Астатин лекарства инструкция по применению взрослым

Во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы при одновременном применении циклоспорина, фибратов, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) или ингибиторов изофермента CYP3A4 (например эритромицин, кларитромицин, противогрибковые средства — производные азола) повышается риск миопатии (см. «Особые указания»).

Ингибиторы изофермента CYP3A4. Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.

Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир). Если одновременный прием этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. На фоне одновременного применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) и эритромицина отмечали повышенный риск развития миопатии. Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. В связи с этим, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора.

Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1. Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Так, совместное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мг/кг/сут приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 7,7 раза (см. «Способ применения и дозы»). Влияние угнетения функции транспортеров печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии.

Гемфиброзил/фибраты. На фоне применения фибратов в монотерапии периодически отмечали нежелательные реакции (в т.ч. рабдомиолиз), касающиеся скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина, а также проводить регулярный контроль состояния пациентов.

Эзетимиб. Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в т.ч. рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение.

Эритромицин/кларитромицин. При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибиторов изофермента CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови (см. «Особые указания»).

Ингибиторы протеаз. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Дилтиазем. Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Циметидин. Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено.

Итраконазол. Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг проводило к увеличению значения AUC аторвастатина.

Грейпфрутовый сок. Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление (более 1,2 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Индукторы изофермента CYP3A4. Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 (например эфавиренз, рифампицин или препараты зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1), рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно, и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии.

Антациды. Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень снижения концентрации Хс-ЛПНП при этом не изменялась.

Феназон. Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.

Колестипол. При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%; однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

Дигоксин. При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг C_ss дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения.

Азитромицин. При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.

Пероральные контрацептивы. При одновременном применении аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30 и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин.

Терфенадин. При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.

Варфарин. В клиническом исследовании у пациентов, регулярно получающих терапию варфарином при одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг/сут, приводило к небольшому увеличению ПВ приблизительно на 1,7 с в течение первых 4 дней терапии. Показатель возвращался к норме в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие, затрагивающее антикоагулянтную функцию, следует определить ПВ до начала терапии аторвастатином у пациентов, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами, и достаточно часто в период терапии, чтобы предотвратить значительное изменение ПВ. Как только отмечаются стабильные цифры ПВ, его контроль можно проводить так же как рекомендуют для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль ПВ следует провести по тем же принципам, что были описаны выше. Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями ПВ у пациентов, которые не получали лечение антикоагулянтами.

Колхицин. Несмотря на то что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность.

Амлодипин. При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Фузидовая кислота. Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно статины, включая аторвастатин и фузидовую кислоту. Механизм данного взаимодействия неизвестен. У пациентов, для которых использование фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например для лечения тяжелых инфекций, необходимость совместного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли.

Другая сопутствующая терапия. В клинических исследованиях аторвастатин применяли в сочетании с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено; исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились.

Кроме того, отмечалось повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ (комбинации лопинавира и ритонавира, саквинавира и ритонавира, дарунавира и ритонавира, фосампренавир, фосампренавир с ритонавиром и нелфинавир), ингибиторами протеазы гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина.

Астаксантин — мощнейший антиоксидант, который оказывает огромное влияние на работу всех систем и общее состояние здоровья. В качестве добавки вещество крайне популярно на западе, хотя на территории стран СНГ применяется редко. Астаксантин полезен как для спортсменов, так и тем, кто не занимается никакими видами спорта, но заботится о состоянии здоровья, долголетии и красоте.

Астаксантин — что это за вещество

Астаксантин — это мощнейший антиоксидант. По классификации относится к ксантофиллам, подкатегории группы природных пигментов из семейства каротиноидов. Они вырабатываются как в растениях, преимущественно морских водорослях, так и в животных организмах. Многие морские существа, такие как креветки, омары, рыбы из семейства лососевых, имеют яркий красный цвет благодаря поступлению большого количества астаксантина из пищи. Он содержится в мелких микроорганизмах и планктоне, поступая в организм во время поедания водорослей.

При изучении астаксантина ученые выявили, что вещество имеет мощное антиоксидантное действие. По некоторым данным оно превосходит:

• Альфа-липоевую кислоту — в 70 раз;
• Зеленый чай — в 400-500 раз;
• Коэнзим Q10 — в 800 раз;
• Витамин С — в 6000 раз.

Такая разница в эффективности, в сравнении с другими источниками, вовсе не делает астаксантин небезопасным для приёма. Благодаря действию и высокой биодоступности, для получения рекомендуемой дозы антиоксидантов достаточно применять в качестве добавки небольшое количество вещества.

Вещество является антиоксидантом, потому основное действие астаксантина заключается в комплексной защите организма. Оно противодействует свободным радикалам и блокирует цепные реакции вредоносных для организма процессов. Также к свойствам астаксантина относят:

• Противовоспалительное действие;
• Поддержание здоровья и целостности клеток;
• Омолаживающий эффект;
• Снижение суставных и мышечных болей;
• Улучшение состояния кожи, волос и ногтей.

Прием астаксантина влияет почти все системы организма и оказывает комплексное воздействие.

Со стороны кожных покровов

Выраженно влияет на состояние кожи, улучшая ее тонус и здоровье:

• Разглаживает морщины;
• Повышает эластичность и упругость;
• Снижает сухость и шелушение;
• Увлажняет и устраняет излишний блеск.

Один из важнейших эффектов добавки — снижение разрушения клеток и защита от воздействия ультрафиолетовых лучей.

Со стороны зрения

Повышает фокусировку зрения, умение концентрироваться на одной точке. Снижает утомляемость глаз. Обеспечивает защиту сетчатки от прямых солнечных лучей. При постоянном поступлении в организм снижает риски развития катаракты и глаукомы, замедляет развитие болезней.

Со стороны мозга

Повышает когнитивные функции и умственную активность. Способствует улучшению насыщаемости мозговых клеток кислородом. Улучшает память и внимание. Защищает ЦНС и способствует снижению стрессового воздействия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

При регулярном приеме улучшает микроциркуляцию крови и нормализует уровень глюкозы в плазме крови. Также защищает организм от воздействия гидроперекисей в эритроцитах, которые усиливают разрушение клеток.

Со стороны пищеварительной системы

Применяется для профилактики язвы желудка и других болезней органов ЖКТ. Подавляет воспалительные процессы, снижает брожение. Понижает активность болезнетворных бактерий.

Отдельное внимание к этому антиоксиданту возникло на фоне пандемии COVID-19. Для облегчения течения болезни и в процессе восстановления в медицине применяются антиоксиданты, особенно альфа-липоевая кислота и витамин С. Они помогают снять ОРДС, снизить воздействие оксидативного стресса. С учетом высокой мощности, прием астаксантина после Ковида может стать более эффективной заменой другим антиоксидантам.

Астаксантин для спортсменов

Помимо общей пользы астаксантина для человека, отдельно следует рассматривать добавку для спортсменов. При активном образе жизни и физических нагрузках количество свободных радикалов значительно повышается. Нередко оно превышает возможности защитных систем организма, что приводит к росту усталости, повышению болевых ощущений, угнетению иммунной системы. Также это увеличивает риски различных сбоев в работе систем. Полезные свойства астаксантина могут существенно ускорять восстановительные процессы и скорость прогрессирования в спорте. Помимо прочих эффектов, для повышения результативности спортсменов крайне важны:

• Защита мышц от разрушения;
• Повышение уровня выносливости;
• Более быстрое восстановление после нагрузок.

На территории стран СНГ астаксантин не особо популярен. Хотя в Европе и США, а также в некоторых регионах Азии, вещество активно употребляют в качестве добавки спортсмены как любительского, так и профессионального уровня.

Противопоказания для приема Астаксантина

Вещество считается достаточно изученным, потому ученые могут смело утверждать об отсутствии вреда у астаксантина. Случаев негативного воздействия не зафиксировано даже при значительном повышении рекомендуемых дозировок. Добавка не имеет ни мутагенных, ни кластогенных свойств. Может применяться на постоянной основе, так как не вызывает привыкания.

Единственные противопоказания относятся к совместным действиям астаксантина с лекарственными препаратами некоторых категорий. Стоит избегать одновременного применения с:

• Снижающими уровень сахара;
• Препаратами для лечения гормональных расстройств;
• Иммунодепрессантами;
• Лекарствами для снижения кровяного давления.

Как принимать Астаксантин

Вещество считается достаточно мощным, потому важно изучить инструкцию к добавке и понимать, как принимать астаксантин. Несмотря на то, что даже при повышении дозировок у препарата не отмечаются побочные явления, рекомендуется придерживаться указанных дозировок. Суточная норма колеблется в диапазоне от 4 до 30 мг. Она зависит от массы тела, уровня физической активности на протяжении дня и рациона. При низкой или умеренной активности, в случае частого отсутствия морепродуктов и красной рыбы в рационе, рекомендуется принимать по 20-30 мг в сутки (20 мг при массе тела около 60-65 кг, 30 мг при весе тела свыше 80 кг).

Максимальная суточная дозировка составляет 40 мг. Ее превышение не даст линейного усиления эффекта, а оставшаяся часть вещества свыше указанной нормы будет выводиться из организма.

Суточную норму рекомендуется разделять на 3 приема пищи. Например, по 10 мг за завтраком, обедом и ужином. Для повышения биодоступности добавку принимают вместе с едой, так как жирная пища улучшает усвоение вещества. Стандартный курс приема составляет 2 месяца, после чего следует перерыв на 3-4 недели. По рекомендацию врача длительность курса может быть увеличена до 3-4 месяцев.

Лучшие добавки с Астаксантином

С учетом того, что астаксантин в продуктах содержится в минимальном количестве, получение вещества в виде добавки показано каждому человеку. Многие производители выпускают астаксантин, потому выбор добавки зависит от фасовки, дозировок и стоимости. Среди брендов с надежной репутацией следует обратить внимание на следующие продукты:

• Astaxanthin от NOW — одна из самых популярных добавок от известного бренда. Каждая капсула содержит стандартные 4 мг вещества. Для профилактических целей достаточно принимать по 1 капсуле три раза в день. При занятиях спортом — по 2 капсулы трижды в сутки;
• Astaxanthin от Solgar — особенность добавки от этого бренда заключается в повышенных дозировках. Каждая капсула содержит 10 мг вещества, что делает применение добавки удобным;
• Astaxanthin от California Gold Nutrition — часто применяется спортсменами из-за повышенных дозировок. Каждая капсула содержит 12 мг вещества, что в 3 раза выше, чем у NOW. Бренд выпускает разные фасовки, в том числе и по 120 капсул;

• Astaxanthin with Phospholipids от Life Extension — как и добавка NOW, порция содержит 4 мг вещества. Также комплекс включает фосфолипиды, которые повышают биодоступность и усвоение вещества. Единственный минус комплекса от Life Extension — более высокая цена, в сравнении с конкурентами.

Астаксил – препарат на основе антиоксиданта природного происхождения, относится к группе каротиноидов. Вещество в избытке содержится в растениях и красной рыбе. О его присутствии можно судить по содержанию в продукте красно-оранжевого пигмента, например, в лососе, приобретающем свой цвет за счет потребления в пищу астаксантиносодержащих водорослей.

Свойства

Уникальность молекулы Астаксантина проявляется в ее низкой молекулярной массе и отличной растворимости в жирах. Благодаря этому, попадая в организм человека, она достаточно быстро метаболизируется, проникая в органы и ткани, легко преодолевает гематоэнцефалический барьер. Поглощенная молекула распределяется в ней, защищая от деструктивных процессов окисления, происходящих снаружи и в липидном биослое клетки.

Препарат Астаксил разработан на базе выделенного из натуральных природных веществ астаксантина. Это определяет его экологическую чистоту и сохранение мощнейших антиоксидантных свойств, способных нивелировать негативные последствия деятельности свободных радикалов. В частности, отмечаются факторы, определяющие преимущества вещества по отношению к:
— тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты — в 75 раз;
— витамину С — в 6000 раз;
— витамину Е и зеленому чаю в 550 раз;
— CoQ10 (коэнзиму) — в 800 раз.

Не удивительно, что, имея такой набор позитивных свойств, является незаменимым препаратом для поддержания здоровья.
Практическое воздействие на организм Астаксила
Регулярное использование биоактивного препарата поддерживает многие аспекты здоровья человека, применяется в комплексной терапии лечения многих недугов в качестве средства, общеукрепляющего организм. Отмечены основные важные свойства препарата Астаксил, в числе которых:
— укрепление органов, отвечающих за работу иммунной системы человека;
— профилактическое воздействие, предотвращающее развитие инсульта и инфаркта;
— позитивное влияние на организм в целом, сопровождающееся приловом сил, улучшением работоспособности, повышением физической выносливости;
— улучшение работы нервной системы, головного мозга, поскольку астаксантин необходим для нормального функционирования клеток этих органов;
— оказание общего противовоспалительного действия практически всех органов и систем организма;
— предупреждение возникновения и развития ряда серьезных недугов, связанных с различными дисфункциями головного мозга, вызванными возрастными изменениями в его тканях (деменция, болезни Альцгеймера, Паркинсона и пр.);
— улучшение функций органов зрения, вызванных их старением. Астаксантин эффективен как профилактическое средство невропатии, глаукомы и пр.

Особенности воздействия Астаксила на другие органы

Астаксил имеет прямое отношение к поддержанию в тонусе кожных покровов, обеспечивая здоровый цвет и структуру дермы. Вещество надежно защищает поверхность кожи от чрезмерной инсоляции, в частности вредоносного действия лучей ультрафиолета. Препарат блокирует процессы воспаления кожи, стимулирует сохранение ее упругости, эластичности, запускает и ускоряет регенерацию поврежденных участков тканей.

Астаксил — эффективный проводник в клетки полезных веществ, витаминов С и Е.
Прием Астаксила рекомендуется тем, кто ведет активный образ жизни, трудится на предприятиях с тяжелыми физическими нагрузками, занимается спортом. Препарат восстанавливает ткани мышц, предотвращает деструктивные процессы в них, а также защищает суставы, снимая воспалительные процессы, вызванные чрезмерными нагрузками.

Форма выпуска:
60 таблеток массой 300 мг.

НЕ ЯВЛЯЕТСЯ ЛЕКАРСТВЕННЫМ ПРЕПАРАТОМ

* — процент от адекватного уровня потребления в соответствии ТР ТС 022/2011

Состав: астаксантин, сорбитол (носитель), поливинилпироллидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Показания к применению Астаксила

— преклонный возраст;
— слабый иммунитет;
— патологии сердечно-сосудистой системы;
— нарушение работы ЖКТ;
— вредные привычки (чрезмерное употребление алкоголя, курение);
— лишний вес, ожирение;
— сахарный диабет;
— возрастные нарушение зрения;
— дисфункция печени и почек;
— низкий гемоглобин;
— проблемы с кожей;
— бесплодие.

Рекомендации по применению Астаксила: