индия /
Tulip Lab Pvt Ltd, India.
Местонахождение
4024, А-Винг, Оберои Гарден Эстейт, Чандивали, Андхери (Ист), Мумбаи — 400072 /
4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai — 400072.
Производитель
Тулип Лаб ПВТ. Лтд.
Tulip Lab Pvt Ltd, India.
Местонахождение
Plot № F 20/21, MIDC Ranjangaon, Tal.Shirur, Dist. Pune — 412220, Maharashtra, India /.
Участок № F 20/21, MIDC Ранджангаон, Тал. Ширур, достать. Пун — 412220, Махараштра, Индия.
Торговое название
Инфенак
Международное непатентованное название
Ацеклофенак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацеклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроссповидон, гидроксипропилцеллюлоза, глицерилпальмитостеарат, сансел, аци-ди-соль, вода очищенная, магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, тальк, изопропиловый спирт, метилена хлорид, пропиленгликоль.
Описание
Таблетки белого цвета, овальной формы, плоские с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.
Код ATC М01АВ16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального применения ацеклофенак быстро всасывается, и его биологическая усвояемость составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1,25 – 3 часов после приема внутрь.
Распределение: ацеклофенак активно связывается с белками плазмы крови (99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60%. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.
Метаболизм и выведение: средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4-4,3 часа. Приблизительно две трети принятой дозы выводятся через мочу, главным образом, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% пероральной однократной дозы выводится в неизменном состоянии. Ацеклофенак, скорее всего, метаболизируется через CYP2C9 в основной метаболит 4’-ОН-ацеклофенак, чье влияние на клиническую активность, по всей видимости, незначительное. Фармакодинамика
Инфенак – дериват фенилуксусной кислоты, является новым нестероидным противовоспалительным препаратом, который имеет многофакторный механизм действия. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) — основной фермент обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления, т.е. обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действиями.
Инфенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов.
Показания к применению
— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного
аппарата
— анкилозирующий спондилоартрит
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет: 100 мг 2 раза в сутки во время или после приема пищи.
Максимальная разовая доза для взрослых: 100 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых: 200 мг.
Принимать по требованию. Если после приема препарата не наблюдается положительного эффекта, необходимо обратиться к врачу.
Побочные действия
— диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия
— головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, нарушение
сна
— кожная сыпь, зуд
— редко: тромбоцитопения, анемия
— отеки.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— «аспириновая триада», «аспириновая» астма
— беременность, период лактации
— детский возраст до 12 лет
— нарушения кроветворения
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Лекарственные взаимодействия
Нет фармакокинетических исследований по изучению взаимодействий с Инфенаком кроме как с варфарином.
Ацеклофенак метаболизируется посредством Цитохрома Р 450 2С9 и может быть ингибитором этого энзима. Риск фармакокинетических реакций, следовательно, возможен с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом или сульфафеназолом. Также существует риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, выводимыми активной почечной секрецией, с такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак связан практически полностью с плазменным альбумином и, следовательно, можно предположить возможность реакций замещения с другими прочно связанными с белком препаратами.
В связи с недостаточно проведенными исследованиями фармакокинетических взаимодействий Инфенака, последние основываются на их изучении среди других НПВС:
Следующих комбинаций должны избегать:
— с метотрексатом, так как НПВС подавляют его тубулярную секрецию, и может иметь место слабое метаболическое взаимодействие, с замедлением клиренса метотрексата.
— с литием, так как некоторые НПВС подавляют его выделение почками, результатом которого является повышение концентрации лития в плазме крови. Комбинацию надо избегать за исключением случаев с возможностью частого измерения уровня лития в крови.
— с антикоагулянтами, так как НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают мукозную мембрану клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск появления кровотечений у больных, получающих антикоагулянтные препараты. Комбинацию Инфенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином нужно избегать, за исключением случаев с необходимостью проведения тщательного мониторинга.
Следующие комбинации требуют регулирования дозы и принятия мер предосторожности :
Возможные взаимодействия между НПВС и метотрексатом можно предположить даже при использовании низких доз метотрексата, особенно у больных со сниженной функцией почек, у которых может наблюдаться повышение плазменного уровня метотрексата с проявлением его токсичных свойств.
Назначение НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом предположительно повышает риск нефротоксичности, обусловленной подавлением синтеза простациклина в почечной ткани. Следовательно, необходимо тщательно следить за функцией почек во время комбинированной терапии
Требуется осторожность вследствие того, что сопутствующая терапия аспирином или другими нестероидными противовоспалительными препаратами может увеличить риск развития побочных эффектов.
НПВС может снижать диуретический эффект фуросемида, биметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Сопутствующая терапия калий-сберегающими диуретиками может сопровождаться увеличением уровня калия в плазме крови, поэтому необходимо контролировать его плазменный уровень.
НПВС могут снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II-рецепторов в сочетании с НПВС могут привести к ухудшению почечной функции. Риск возникновения обычно обратимой острой почечной недостаточности может быть повышенным у некоторых больных с нарушениями функций почек, например, у пожилых или при обезвоживании организма. Следовательно, комбинация с НПВС должна назначаться с осторожностью, с предварительной адекватной гидратацией больного и при тщательном наблюдении за функцией почек.
Не было определено, что Ацеклофенак действует на кровяное давление, когда он назначался с бендрофлюазидом, хотя взаимодействие с другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-блокаторами не может быть исключено.
Другие возможные взаимодействия:
Существуют отдельные исследования о гипогликемическом и гипергликемическом эффектах ацеклофенака, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении Инфенака с антидиабетическими препаратами и у больных с нарушениями гликемического профиля.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени или почек и обеспечить строгое наблюдение.
Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами.
Пациентам необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия, понижение давления.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг № 10.
Первичная упаковка: 10 таблеток в стрипе.
Вторичная упаковка: 1 стрип с инструкцией по применению в картонной упаковке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре от + 15 до +250C.
Защищать от влаги и прямых солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту